藥品的不良反應(yīng)與青霉素相似,以過敏反應(yīng)較為多見。1.過敏反應(yīng)最常見皮疹,發(fā)生率較其它青霉素高,可達10%以上。多發(fā)生于用藥后5日,呈蕁麻疹或斑丘疹,前者為青霉素過敏反應(yīng)的典型皮疹,后者對氨芐西林有一定的特異性。注射給藥的發(fā)生率高于口服者。偶見過敏性休克。
2.血液偶見粒細胞和血小板減少。
3.腎臟偶有致間質(zhì)性腎炎的報道。
4.肝臟少見肝功能異常(如血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高)。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)大劑量靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。嬰兒用藥后可出現(xiàn)顱內(nèi)壓增高,表現(xiàn)為前囟隆起。
6.其它少見假膜性腸炎。
[國外不良反應(yīng)參考]
1.過敏反應(yīng)可發(fā)生青霉素所有的各類過敏反應(yīng),包括過敏性休克。且藥品皮疹發(fā)生率較其它青霉素高,可達10%或更高。
2.胃腸道較常見惡心、嘔吐、食欲減退,偶見腹瀉、假膜性腸炎、胰腺炎(血清淀粉酶明顯升高)。引起的假膜性腸炎通常發(fā)生在用藥治療的前10日,有時癥狀會在停藥2-3周后出現(xiàn),此時出現(xiàn)的癥狀通常較患者在用藥期間出現(xiàn)的癥狀更急、更嚴重。
3.皮膚可出現(xiàn)風(fēng)疹性皮疹、斑疹、斑丘疹、瘙癢等,其發(fā)生率約為5%-10%。通常在治療5-14日出現(xiàn),但也可能在第1日或停藥5日后出現(xiàn)。隨著治療繼續(xù),皮疹會自行消失。
4.肝臟有報道,少數(shù)患者用藥后出現(xiàn)慢性膽汁淤積、黃疸、嚴重的多形性紅斑[史-約(Stevens-Johnson)綜合征]等。
5.腎臟少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)急性間質(zhì)性腎炎、溶血性尿毒癥綜合征。可使肌酐清除率下降至正常值下限,但血中尿素和肌酸酐值無變化。
6.血液有報道,少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)貧血、血小板減少、血小板減少性紫癜、嗜酸粒細胞增多、中性粒細胞減少、粒細胞缺乏。通常,停藥后3周內(nèi)可恢復(fù)正常。
7.中樞神經(jīng)系統(tǒng)有報道,大劑量靜脈給藥可發(fā)生抽搐、意識障礙、昏迷等神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀。偶有致癲癇發(fā)作的報道。
8.心血管系統(tǒng)有報道,少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)結(jié)節(jié)性動脈周圍炎、過敏性心肌炎。停藥后可恢復(fù)正常。
9.呼吸系統(tǒng)有報道,用藥后偶致成人呼吸窘迫綜合征。該反應(yīng)可能是由藥物過敏引起。
10.耳雖然藥品的耳毒性尚未最后確定,但有報道高劑量用藥(一日125-350mg/kg,用藥10-25日)治療可能引起聽力障礙(一側(cè)或雙側(cè)聽力喪失)。
1.使用本藥前須詳細詢問患者過去病史,包括用藥史、過敏反應(yīng)史,以及家族變態(tài)反應(yīng)疾病史。有青霉素過敏史者一般不宜進行皮試,應(yīng)改用其它藥物。
2.用藥前必須做皮膚過敏試驗??捎们嗝顾仄ぴ囈鹤銎ぴ?,也可用本藥注射劑配制成500μg/ml皮試液,皮內(nèi)注射0.05-0.1ml,20分鐘后觀察結(jié)果,陽性反應(yīng)者不能應(yīng)用本藥。青霉素皮試對預(yù)測本藥過敏性休克起著重要作用,但皮試陰性者不能排除出現(xiàn)過敏性休克的可能。
3.用藥中如出現(xiàn)過敏反應(yīng),應(yīng)立即停藥,并采取相應(yīng)措施。如發(fā)生過敏性休克,應(yīng)立即肌注0.1%腎上腺素0.5-1ml,必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈注射。臨床表現(xiàn)無改善者,半小時后重復(fù)1次;心跳停止者,可給予腎上腺素心內(nèi)注射,同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質(zhì)激素,并補充血容量。血壓持久不升者可給予多巴胺等血管活性藥,同時可考慮采用抗組胺藥,以減輕蕁麻疹。有呼吸困難者應(yīng)予以氧氣吸入或人工呼吸,喉頭水腫明顯者,應(yīng)及時進行氣管切開。
4.本藥與下列藥物有配伍禁忌:硫酸阿米卡星、卡那霉素、慶大霉素、鏈霉素、克林霉素磷酸酯、鹽酸林可霉素、琥珀氯霉素、多粘菌素B、多粘菌素E甲磺酸鈉、紅霉素乙基琥珀酸鹽和乳糖酸鹽、四環(huán)素類、新生霉素、鹽酸肼屈嗪、水解蛋白、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、維生素B族、維生素C、含有氨基酸的營養(yǎng)注射劑、多糖(如右旋糖酐40)和氫化可的松琥珀酸鈉等。
5.本藥不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用??诜r不能用果汁、蔬菜汁和蘇打水送服。
6.老年患者應(yīng)根據(jù)腎功能情況調(diào)整用藥劑量或用藥間期。
7.用藥期間,如出現(xiàn)嚴重的持續(xù)性腹瀉,可能是假膜性腸炎,必須停藥。待確診后應(yīng)采用相應(yīng)的抗生素治療。
8.用藥過量者,必要時可通過血液透析清除部分藥物。
9.溶液配制:(1)肌內(nèi)注射液,本藥125mg、500mg和1g可分別溶解于0.9-1.2ml、1.2-1.8ml和2.4-7.4ml滅菌注射用水中。(2)靜脈滴注液的濃度不宜超過30mg/ml。
10.本藥溶液濃度愈高,穩(wěn)定性愈差。藥液穩(wěn)定性可因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低,亦隨溫度升高而降低。在酸性液時,分解較快速,故宜用中性液體作溶劑;且溶解后應(yīng)立即使用,溶解放置后致敏物質(zhì)可增多。
成人
·常規(guī)劑量
·口服給藥一日2-4g,分4次空腹服用。
·肌內(nèi)注射一日2-4g,分4次給藥。
·靜脈給藥一日4-8g,分2-4次給藥;重癥感染者一日劑量可增至12g。一日最高劑量為14g。
·腹腔、胸腔、關(guān)節(jié)腔注射一次0.5g。
·鞘內(nèi)注射腦膜炎患者,一次0.02g。
·直腸給藥本藥栓劑,一次1枚,一日1次。
·腎功能不全時劑量
內(nèi)生肌酐清除率為10-50ml/min者,給藥間隔時間應(yīng)延長至6-12小時;內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/min者,給藥間隔時間應(yīng)延長至12-24小時。
兒童
·常規(guī)劑量
·口服給藥一日25mg/kg,分2-4次空腹服用。
·肌內(nèi)注射一日50-100mg/kg,分4次給藥。
·靜脈給藥
1.小兒:一日100-200mg/kg,分2-4次給藥。一日最高劑量為300mg/kg。
2.足月產(chǎn)新生兒:一次12.5-25mg/kg。在出生后第1、2日,每12小時1次;第3日至第2周,每8小時1次;以后每6小時1次。
3.早產(chǎn)兒:一次12.5-50mg/kg,第1周,每12小時1次;1-4周,每8小時1次;4周以上,每6小時1次。
·鞘內(nèi)注射腦膜炎患兒:嬰幼兒(0-2歲),5mg;兒童(2-12歲),10mg。
[國外用法用量參考]
成人
·常規(guī)劑量
·口服給藥
1.胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推薦劑量為每6小時0.5g。至少應(yīng)持續(xù)給藥至癥狀消失后48-72小時。
2.淋?。簩τ趩渭兊牧懿「腥?,推薦劑量為3.5g,可與1g丙磺舒同時服用。
·肌內(nèi)注射
1.預(yù)防細菌性心內(nèi)膜炎:手術(shù)前30分鐘肌注1-2g,另加慶大霉素1.5mg/kg。對于嚴重患者,推薦6小時后追加肌注1g,或口服1g。
2.胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:推薦劑量為每6小時0.25-0.5g,治療至少應(yīng)持續(xù)至癥狀消失后48-72小時。
3.淋球菌引起的急性尿道炎:推薦劑量為0.5g,一日2次,治療1日。
·靜脈給藥
1.預(yù)防細菌性心內(nèi)膜炎:同肌內(nèi)注射。
2.治療心內(nèi)膜炎:一日12g,持續(xù)輸入或每隔6小時輸入??偗煶掏扑]為4-6周。
3.胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌內(nèi)注射。
·腎功能不全時劑量
輕度腎功能不全[腎小球濾過率(GFR)大于50ml/min]者,每間隔6小時給藥;中度腎功能不全(GFR為10-50ml/min)者,每間隔6-12小時給藥;重度腎功能不全(GFR小于10ml/min)者,每間隔12-16小時給藥。
兒童
·常規(guī)劑量
·口服給藥
1.胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:體重低于20kg兒童,推薦劑量為一日100mg/kg,每6小時用藥1次。體重超過20kg的兒童,使用成人劑量。治療至少應(yīng)持續(xù)至癥狀消失后48-72小時。
2.淋?。簩τ趩渭冃粤懿「腥荆w重超過20kg兒童的推薦劑量為3.5g,可與1g丙磺舒同時服用。
·肌內(nèi)注射
1.預(yù)防細菌性心內(nèi)膜炎:手術(shù)前30分鐘肌注50mg/kg,另加慶大霉素1.5mg/kg。對于嚴重患者,建議6小時后追加肌注25mg/kg,或口服25mg/kg。
2.胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:一日25-50mg/kg,每隔6小時使用。治療至少應(yīng)持續(xù)至癥狀消失后48-72小時。
·靜脈給藥
1.預(yù)防細菌性心內(nèi)膜炎:同肌內(nèi)注射。
2.胃腸道、泌尿生殖道、呼吸道感染:同肌內(nèi)注射。
·鞘內(nèi)注射
1.小于2歲患兒:每日鞘內(nèi)用藥5mg以補充全身治療。用生理鹽水稀釋至濃度為10mg/ml。
2.對2-12歲患兒:每日鞘內(nèi)用藥10mg以補充全身治療。用生理鹽水稀釋至濃度為10mg/ml。
氨芐西林鈉膠囊(按氨芐西林計)(1)0.25g。(2)0.5g。
貯法:室溫下保存。
注射用氨芐西林鈉(按氨芐西林計)(1)0.5g。(2)1g。(3)2g。
貯法:密閉,在干燥處保存。
氨芐西林栓