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    氯氮片-藥物毒理

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    【藥品名稱】

    通用名:氯氮片

    英文名:Chlordiazepoxide Tablets

    漢語拼音:Lüdɑnzhuo Piɑn

    本品主要成份為:氯氮

    其化學(xué)名稱為:N-甲基-5-苯基-7-氯-3H-1,4-苯并二氮 -2-胺-4-氧化物。

    分子式:C16H14ClN3O分子量:299.76

    【性狀】本品為微黃色片。

    【藥理毒理】本品為苯二氮 類抗焦慮藥,作用機(jī)制與其選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng),與中樞苯二氮 受體結(jié)合而促進(jìn)?-氨基丁酸的釋放,促進(jìn)突觸傳導(dǎo)功能有關(guān)。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理本品還有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用,小劑量時有抗焦慮作用,隨著劑量增加,可顯示鎮(zhèn)靜、催眠、記憶障礙,很大劑量時也可致昏迷,但很少有呼吸和心血管嚴(yán)重抑制。

    【藥代動力學(xué)】口服易吸收且完全,血藥濃度個體差異較大。生物利用度約86%,總清除率(CL)1L/h,表觀分布容積(Vd)28L,蛋白結(jié)合率96%.口服0.5~2小時血藥濃度達(dá)峰值,血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)需5~14日。經(jīng)肝臟代謝,先去甲基進(jìn)而脫氨基氧化,先后轉(zhuǎn)化為具有相似藥理活性的去甲氯氮 和去甲地西泮。半衰期(t1/2)5~30小時。本品經(jīng)腎臟排泄,可通過胎盤且可分泌入乳汁。長期用藥在體內(nèi)有一定量的蓄積,代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周,清除緩慢。肝、腎功能損害可延長本品的消除半衰期。

    【適應(yīng)癥】

    1.治療焦慮性神經(jīng)癥,緩解焦慮、緊張、擔(dān)心、不安與失眠等癥狀。

    2.治療失眠癥。

    3.治療肌張力過高或肌肉僵直的疾病。

    4.與抗癲癇藥合用控制癲癇發(fā)作。

    【用法用量】口服 抗焦慮:一次5~10mg,一日2~3次。治療失眠:10~20mg睡前服用。抗癲癇:一次10~20mg,一日3次。

    【不良反應(yīng)】常見嗜睡,可見無力、頭痛、暈眩、惡心、便秘等。偶見皮疹、中毒性肝損害、骨髓抑制。男性偶見陽痿。

    【禁忌】白細(xì)胞減少者、對本品過敏者。

    【注意事項(xiàng)】長期使用可產(chǎn)生耐受性與依賴性。醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理肝、腎功能不全者慎用。應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計數(shù)。用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。長期用藥后驟??赡芤痼@厥等撤藥反應(yīng)。服藥期間勿飲酒。

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。

    【兒童用藥】6歲以下兒童慎用,6歲以上兒童減量使用。

    【老年患者用藥】易引起昏厥,應(yīng)慎用。

    【藥物相互作用】

    1.本品與易成癮的和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。

    2.飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可相互增效。

    3.與抗酸藥合用時可延遲本品的吸收。

    4.本品與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用時,可使降壓作用增強(qiáng)。

    5.本品與鈣離子通道拮抗藥合用時,可使低血壓加重。

    6.本品與西咪替丁合用時可以抑制本品的肝臟代謝,醫(yī)學(xué)`教育網(wǎng)搜集整理從而使清除減慢,血藥濃度升高。

    7.本品與普萘洛爾合用時可導(dǎo)致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變,應(yīng)及時調(diào)整劑量。

    8.本品與卡馬西平合用時,由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)可使兩者的血藥濃度下降,清除半衰期縮短。

    9.本品與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。

    10.本品與抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品療效并增加其毒性。

    【藥物過量】中毒癥狀:大劑量中毒時,可出現(xiàn)昏迷、血壓降低、呼吸抑制和心動緩慢等。

    處理:立即催吐、洗胃、導(dǎo)瀉以排除藥物,并依病情給予對癥治療及支持療法。

    【規(guī)格】(1)5mg (2)10mg

    【貯藏】遮光,密封保存。

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    【免費(fèi)直播】3.10,2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場!

    直播時間:3月10日 19:30-21:00

    主講老師:劉 楝老師

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