【藥理學(xué)】

下列關(guān)于受體拮抗藥的描述中，錯(cuò)誤的是

A.有親和力，無(wú)內(nèi)在活性

B.無(wú)激動(dòng)受體的作用

C.效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng)

D.能拮抗激動(dòng)藥過(guò)量的毒性反應(yīng)

E.可與受體結(jié)合，而阻斷激動(dòng)藥與受體的結(jié)合

學(xué)員提問(wèn)：

為什么是C而不是D？

答案與解析：

本題的正確答案為C.

拮抗劑可分為兩種：一種是競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑；一種是非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑可與激動(dòng)藥相互競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)抑制作用，時(shí)激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但是激動(dòng)藥的最大效應(yīng)不變。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與受體形成比較牢固的結(jié)合，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]而阻止了激動(dòng)藥與受體的正常結(jié)合，從而使最大效應(yīng)下降。所以，效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng)是針對(duì)非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑而言，對(duì)于競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑不成立。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]因此C項(xiàng)說(shuō)法不完全正確。拮抗劑與受體結(jié)合，而阻止激動(dòng)藥與受體的結(jié)合產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)，也就包括激動(dòng)藥過(guò)量的毒性反應(yīng)，所以D項(xiàng)是正確的。這也是，藥物中毒后，尋找它的解毒藥的一種途徑。

【藥物分析】

《中國(guó)藥典》（2010年版）附錄的主要內(nèi)容有

A.藥品通則

B.通用檢測(cè)方法

C.標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定

D.檢驗(yàn)方法的限度

E.制劑通則

學(xué)員提問(wèn)：

藥品通則在哪里？

答案及解析：

本題選BE.

《中國(guó)藥典》附錄主要收載：[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]制劑通則、通用檢測(cè)方法和指導(dǎo)原則。

【藥劑學(xué)】

固體制劑穩(wěn)定性的一般性特點(diǎn)不包括

A.固體藥物的降解速度一般較緩慢

B.固體制劑的均勻性較液體差

C.一般屬于多相體系的反應(yīng)，常發(fā)生幾種類(lèi)型的反應(yīng)

D.固體制劑整體發(fā)生降解

E.藥物的固體劑型在降解反應(yīng)常出現(xiàn)平衡現(xiàn)象

學(xué)員提問(wèn)：

為什么D是錯(cuò)誤的？

答案與解析：

本題的正確答案為D.

藥物的固體劑型一般均較水溶液劑型穩(wěn)定，但藥物在固體狀態(tài)時(shí)發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，反應(yīng)機(jī)制一般比溶液狀態(tài)復(fù)雜，影響反應(yīng)速度的因素也較多，使試驗(yàn)條件不易控制。固體藥物制劑穩(wěn)定性具有如下特點(diǎn)：[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]①一般屬于多相體系的反應(yīng)，反應(yīng)系統(tǒng)中可能包括氣相（空氣和水氣）、液相（吸附的水分）和固相，常常在不同的物相間發(fā)生幾種類(lèi)型的反應(yīng)如氧化、水解等；②固體藥物降解速度一般較緩慢，需要較長(zhǎng)時(shí)間和精確的分析方法；[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]③降解反應(yīng)一般始于固體表面，反應(yīng)過(guò)程中，內(nèi)部分子受到已反應(yīng)的外部分子保護(hù)，造成表里變化不一（D選項(xiàng)敘述不正確）[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]；④固體藥劑中的均勻性較液體藥劑差，實(shí)驗(yàn)測(cè)定結(jié)果重現(xiàn)性不如液體制劑，另外固體制劑中加入的輔料，也可能影響藥物穩(wěn)定性，這樣就使研究固體制劑的穩(wěn)定性更趨復(fù)雜；⑤藥物的固體劑型在降解過(guò)程中常出現(xiàn)平衡現(xiàn)象，此時(shí)溫度與反應(yīng)速度的關(guān)系不宜使用Arrhenius公式，而要應(yīng)用Van‘tHoff方程來(lái)處理。

【藥物化學(xué)】

以下哪些性質(zhì)符合鹽酸賽庚啶

A.具有三環(huán)結(jié)構(gòu)

B.具有抗5-HT及抗膽堿的作用

C.具有較強(qiáng)的H1受體拮抗作用

D.具有較強(qiáng)的抗精神病作用

E.白色結(jié)晶性粉末

學(xué)員提問(wèn)：

為什么選E？

答案與解析：

本題的正確答案為ABCE.

鹽酸賽庚啶為白色至微黃色結(jié)晶，[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]幾乎無(wú)臭，味微苦。在甲醇中易溶，三氯甲烷中溶解，在乙醇中略溶，在水中微溶，在乙醚中幾乎不溶。因其結(jié)構(gòu)中含有結(jié)晶水，在溶解過(guò)程中有乳化現(xiàn)象。m.p.252.6～253.6℃。

【藥學(xué)綜合知識(shí)與技能】

關(guān)于藥品服用，下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是

A.選擇適宜的服藥時(shí)間可以提高藥物療效

B.選擇適宜的服藥時(shí)間可以降低給藥劑量，節(jié)約醫(yī)藥資源

C.選擇適宜的服藥時(shí)間可以減少和規(guī)避藥品不良反應(yīng)

D.腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)藥物宜采用早晨一次給藥或隔日早晨一次給藥

E.降脂藥宜清晨服藥

學(xué)員提問(wèn)：

為什么E是錯(cuò)誤的？

答案與解析：

本題正確答案是：E.

他汀類(lèi)調(diào)血脂藥：[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]由于膽固醇主要在夜間合成，夜間服藥比白天更加有效。因此，E是不正確的。

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)西藥師：《答疑周刊》2013年第25期（word版下載）