病態(tài)竇房結綜合癥未安裝起搏器者、II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者、收縮壓低于12kPa(90mmHg)、對本品過敏者、急性心肌梗塞或肺充血者禁用。
1.本品可延長房室結不應期,除病態(tài)竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結綜合癥患者)或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。
2.本品有負性肌力作用,在心室功能受損(如充血性心力衰竭)的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經(jīng)驗有限,因而這些患者應用本品須謹慎。
3.使用本品偶可致癥狀性低血壓。
4.本品罕見出現(xiàn)急性肝損害,表現(xiàn)為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。
5.在肝臟代謝,由腎臟和膽汁排泄,長期給藥應定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。
6.反應多為暫時的,繼續(xù)應用本品也可消失。有少數(shù)報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續(xù)性應停藥。
7.由于可能與其他藥物有協(xié)同作用,同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎,并仔細調(diào)整所用劑量。
8.在體內(nèi)經(jīng)細胞色素P450氧化酶進行生物轉(zhuǎn)化,與經(jīng)同一途徑進行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時,對相同代謝途徑的藥物劑量,特別是治療指數(shù)低的藥物或有肝腎功能受損的患者,須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]在妊娠婦女中的應用尚缺乏對照試驗資料,故孕婦應用本品須權衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出,其濃度接近血藥濃度,如哺乳期婦女確有必要應用本品,須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。
[兒童用藥]兒童應用本品的安全性和有效性尚未確定。
【老年用藥】未查到老年人用藥的臨床資料,但建議老年患者可以從正常人常用劑量減半開始用藥。