方法1

1.研究燈盞花素注射液的化學(xué)穩(wěn)定性,為保證藥效提供依據(jù).方法:采用初均速法,分別在40,50,60,70,80,90℃(±1℃)下,恒溫加熱不同時(shí)間,用紫外分光光度計(jì)測(cè)定燈盞花素注射液各樣品的吸收度.結(jié)果:相關(guān)系數(shù)r為0.9904,說(shuō)明lgVo與1/T的線性關(guān)系良好,符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)公式.結(jié)論:燈盞花素注射液的熱解反應(yīng)活化能為88.93kJ*mol-1,以Arrhenius指數(shù)規(guī)律推算τ20℃0.9貯存期約6.5a,τ25℃0.9貯存期約3.5a.

方法2

2.確定提高燈盞花素注射液澄明度的最佳工藝.方法采用正交實(shí)驗(yàn)對(duì)燈盞花素注射液的制備工藝進(jìn)行優(yōu)選;用燈檢率的高低來(lái)衡量燈盞花素注射液的澄明度.結(jié)果最佳制備工藝是pH值調(diào)至7.5,-10.0℃冷藏,按1.0 ml/10000藥液的量加入吐溫-80.結(jié)論采用最佳制備工藝來(lái)制備燈盞花素注射液.

方法3

3.建立了燈盞花素血濃測(cè)定方法,考察燈盞花素在動(dòng)物體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)規(guī)律,并探討燈盞花素磷脂復(fù)合物對(duì)提高其生物利用度的作用,取得了較好的結(jié)果。本文還建立了燈盞花素注射液和燈盞花藥材的指紋圖譜HPLC 檢測(cè)方法,對(duì)影響其圖譜的因素作了研究。主要結(jié)果如下: 3.1研究燈盞花素在小鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程,測(cè)定小鼠灌胃燈盞花素粉和燈盞花素磷脂復(fù)合物(按燈盞花素計(jì)為 100 mg · kg-1)后血漿中燈盞乙素的濃度。結(jié)果表明,小鼠 ig 燈盞花素后,吸收較快,血藥濃度-時(shí)間變化符合一室開(kāi)放模型。燈盞花素磷脂復(fù)合物相對(duì)生物利用度 Fr(復(fù)-粉)為 345%,極大地提高了燈盞花素在小鼠體內(nèi)的胃腸道吸收。 3.2. 研究燈盞花素在大鼠體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在高劑量(400 mg · kg-1)時(shí),燈盞花素的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與中、低劑量時(shí)相比,有了顯著改變(P<0.05),為非線性消除過(guò)程。燈盞花素磷脂復(fù)合物在大鼠體內(nèi)的相對(duì)生物利用度 Fr(復(fù)-粉)和Fr(復(fù)-混)分別為 274%和 150%。由此可見(jiàn),燈盞花素磷脂復(fù)合物不同于原藥和磷脂的混合物,提高了燈盞花素的口服生物利用度。燈盞花素與血漿蛋白的結(jié)合率較低,在 24% ~ 26%之間。大鼠灌胃燈盞花素后,41.2%的藥物通過(guò)糞便排泄。3.3研究燈盞花素注射液和燈盞花藥材的指紋圖譜,建立了燈盞花提取液和注射液指紋圖譜檢測(cè)的 HPLC 方法。不同生產(chǎn)批次和不同廠家的注射液指紋圖譜雖然在主成分燈盞乙素的含量上差異不大,但在微量成分的含量上則有較大差別。 I產(chǎn)地和提取工藝對(duì)燈盞花指紋圖譜均有較大影響。