抗精神失常藥是主管藥師考試專業(yè)知識(shí)中的相關(guān)內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了相關(guān)知識(shí)點(diǎn),以便大家方便復(fù)習(xí)。
一、抗精神病藥
氯丙嗪
「藥動(dòng)學(xué)」 口服迅速出現(xiàn)鎮(zhèn)靜作用,服藥1~3周后出現(xiàn)抗精神病作用。脂溶性高,分布廣,易蓄積于脂肪組織。
「藥理作用」 DA受體D2亞型阻滯劑,對(duì)α受體、H1受體、5-HT2受體、M受體也有阻斷作用。
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
(1)抗精神病作用:對(duì)正常人產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、安定作用,長(zhǎng)期使用出現(xiàn)耐受性,其機(jī)制與α及H1受體阻斷有關(guān)。
用于精神分裂癥者產(chǎn)生良好抗精神病作用,長(zhǎng)期服藥不產(chǎn)生耐受性。機(jī)制:與DA競(jìng)爭(zhēng)腦內(nèi)DA受體,阻斷中樞神經(jīng)元D2受體而發(fā)揮抗精神病作用。
(2)鎮(zhèn)吐作用:小劑量抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū),大劑量直接抑制嘔吐中樞,對(duì)前庭刺激引起的嘔吐無(wú)效
(3)對(duì)體溫的調(diào)節(jié):抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞。低溫環(huán)境下,可使體溫降至正常以下,炎熱環(huán)境下,體溫升高;
(4)加強(qiáng)中樞抑制藥(全身麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥)作用
2.植物神經(jīng)系統(tǒng)
(1)α受體阻斷作用:翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用,中毒時(shí)禁用腎上腺素急救。抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞,血管擴(kuò)張,血壓下降。
(2) M受體阻斷作用:大劑量可引起口干、便秘、 視力模糊。
3.內(nèi)分泌系統(tǒng)
阻斷丘腦下部結(jié)節(jié)-漏斗通路的DA受體,導(dǎo)致催乳素分泌增加;促性腺激素、生長(zhǎng)激素和促皮質(zhì)激素分泌減少。
「用途」
1. 精神分裂癥:主要用于Ⅰ型,對(duì)急性患者療效好,需長(zhǎng)期用藥。
2.止吐和治療頑固性呃逆,但對(duì)暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效。
3.人工冬眠療法:與異丙嗪、哌替啶合用, 產(chǎn)生冬眠深睡狀態(tài)。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷,感染性休克,高熱驚厥,甲亢危象等的輔助治療。
「不良反應(yīng)」
1.常見(jiàn)反應(yīng):M受體阻斷效應(yīng)口干、便秘、視力模糊等;α受體阻斷效應(yīng)體位性低血壓
2.錐體外系反應(yīng)
(1) 急性錐體外系運(yùn)動(dòng)障礙:表現(xiàn)以下三種形式。帕金森綜合癥最常見(jiàn);靜坐不能;急性肌張力障礙
發(fā)生機(jī)制是氯丙嗪阻斷黑質(zhì)一紋狀體DA受體,膽堿能神經(jīng)功能相對(duì)占優(yōu)勢(shì)所致。可用中樞性抗膽堿藥治療。
(2)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙:長(zhǎng)期用藥后出現(xiàn)。抗膽堿藥反加重癥狀。
3.過(guò)敏反應(yīng):皮疹、皮炎、粒細(xì)胞減少。
4.內(nèi)分泌紊亂
氯普噻噸
鎮(zhèn)靜作用強(qiáng),其他作用均較弱。另有較弱的抗抑郁作用,適用于伴有焦慮或焦慮性抑郁的精神分裂癥,更年期抑郁癥等。
氟哌啶醇
抗精神病及錐體外系反應(yīng)均很強(qiáng),鎮(zhèn)吐作用強(qiáng),鎮(zhèn)靜、降壓作用弱,常用于精神分裂癥、抑郁癥及嘔吐。禁用于躁狂癥。
二、抗抑郁藥
丙咪嗪
「作用與用途」
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng):抑郁病人服藥后,心情振奮,情緒提高,并有抗焦慮作用。機(jī)制是抑制突觸前膜α2受體,神經(jīng)末梢釋放NA增加。
2.治療劑量即有M受體阻斷作用。
3.心血管系統(tǒng):治療劑量可降低血壓、抑制多種心血管反射。
「不良反應(yīng)」
1、阿托品樣副作用。
2、嚴(yán)重者可引起體位性低血壓、心律失常、心力衰竭。
3、鎮(zhèn)靜作用。
麥普替林
選擇性NA攝取抑制劑,對(duì)5-HT的攝取幾無(wú)影響,抗膽堿作用弱,鎮(zhèn)靜作用強(qiáng),尤其適用老年抑郁患者。
舍曲林
選擇性5-HT再攝取抑制劑,使突觸間隙5-HT含量升高。無(wú)抗膽堿作用,不宜與單胺氧化酶抑制劑合用。
三、抗躁狂藥
碳酸鋰
鋰制劑是典型抗躁狂藥。鋰鹽可抑制腦內(nèi)NA及DA的釋放,并促進(jìn)其再攝取,使突觸間隙NA濃度降低。臨床主要用于治療躁狂癥。對(duì)精神分裂癥的興奮躁動(dòng)也有效,與抗精神病藥合用療效較好。
不良反應(yīng)較多,抗甲狀腺作用,可引起甲狀腺功能低下或甲狀腺腫。鋰鹽中毒主要表現(xiàn)為中樞神經(jīng)癥狀。靜注生理鹽水可加速鋰的排泄。