抗腫瘤藥物的分類方法有多種。按藥物作用機制，可分為以下5類。

1.干擾核酸生物合成的藥物通過抑制核酸合成中的酶或作為偽底物摻人核酸（DNA、RNA），從而影響核酸的功能。根據(jù)其干擾核酸合成的環(huán)節(jié)不同，可進一步分為：

（1）嘌呤核苷酸合成抑制劑，如巰嘌呤等。

（2）胸苷酸合成酶抑制劑，如氟尿嘧啶等。

（3）二氫葉酸還原酶抑制劑，如甲氨蝶呤等。

（4）核苷酸還原酶抑制劑，如羥基脲等。

（5）DNA多聚酶抑制劑，如阿糖胞苷等。

2.直接破壞DNA結構和功能的藥物通過共價鍵直接與核酸結合，使DNA鏈交連或斷裂，破壞DNA的生理完整性，使DNA功能喪失。如烷化劑、絲裂霉素、順鉑、丙卡巴肼等可與DNA交叉聯(lián)結；醫(yī)學|教育網搜集整理博來霉素通過產生自由基破壞DNA結構。

3.干擾RNA轉錄的藥物本類藥物可嵌入DNA堿基對中，阻礙RNA轉錄。如放線菌素類、柔紅霉素、阿霉素等。

4.影響蛋白質合成和功能的藥物本類藥物干擾氨基酸供應、干擾細胞內蛋白質的合成和裝配。如門冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙堿、長春堿類等。

5.影響體內激素平衡的藥物某些腫瘤的生長與體內激素水平有明顯的相關，本類藥物通過改變體內激素水平，干擾和抑制腫瘤細胞的生長。如雌激素、孕激素、雄激素和腎上腺皮質激素等。