該品只對(duì)結(jié)核桿菌有殺滅作用，對(duì)其他細(xì)菌無(wú)抗菌活性。其抗結(jié)核桿菌作用的強(qiáng)弱與環(huán)境的pH密切有關(guān)，pH5～5.5時(shí)、抗菌活性最強(qiáng)；pH7時(shí)抗菌作用明顯減弱。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)：該品能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，與異煙肼合用，有明顯協(xié)同作用，對(duì)處于酸性環(huán)境中的細(xì)胞外結(jié)核菌同樣有效。該品與其他抗結(jié)核藥物間無(wú)交叉耐藥性，單獨(dú)應(yīng)用該品則極易產(chǎn)生耐藥性。作用機(jī)制可能為PZA滲入含結(jié)核桿菌的巨噬細(xì)胞內(nèi)，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。該品為煙酰胺的衍生物，具有抑菌或殺菌作用，取決于藥物濃度和細(xì)菌敏感度。該品僅在pH偏酸時(shí)有抗菌活性。