是三種生物源性胺類：5-羥色胺，去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取抑制劑，其中對5-羥色胺再攝取抑制作用最強，對去甲腎上腺素再攝取抑制作用也較強。文拉法辛對毒蕈堿、煙堿、組胺和腎上腺素受體無作用，對單胺氧化酶無抑制作用。

抗抑郁作用

該藥主要通過同時阻斷NE和5-HT的再攝取，升高NE和5-HT濃度而發(fā)揮雙重抗抑郁作用，對多巴胺(DA)的重攝取，僅有輕微的抑制作用。對M膽堿受體，腎上腺素α1、α2、β受體，組胺H1受體幾乎無親和力。其活性代謝產(chǎn)物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重攝取，活性比原形藥低。有研究表明，本品小劑量時主要抑制5-HT的再攝取，大劑量時對5-HT和NE的再攝取均有抑制作用。該藥對5-HT再攝取的抑制作用弱于選擇性5-HT重攝取抑制劑(SSRI)；對NE再攝取的抑制作用也弱于某些三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）或選擇性NE再攝取抑制藥。但本品單次或多次給藥均可降低由異丙腎上腺素刺激大鼠松果體產(chǎn)生的cAMP濃度，引起腎上腺素β受體的快速下調(diào)，而TCA則需長期給藥才有此效應(yīng)。現(xiàn)認為文拉法辛對腎上腺素β受體的快速下調(diào)作用與其起效快有關(guān)。

有研究表明，此藥可使正常人注意力集中，增強記憶力，加快反應(yīng)速度，改善智力，且對主要駕駛參數(shù)（橫向偏離水平）及一系列精神運動均無明顯影響，但影響警覺。對于抑郁病人，一般用藥1～2周后(也有4天內(nèi))即可出現(xiàn)明顯抗抑郁作用，比TCA起效快。

對睡眠的影響

文拉法辛

該藥可使總的睡眠時間減少，覺醒時間增加，總的快波睡眠時間(REM)縮短。阻斷抑郁病人REM睡眠可產(chǎn)生緩慢而持久的癥狀改善，故此藥對睡眠的影響可能參與抗抑郁作用。

鎮(zhèn)痛作用

腹腔注射此藥可提高小鼠的痛閾，半數(shù)有效量(ED50)為46.7mg/kg。這種作用可被納洛酮(naloxone)明顯抑制，但不被βFNA或naloxonazine所抑制。腎上腺素α2受體阻斷藥育亨賓(yohimbine)能削弱其鎮(zhèn)痛作用，而腎上腺素α2受體激動劑可樂定(clonidine)可增強其作用。提示阿片κ、δ受體，腎上腺素α2受體與這種作用有關(guān)。但其臨床鎮(zhèn)痛作用仍待研究。

對體溫的影響

一般認為文拉法辛不升高正常體溫，但能拮抗利血平(reserpine)和阿撲嗎啡(apomorphine)對小鼠的降溫作用。但最近有文拉法辛治療引起情感性精神障礙患者發(fā)熱感的報道，并認為文拉法辛在50～75mg/d的劑量時仍有擬NE能作用，故可增加糖原及脂肪的分解，從而增強代謝引起全身發(fā)熱感。

心血管系統(tǒng)

有報道稱該藥可使血壓輕度升高，特別是舒張壓，可能與文拉法辛阻斷NE的重吸收有關(guān)。