【功效主治】 適用于入睡困難的失眠癥的短期治療。臨床研究結(jié)果顯示扎來普隆能縮短入睡時(shí)間，但還未表明能增加睡眠時(shí)間和減少清醒次數(shù) 【化學(xué)成分】 化學(xué)名稱：3-[3-氰基吡唑(1,5-a)并嘧啶-7]-N-乙基乙酰苯胺。

【藥理作用】 藥理作用扎來普隆為催眠藥，其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于苯二氮卓類、巴比妥類及其它已知的催眠藥，可能通過作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受體復(fù)合物而發(fā)揮其藥理作用。非臨床研究顯示扎來普隆可選擇性結(jié)合于腦GABAA受體復(fù)合物α亞單位的ω-1受體。扎來普隆與純化GABAA受體（（α）1β1γ2[ω-1]和（α）2β1γ2[ω-2]）結(jié)合試驗(yàn)結(jié)果顯示其與上述受體親合力較低，可優(yōu)先結(jié)于ω-1受體。毒理研究生殖毒性：生殖毒性試驗(yàn)中，大鼠在交配前經(jīng)口給予扎來普隆100mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的49倍），可導(dǎo)致動(dòng)物死亡和生育力下降。后續(xù)研究顯示扎來普隆主要引起雌性動(dòng)物生育力受損。妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分別經(jīng)口給予扎來普隆達(dá)100和50mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的49倍和48倍，未見明顯致畸作用。但大鼠經(jīng)口給予扎來普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出現(xiàn)發(fā)育不良；此劑量也可產(chǎn)生母體毒性，使其在給藥期間出現(xiàn)中毒體征和體重增加減慢。對(duì)大鼠仔代發(fā)育無影響劑量為10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的5倍。在所有給藥劑量下家兔胚胎和胎仔的發(fā)育未受到影響。圍產(chǎn)期試驗(yàn)中，雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期給予扎來普隆7mg/kg/天，仔代動(dòng)物死產(chǎn)和出生后死亡率升高，生長和身體發(fā)育減慢。此劑量下未見動(dòng)物出現(xiàn)母體毒性。對(duì)仔代發(fā)育的無影響劑量為1mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的0。5倍）。研究顯示，子宮內(nèi)和受乳期仔代動(dòng)物暴露于藥物可能導(dǎo)致其出現(xiàn)生存能力和發(fā)育方面的不良反應(yīng)。遺傳毒性：體外中國倉鼠卵巢細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)顯示，無論是否存在代謝活化劑，扎來普隆均有誘裂變作用，可引起染色體結(jié)構(gòu)和數(shù)目的畸變（多倍體和核內(nèi)再復(fù)制）。體外人淋巴細(xì)胞試驗(yàn)中，僅在其最高試驗(yàn)濃度和有代謝活化劑的條件下引起染色體數(shù)目畸變。扎來普隆在體外Ames細(xì)菌試驗(yàn)和中國倉鼠卵巢HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)中均未見致突變性，在小鼠骨髓微核試驗(yàn)和大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)中無誘裂作用，在大鼠肝細(xì)胞期外DNA合成試驗(yàn)中未引起DNA損傷。致癌性：進(jìn)行了大鼠和小鼠終生致癌試驗(yàn)。小鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予扎來普隆25、50、100和200mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的6-49倍），高劑量組雌鼠的肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生度顯著升高。大鼠連續(xù)2年經(jīng)口給予扎來普隆1、10、20mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的0。5-10倍），未見明顯致癌性。

【藥物相互作用】 與中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物：乙醇：本品可增強(qiáng)乙醇對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的損傷作用，但不影響乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)。丙咪嗪：本品與丙咪嗪合用后，清醒程度降低，運(yùn)動(dòng)精神行為能力損傷，相互作用是藥效學(xué)而沒有藥代動(dòng)力學(xué)的變化。帕羅西?。罕酒放c帕羅西汀合用無相互作用。硫利達(dá)嗪：本品與硫利達(dá)嗪合用后，清醒程度降低，運(yùn)動(dòng)精神行為能力損傷，相互作用是藥效學(xué)而沒有藥代動(dòng)力學(xué)的變化。與酶誘導(dǎo)/抑制藥物：與酶誘導(dǎo)劑如利福平合用，會(huì)使本品的Cmax和AUC降低4倍。本品與苯海拉明合用無藥代動(dòng)力學(xué)相互影響，但由于兩者都有鎮(zhèn)靜作用，合用需特別注意。與影響腎消除藥物合用：與布洛芬合用無明顯藥代動(dòng)力學(xué)變化。

【不良反應(yīng)】 服用扎來普隆后，可能會(huì)出現(xiàn)較輕的頭痛、嗜睡、眩暈、口干、出汗及厭食、腹痛、惡心嘔吐、乏力、記憶困難、多夢(mèng)、情緒低落、震顫、站立不穩(wěn)、復(fù)視、其它視力問題、精神錯(cuò)亂等不良反應(yīng)。

其它不良反應(yīng)包括：1 服用扎來普?。?0或20mg）后，1小時(shí)左右會(huì)出現(xiàn)短期的記憶損傷，20mg劑量時(shí)損傷作用更強(qiáng)，但2小時(shí)后沒有損傷作用發(fā)生。

2 服用扎來普?。?0或20mg）后，1小時(shí)左右有預(yù)期的鎮(zhèn)靜和精神運(yùn)動(dòng)損傷作用，但2小時(shí)后，就沒有損傷作用。

3 反彈性失眠是劑量依賴性的，臨床試驗(yàn)表明，5mg和10mg組在停藥后的第一個(gè)晚上沒有或很少有反彈性失眠，20mg組有一些，但在第二天晚上即消失。

【禁忌癥】 1 本品過敏者禁用。

2 嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用。

3 睡眠呼吸暫停綜合癥患者禁用。

4 重癥肌無力患者禁用。

5 嚴(yán)重呼吸困難或胸部疾病患者禁用。