【功效主治】 主要用于革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌、克雷白氏肺炎桿菌、綠膿桿菌等)感染引起的敗血癥、支氣管炎、肺炎、腹膜炎、腎盂腎炎、膀胱炎等。對革蘭氏陽性菌(如葡萄球菌、鏈球菌)所引起的感染亦有效。
【化學成分】 本品主要成分為硫酸小諾霉素
【藥理作用】 本品為氨基糖苷類抗生素??咕V與慶大霉素相似,對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。革蘭陽性菌中,金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)?內(nèi)酰胺酶株)對本品敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥。厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。本品對細菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(6')穩(wěn)定,故對因產(chǎn)生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌濃度為0.1~6.25mg/L。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。
【藥物相互作用】 1 本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用??赡馨l(fā)生聽力減退,停藥后仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停),用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。2 本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉,利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,可增加耳毒性與腎毒性,可能發(fā)生聽力損害,且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾,聽力損害可能恢復或呈永久性。?3 本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。4 本品與多粘菌素類合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用,后者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。5 本品不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先后應用,以免加重腎毒性或耳毒性。6 本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應用,因可發(fā)生配伍禁忌。?7 本品與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)合用??色@得協(xié)同作用。?8 本品與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活,需聯(lián)合應用時必須分瓶滴注。
【不良反應】 1 常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。?2 少見視力減退(視神經(jīng)炎)、呼吸困難(可致呼吸肌麻痹)、嗜睡、極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎等??芍缕つw紫癜。3 極少見過敏性休克。有致遲發(fā)性變態(tài)反應性休克的報道。有致幼兒過敏,表現(xiàn)為患兒突然出現(xiàn)四肢頻繁抽搐、兩眼上翻、口吐白沫、口唇指端紫紺、腹式呼吸。?4 長期或大劑量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經(jīng)肌肉阻滯作用等。由于缺少特異性拮抗劑,主要用對癥療法和支持療法。
【禁忌癥】 1 對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。2 腎衰竭者禁用。