藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)的成鹽修飾：

具有酸、堿性的藥物，可以轉(zhuǎn)變成適當(dāng)形式的鹽供臨床使用；某些中性的藥物也可以設(shè)法將其轉(zhuǎn)化成具有酸性或堿性的基團后再成鹽，來克服原有的一些缺點。

成鹽修飾在臨床上的主要作用：可產(chǎn)生較理想的藥理作用；有適當(dāng)?shù)膒H值，可降低對機體的刺激性；有良好的溶解性。

1.酸性藥物的成鹽修飾：

（1）羧酸類藥物：羧酸類藥物的酸性較強，常與鉀、鈉、鈣等離子形成鹽，例如水楊酸鈉、醫(yī)`學(xué)教育網(wǎng)搜集整理青霉素G鉀、對氨基水楊酸鈣等。羧酸類藥物也可和有機堿或堿性氨基酸形成鹽，例如，為減少青霉索G的刺激性，增加水溶性，將青霉素G和普魯卡因成鹽后得到普魯卡因青霉素將阿司匹林和堿性氨基酸賴氨酸成鹽得到賴氨匹林，降低了阿司匹林的酸性，同時也增強了阿司匹林的鎮(zhèn)痛效果。

（2）磺酸、磺酰胺基、磺酰亞胺類藥物：磺酸、磺酰胺和磺酰亞胺都有足夠強的酸性，常利用其和堿金屬離子形成鹽，成鹽后水溶性增大宜于制成液體制劑，如磺胺醋酰鈉、磺胺嘧啶鈉、糖精鈉等。

（3）酰亞胺和酰脲類藥物：酰亞胺和酰脲類藥物的酸性比羧酸類藥物弱，臨床上常制成鈉鹽使用。如，苯巴比妥鈉、苯妥英鈉等。成鹽后水溶性均增大，但水解率也比較高，使溶液呈堿性，遇二氧化碳易析出原型藥物。

（4）酚類及烯醇類藥物：

酚類和烯醇類藥物的酸性比較弱，如制成堿金屬鹽后，其水溶液的堿性比較強，不宜在臨床上使用。但具有連烯二醇結(jié)構(gòu)的藥物酸性比較強，可制成鈉鹽使用。例如，將維生素C和碳酸氫鈉反應(yīng)制成鈉鹽使用。

2.堿性藥物的成鹽修飾：

堿性藥物的堿性都是由藥物結(jié)構(gòu)中含有的氮原子產(chǎn)生的。脂肪胺類的堿性藥物堿性較強，可與無機酸成鹽使用，如，硫酸慶大霉素、硫酸卡那霉素、鹽酸土霉素等。

含氮雜環(huán)、含芳雜環(huán)的胺和含氮芳雜環(huán)類藥物成鹽后在臨床上使用的例子還是比較多的，例如，硫酸奎寧、鹽酸硫胺、鹽酸左旋咪唑等。

堿性藥物成鹽以后可減少藥物的刺激性和不良味覺，降低毒性，延長作用時間。