1、基本信息

[商標/商品名]：馬來酸曲美布汀膠囊

[產(chǎn)品類型]：處方藥-胃腸用藥

[批準文號]：國藥準字H20040713

[藥劑類型]：膠囊劑

[產(chǎn)品規(guī)格]：每粒裝0.1g

[主要成份]：3，4，5，-三甲氧基苯甲酸-2-二甲氨基-2-笨基丁酯順丁烯二酸鹽。

[產(chǎn)品說明]： 性 狀：本品為硬膠囊，內(nèi)容物為無嗅、味苦的白色顆粒。

[分子式]

C22H29NO5·C4H4O4

[分子量]

503.55

[性狀]

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為無嗅、味苦的白色顆粒。

2、藥理毒理

對消化道運動的作用：

胃運動調(diào)節(jié)作用。當給切斷胸部迷走神經(jīng)的麻醉犬靜脈注射3mg/kg后，可使胃的不規(guī)則運動趨于規(guī)律化。胃幽門部運動機能亢進時使其受抑制，運動機能低下時使其活動增強；

對消化系統(tǒng)推進運動的誘發(fā)作用。對慢性胃炎所致的胃排空障礙具有興奮作用，使胃排空得到較大改善，同時還可使胃排空功能亢進時具有抑制作用；

對消化道平滑肌的直接作用。應(yīng)用阿托品、酚妥拉明、心得安及海豚魚毒素后仍能直接作用于胃平滑肌。對乙酰膽堿引起的豚鼠離體回腸的作用，可產(chǎn)生非競爭性的抑制作用。

末梢性鎮(zhèn)吐作用：

對狗的試驗發(fā)現(xiàn)雖對阿撲嗎啡誘發(fā)的嘔吐其抑制作用較弱，但對因硫酸銅誘發(fā)的嘔吐，在靜脈注射3mg/kg或口服60mg/kg后，可以明顯延長誘發(fā)嘔吐所需時間。

亞急性慢性毒性：

亞急性毒性試驗：SD系大鼠：200、400、800及1600mg/kg/日；

獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，口服一個月。

慢性毒性試驗：SD系大鼠：100、200、400、800mg/kg/日；

獵兔犬：10、25、50及100mg/kg/日，連服6個月。

在SD系大鼠組發(fā)現(xiàn)，有以胃前部粘膜角質(zhì)化亢進和過多組織增生為特征的粘膜障礙（亞急性毒性試驗400mg/kg/日以上；慢性毒性試驗200mg/kg/日以上）。在獵兔犬組發(fā)現(xiàn)有肌酐和尿素氮上升，尿蛋白和尿糖呈陽性以及腎小管上皮細胞再生性變化等類型的腎障礙（亞急性毒性試驗100mg/kg/日以上；慢性毒性試驗25mg/kg/日以上）。但上述變化一般在停藥1-2個月后消失或趨于消失。

[藥代動力學(xué)]

健康人口服200mg本品，0.67±0.31小時達峰值，最大血藥濃度64.65±33.57ng/ml，半衰期為2.73±0.78小時。人口服后在體內(nèi)水解，24小時尿中本品原型排泄率僅在0.01%以下，在臟器中的本品濃度分布高低順序是肝臟、消化道管壁、腎、肺、腎上腺、脾、胰，血液、骨骼肌和腦中濃度低。

[藥物相互作用]

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

3、產(chǎn)品性能

胃腸運動功能紊亂引起的食欲不振、惡心、嘔吐、暖氣、腹脹、腹鳴、腹痛、腹瀉、便秘等癥狀的改善；

腸道易激惹綜合癥。

[用法用量]：慢性胃炎： 口服每次1粒(0.1g)，每日3次或遵醫(yī)囑。

腸道易激惹綜合征： 口服每次1-2粒(0.1-0.2g)，每日3次或遵醫(yī)囑。

[不良反應(yīng)]

本品不良反應(yīng)發(fā)生率約為0.4%。偶而出現(xiàn)便秘、腹瀉、腸鳴、口內(nèi)麻木感等癥狀，偶見肝功能GOT、GPT上升、心悸，偶發(fā)困倦、眩暈、頭痛等癥狀，停藥后可消失。

[禁忌癥]

對本品過敏者禁用。