醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2014年第5期：

【藥理學(xué)】

關(guān)于利多卡因，指出下列正確的

A.低血K+時(shí)，抑Na+內(nèi)流，傳導(dǎo)減慢

B.高血K+時(shí)，促K+外流，傳導(dǎo)加快

C.為急性心梗引起的室性心律失常首選

D.對(duì)室上性心律失常亦有效

E.由于有肝首關(guān)消除，故常靜脈滴泣

學(xué)員提問(wèn)：

選項(xiàng)A、B、D錯(cuò)在哪里？

答案與解析：

本題的正確答案為CE。

利多卡因藥理作用和臨床應(yīng)用

利多卡因直接作用于心臟，而對(duì)自主神經(jīng)很少影響。（1）降低自律性利多卡因能促進(jìn)浦肯野纖維4相K+外流，降低Na+內(nèi)流，使4相舒張除極化速度降低，因而降低心室異位節(jié)律點(diǎn)的自律性。此外，也可提高心室肌閾電位，提高它的致顫閾。（2）縮短ADP，相對(duì)延長(zhǎng)ERP利多卡因抑制2相小量Na+內(nèi)流，促進(jìn)3相K+外流，使APD及ERP縮短，但APD縮短更明顯，故ERP/APD增大，ERP相對(duì)延長(zhǎng)，有利于消除折返。（3）改變病變區(qū)傳導(dǎo)速度治療量利多卡因一般對(duì)傳導(dǎo)無(wú)明顯影響。心肌缺血，心肌細(xì)胞外液K+升高，利多卡因?qū)χ袦p慢傳導(dǎo)作用，變單向阻滯為雙向阻滯，消除折返。在細(xì)胞外低K+濃度組織，利多卡因促進(jìn)K+外流，使最大舒張電位負(fù)值增大，0期除極化速度及幅度增加，傳導(dǎo)速度加快，有利于消除單向阻滯終止折返。臨床主要用于治療和預(yù)防室性心律失常，對(duì)各種原因引起的室性期前收縮、陣發(fā)性室性心動(dòng)過(guò)速及心室顫動(dòng)等均有效。特別是對(duì)急性心肌梗死引起的室性心律失常為首選藥。對(duì)室上性心律失?；緹o(wú)效。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【藥物分析】

某患者，50歲。近來(lái)常覺(jué)頭痛，今日測(cè)量血壓為21.3／14.6kPa(160／110mmHg)，根據(jù)病人情況，用鈣通道阻滯藥進(jìn)行治療，最為適合的是

A.尼莫地平

B.尼群地平

C.維拉帕米

D.硝苯地平

E.地爾硫（艸卓）

學(xué)員提問(wèn)：

為什么選A？

答案及解析：

本題選A。

重點(diǎn)考查鈣拮抗藥的組織選擇性。尼莫地平是二氫吡啶類鈣拮抗藥。尼莫地平親脂性大，擴(kuò)腦血管作用強(qiáng)，可使腦血流量增大，改善腦循環(huán)，保護(hù)腦細(xì)胞。對(duì)蛛網(wǎng)膜下腔出血的急性缺血性腦卒中，可緩解腦血管痙攣，減少神經(jīng)癥狀及病死率。用于腦血管疾病。本題敘述中患者常頭痛，故選A。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

【藥劑學(xué)】

對(duì)熱敏物料及無(wú)菌操作時(shí)較適合的干燥方法是

A.流化床干燥

B.噴霧干燥

C.真空干燥

D.紅外干燥

E.微波干燥

學(xué)員提問(wèn)：

為什么選B？

答案與解析：

本題的正確答案為B。

噴霧干燥：噴霧干燥的蒸發(fā)面積大、干燥時(shí)間非常短(數(shù)秒～數(shù)十秒)，溫度一般為50℃左右，對(duì)熱敏物料及無(wú)菌操作時(shí)較適合。干燥的制品多為松脆的顆粒，溶解性好。噴霧干燥器內(nèi)送人的料液及熱空氣經(jīng)過(guò)除菌高效濾過(guò)器濾過(guò)可獲得無(wú)菌干品，如抗菌素粉針的制備、奶粉的制備都可利用該干燥方法。

【藥物化學(xué)】

下列哪些藥物的光學(xué)異構(gòu)體活性不同

A.鹽酸維拉帕米

B.替米沙坦

C.硝苯地平

D.鹽酸可樂(lè)定

E.鹽酸地爾硫（艸卓）

學(xué)員提問(wèn)：

為什么選A和E？

答案與解析：

本題的正確答案為AE。

維拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋體比左旋體的作用強(qiáng)得多?，F(xiàn)用外消旋體。

鹽酸地爾硫（艸卓）分子結(jié)構(gòu)中有2個(gè)手性碳原子，具有4個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。2S、3S異構(gòu)體冠脈擴(kuò)張作用較強(qiáng)，臨床僅用2S、3S異構(gòu)體。

BCD結(jié)構(gòu)中不含有手性碳。

【藥事管理與法規(guī)】

根據(jù)《藥品說(shuō)明書(shū)和標(biāo)簽管理規(guī)定》，下列哪些情形引起的不良后果由生產(chǎn)企業(yè)承擔(dān)

A.藥品生產(chǎn)企業(yè)未根據(jù)藥品上市后的安全性、有效性情況及時(shí)修改說(shuō)明書(shū)

B.藥品生產(chǎn)企業(yè)未將藥品不良反應(yīng)在說(shuō)明書(shū)中充分說(shuō)明的

C.藥品生產(chǎn)企業(yè)未主動(dòng)跟蹤藥品上市后的安全性、有效性的

D.藥品生產(chǎn)企業(yè)未主動(dòng)跟蹤藥品上市后的有效性的

E.藥品生產(chǎn)企業(yè)未修改說(shuō)明書(shū)的

學(xué)員提問(wèn)：

為什么C、D、E不選？

答案與解析：

本題正確答案是：AB。

根據(jù)《藥品說(shuō)明書(shū)和標(biāo)簽管理規(guī)定》第十四條：藥品說(shuō)明書(shū)應(yīng)當(dāng)充分包含藥品不良反應(yīng)信息，詳細(xì)注明藥品不良反應(yīng)。藥品生產(chǎn)企業(yè)未根據(jù)藥品上市后的安全性、有效性情況及時(shí)修改說(shuō)明書(shū)或者未將藥品不良反應(yīng)在說(shuō)明書(shū)中充分說(shuō)明的，由此引起的不良后果由該生產(chǎn)企業(yè)承擔(dān)。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

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