受體的概念是Ehrlich和Langley于19世紀(jì)末和20世紀(jì)初在實驗室研究的基礎(chǔ)上提出的。當(dāng)時，Ehrlich發(fā)現(xiàn)一系列合成的有機化合物的抗寄生蟲作用和引起的毒性反應(yīng)有高度的特異性。Langley根據(jù)阿托品和毛果蕓香堿對貓唾液分泌具有相互拮抗作用這一現(xiàn)象，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理提出在神經(jīng)末梢或腺細胞內(nèi)可能存在一種能與藥物結(jié)合的物質(zhì)。l905年，主管藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華他在觀察煙堿與箭毒對骨骼肌的興奮和抑制作用時，認為兩藥既不影響神經(jīng)傳導(dǎo)，也不是作用于骨骼肌細胞，而是作用于神經(jīng)與效應(yīng)器之間的某種物質(zhì)，并將這種物質(zhì)稱為接受物質(zhì)。1908年，Ehrlieh首先提出受體的概念，并指出藥物必須與受體進行可逆性或非可逆性結(jié)合，方可產(chǎn)生作用。同時也提出了受體應(yīng)具有兩個基本特點：其一是特異性識別與之相結(jié)合的配體或藥物的能力；其二是藥物先與受體結(jié)合，所形成的藥物-受體的復(fù)合物可以產(chǎn)生生物效應(yīng)，即類似鎖與鑰匙的特異性關(guān)系。藥物與受體相互作用理論，是解釋藥物藥理作用及其作用機制，藥物分子結(jié)構(gòu)與效應(yīng)之間關(guān)系的一種基本理論，它既促進了藥物藥理作用機制的研究，而且還推動了許多新藥(激動劑與拮抗劑)的研究。

　　受體是一類介導(dǎo)細胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中的某些微量化學(xué)物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，如細胞內(nèi)第二信使的放大、分化、整合，觸發(fā)后續(xù)的藥理效應(yīng)或生理反應(yīng)。

　　能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體。受體對相應(yīng)的配體具有極高的識別能力。體內(nèi)存在許多能與受體結(jié)合的生理功能調(diào)節(jié)物質(zhì)，稱之為內(nèi)源性配體，受體都有相應(yīng)的內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自身活性物質(zhì)等；而能與受體特異性結(jié)合的藥物等外來物質(zhì)則稱為外源性配體。配體充當(dāng)?shù)谝恍攀沟慕巧鄶?shù)不進入細胞，與細胞表面的特異性受體結(jié)合，通過改變受體的構(gòu)型，激活細胞內(nèi)信號轉(zhuǎn)導(dǎo)過程；少數(shù)親脂性配體可直接進入細胞內(nèi)與胞內(nèi)或核內(nèi)的受體結(jié)合，發(fā)揮信號轉(zhuǎn)導(dǎo)作用。

　　受體可由一個或數(shù)個亞基組成，在其上的某些立體構(gòu)型具有高度特異性，能準(zhǔn)確地識別，并與配體或與其化學(xué)結(jié)構(gòu)相匹配的藥物結(jié)合。受體與配體結(jié)合的位點，主要為細胞膜或細胞內(nèi)的生物大分子如蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)等，這種特定結(jié)合部位稱為受點。細胞膜中的受體有不同的亞單位，有些亞單位上存在配體的特異結(jié)合位點，專與配體結(jié)合，有些亞單位則與酶或離子通道偶聯(lián)，還有些亞單位為調(diào)節(jié)亞單位。

　　配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的，既要求兩者的構(gòu)象互補，還需要兩者間有相互吸引力。絕大多數(shù)配體與受點結(jié)合是通過分子間的吸引力如范德華力、離子鍵、氫鍵，少數(shù)是通過共價鍵結(jié)合，后者形成的結(jié)合難以逆轉(zhuǎn)。