東莨菪堿作用與阿托品相似，其散瞳及抑制腺體分泌作用比阿托品強(qiáng)，對(duì)呼吸中樞具興奮作用，但對(duì)大腦皮質(zhì)有明顯的抑制作用，此外還有擴(kuò)張毛細(xì)血管、改善微循環(huán)以及抗暈船暈車等作用。

臨床用為鎮(zhèn)靜藥，用于全身麻醉前給藥，暈動(dòng)病、震顫麻痹，狂躁性精神病，有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。由于本品既興奮呼吸又對(duì)大腦皮質(zhì)呈鎮(zhèn)靜作用，故用于搶救極重型流行性乙型腦炎呼吸衰竭（常伴有劇烈頻繁的抽搐）亦有效。

藥理作用

本品為叔胺抗毒蕈堿藥。其作用一般類似阿托品，對(duì)中樞和周圍均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更強(qiáng)，通常會(huì)減緩心率而不是加速心率，特別是在使用小劑量時(shí)。它對(duì)中樞的作用與阿托品不同，能抑制大腦皮質(zhì)，產(chǎn)生嗜睡和健忘。對(duì)眼平滑肌和腺體分泌的抑制作用比阿托品強(qiáng)。本品為外周抗膽堿藥，除對(duì)平滑肌有解痙作用外，尚有阻斷神經(jīng)節(jié)及神經(jīng)-肌肉接頭的作用，對(duì)中樞的作用較弱。眼部作用與阿托品相似，其散瞳、調(diào)節(jié)麻痹及抑制分泌的作用較阿托品強(qiáng)1倍，但持續(xù)時(shí)間短。與阿托品興奮大腦相反，本品表現(xiàn)為顯著的鎮(zhèn)靜作用。東莨菪堿的外周作用與阿托品相似，它對(duì)涎腺、支氣管和汗腺分泌的抑制作用較阿托品強(qiáng)，對(duì)眼的散瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品迅速，但作用消失較快、對(duì)心臟、腸管和支氣管平滑肌的作用較弱。它也具有解除血管痙攣和改善微循環(huán)的作用。在一般治療劑量時(shí)對(duì)中樞有明顯的抑制作用。較大劑量時(shí)可產(chǎn)生催眠作用。大劑量時(shí)多可產(chǎn)生激動(dòng)、不安、幻覺或譫妄等中樞興奮癥狀，但很快就進(jìn)入睡覺狀態(tài)。劑量更大（0.08mg/kg靜脈注射)則皮質(zhì)抑制更顯著。若與氯丙嗪合用可能很快產(chǎn)生麻痹現(xiàn)象。東莨菪堿的呼吸興奮、抗暈動(dòng)和抗震顫麻痹作用均較低阿托品強(qiáng)。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服后迅速從胃腸道吸收。幾乎在肝內(nèi)完全被代謝，僅有極小一部分以原藥隨尿排出。它可透過血-腦脊液屏障和胎盤。本品的透皮制劑也易于吸收。其t1/2為2.9h，分布容積為1.7L/kg。0.5%本品溶液點(diǎn)眼，20min產(chǎn)生最大散瞳作用，持續(xù)90min，3～7天恢復(fù)點(diǎn)眼前水平。最大睫狀肌麻痹作用在40min產(chǎn)生，持續(xù)約90min，72h后逐漸恢復(fù)。注入東莨菪堿后0.5～1h，血漿量約為總引入量的0.5%，達(dá)到峰值后濃度迅速下降，t1/2為1.35h。其在體內(nèi)的分布以腦、肝、肺相對(duì)較高，于用藥后數(shù)min至30min濃度逐漸增高，2～3h仍維持一定的濃度，對(duì)大腦的作用較大而持久，高峰在2h左右，說明它能順利通過血-腦脊液屏障。注入藥物后，30min的尿排出量已達(dá)總引入量的27.15%，1h達(dá)49.5%，2h達(dá)75.88%，48h達(dá)92.8%。

藥物相應(yīng)作用

1.毒扁豆堿，催醒劑，可解除顛茄類藥物中毒反應(yīng)，可作為解毒劑應(yīng)用。2.苯丙胺與莨菪堿類有協(xié)同性中樞興奮作用。3.妥拉唑啉與東莨菪堿有協(xié)同作用。4.安定苯巴比妥鈉可拮抗莨菪類的中樞興奮作用，可用于莨菪類藥物中毒治療。5.顛茄類藥物可使解熱鎮(zhèn)痛藥吸收延遲和減少，并降低解熱效果。6.莨菪類藥物有升壓作用，可降低抗高血壓藥物的療效。7.顛茄類藥物減緩胃排空，可增加洋地黃類藥物吸收，兩藥長期聯(lián)用易致強(qiáng)心苷中毒。8.堿性溶液可使顛茄類生物堿水解失效。9.稀鹽酸與顛茄合劑存在配伍禁忌和藥效拮抗作用，不宜同時(shí)服用。10.硫酸銅可作為口服顛茄類藥物中毒的催吐劑。11.與阿托品合用治療有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí)，可起協(xié)同作用，但不良反應(yīng)也增加，故應(yīng)注意調(diào)整劑量。12.與全身麻醉藥合用，可減少呼吸道及唾液分泌，防止發(fā)生吸入性肺炎，預(yù)防發(fā)生喉頭水腫和支氣管痙攣。