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    紫金牛屬植物的藥理作用

    紫金??疲∕yrsinaceae)紫金牛屬(Ardisia)植物全世界約300種,分布于熱帶美洲、太平洋諸島、印度半島東部、亞洲東部至南部,我國68種,12變種,分布于長江流域以南各地。

    有清熱利濕、活血化瘀、舒筋活絡(luò)、強(qiáng)筋壯骨等功效,用于跌打損傷、消炎、消腫,有的品種還有多方面的生物活性,有的果可食用,種子可榨油。本文結(jié)合1997~2003年相關(guān)文獻(xiàn)對該屬植物的主要藥理作用進(jìn)行了綜述。

    1止咳平喘作用

    紫金牛、少年紅、朱砂根、百兩金、月月紅等植物常用于止咳平喘,藥效成分為巖白菜素(bergenin),據(jù)報道該成分的止咳強(qiáng)度按劑量計算相當(dāng)于可待因的1/4~1/7。此外,矮地茶所含揮發(fā)油有平喘作用〔1〕,所含苯醌能抑制哮喘和炎癥〔2〕,所含黃酮苷動物實驗?zāi)茉黾託夤芊置谧饔煤痛龠M(jìn)氣管纖毛排痰作用。藥理實驗和臨床均證明矮地茶對慢性氣管炎效果極佳,少年紅皂苷經(jīng)藥理實驗和臨床驗證,認(rèn)為對急慢性支氣管炎有很好的療效。

    2抗炎抑菌、抗病毒作用

    紫金牛除有止咳平喘作用外,還具有抗菌抗病毒作用。所含的紫金牛酚Ⅰ(ArdisinolⅠ)、紫金牛酚Ⅱ(ArdisinolⅡ)都有較強(qiáng)的抑制結(jié)核桿菌生長的作用,Ⅰ的效價為12.5μg/ml,Ⅱ為25~50μg/ml〔3〕。朱砂根(A.crenata)的25%煎劑在試管內(nèi)對金色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌有輕度抑制作用。百兩金(A.crispa)的95%醇提取物有抗炎作用,對咽喉炎引起的發(fā)熱也有作用〔4〕。田振華于1997年證明朱砂根的醇提取物對金色葡萄球菌有顯著抑制作用〔5〕。1996年P(guān)iacente等發(fā)現(xiàn),巖白菜素和異巖白菜素具有良好的抗HIV作用,其中異巖白菜素作用更顯著。研究還發(fā)現(xiàn),在三羥基苯甲酰的C1、C3和C5位有取代基時抗HIV作用增強(qiáng)〔6〕。

    3抗腫瘤作用

    張清華等〔7〕通過藥理實驗證明九節(jié)龍皂苷Ⅰ和Ⅱ(ArdipusillosideⅠ、Ⅱ)有明顯增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能和增加SREC數(shù)目,即二者有提高免疫功能的作用,而且二者對S180和ESC以及B16黑色素瘤均有不同程度的抑制腫瘤生長作用。1997年,Horgen等〔8〕從菲律賓A.iwahigensis中獲得鏈烯基苯酚C30H40O6具細(xì)胞毒性,對體外培養(yǎng)的人類胸腺癌、肺癌、結(jié)腸癌、表皮樣癌和荷爾蒙依賴性前列腺素癌細(xì)胞群具有一定的毒性作用。2001年,KangYoung-Hwa等〔9〕發(fā)現(xiàn)從A.crispa中分離得到的苯醌類化合物AC7-1(2-methoxy-6-tridecyl-1,4-benzoquinone)能強(qiáng)烈地阻礙B16-F10黑素瘤細(xì)胞在細(xì)胞外matrix(ECM)上的粘附,并能阻礙B16-F10黑素瘤細(xì)胞的浸潤;在體內(nèi)試驗中AC7-1能顯抑制肺癌的轉(zhuǎn)移和腫瘤細(xì)胞的生長。因此,AC7-1有望成為一個有效的抗腫瘤轉(zhuǎn)移的藥物。此外,AC7-1有拮抗PAF、ADP、凝血酶和膠原質(zhì)誘導(dǎo)的血小板聚集作用。2001年,MegumiSumino等〔10〕從A.colorataRoxa.獲得的三個苯酚類化合物ArdisiphenolsA-C除具有清除DPPH自由基的活性外,同時對鼠胸部癌細(xì)胞-FM3A有顯著的細(xì)胞毒作用,IC50值依次為0.7,0.6,0.5μm。

    4抗生育作用

    據(jù)報道朱砂根(A.crenata)的60%乙醇提取物有較好的抗生育作用,藥理實驗表明朱砂根的三萜皂苷有較好的抗早孕作用〔11〕。王懷真等〔12〕研究了朱砂根總皂苷對多種動物子宮的作用,實驗結(jié)果表明總皂苷對成年小鼠、豚鼠和家兔離體子宮均有興奮作用。小劑量使子宮的收縮頻率加快,振幅加大,張力明顯升高;大劑量使子宮強(qiáng)直性收縮。Chaweeman等〔13〕從百兩金(A.crispa)中分得的兩種新皂苷ArdisiacrispinA和B是收縮子宮的活性成分。此外,embelin有抗生育活性。雌性大鼠服用100、50mg/kg,其抗生育力分別為57.9%和55.3%〔14〕。印度用其作避孕藥,因它能抑制子宮內(nèi)膜的堿性磷酸酶的活性。

    5驅(qū)蟲和殺蟲作用

    Embelin有驅(qū)絳蟲作用,一般劑量為0.2~0.4g。rapanone有驅(qū)腸蟲作用,還可對抗痢疾阿米巴和陰道滴蟲病,Embelin也可對抗毛滴蟲,被認(rèn)為是A.oxyphulla植物中的有效成分〔15〕。從朱砂根中獲得的化合物C40H75N7O15是一種殺蟲劑,25ppm此化合物則能抑制蚊、灰蝶、螨等昆蟲〔16〕。

    6其它

    1993~1995年,Yoshiyasu等先后從A.japonica和A.sieboldii中分離得到的ArdisianoneA、B,maesanin,ArdisiaquinoneA、B,ArdisiaquinoneD-F均為5-脂氧化酶抑制劑,對豚鼠多晶型細(xì)胞液的5-脂氧化酶有很強(qiáng)的抑制性,其中ArdisiaquinoneA的抑制力最強(qiáng)〔17,18〕。

    近年來,隨著光譜解析技術(shù)的提高,從本屬植物中發(fā)現(xiàn)越來越多的活性成分。其中皂苷類和苯醌類成分有抗腫瘤作用,苯酚類成分對人類癌細(xì)胞有細(xì)胞毒作用,巖白菜素和異巖白菜素有抗HIV活性,這些研究成果都為從天然產(chǎn)物中尋找抗癌和抗艾滋病的藥物提供了新思路。多年來,日本對該屬植物的研究較多,涉及近20種。我國紫金牛屬植物資源豐富,來源廣泛,目前已有過研究的品種僅10余種。因此,今后很有必要對本屬其他品種進(jìn)行研究以發(fā)現(xiàn)新的活性成分。

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