抗腫瘤作用

　　喜樹果的醇提取物對動物移植性腫瘤，均有一定抑制作用。喜樹果中所含喜樹堿及其衍生物，具有較強的抗癌活性。喜樹堿體外對白血病L1210有明顯的抑制作用，ID50為1.36 ×l0（-4）μm/ml；對HeLa細胞和多種腫瘤細胞均有抑制作用。喜樹堿0.25-25mg/kg腹腔注射，連續(xù)7-10天，可延長白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的生存時間1倍以上。對白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可延長其生存時間。對小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、腦瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多種實體瘤，均有明顯抑制作用。

　　喜樹堿對小鼠白血病L1210和P388的各種耐藥瘤株，也有抑制作用。10-羥基喜樹堿1-2mg/kg，腹腔注射，連續(xù)7-9天，可明顯延長白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、網(wǎng)織細胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的生存時間119%-280%.對小鼠肉瘤180、肉瘤37、宮頸癌U14、大鼠W256癌肉瘤等實體瘤生長均能抑制。 喜樹堿主要肢壞瘤細胞DNA結構，又抑制DNA聚合酶而影響DNA的復制。對細胞周期中S期有明顯抑制作用，對G1期和G2期細胞亦有影響，對G0期細胞沒有作用。喜樹堿1mg/ml體外培養(yǎng)，能抑制HeLa細胞和L5178Y等細胞的DNA和RNA的合成，但在相同的濃度作用下，對大鼠肝、腦細胞的線粒體并不抑制，表明喜樹堿對腫瘤細胞的作用大于對正常細胞的作用。喜樹堿多相脂質體腹腔注射對小鼠肝癌細胞具有抑制增殖的效應，其對肝癌細胞DNA合成的最高抑制率為73.7%，作用時間約4小時，對癌細胞RNA合成抑制率達82.9%.對肉瘤S180及肝癌腹水型細胞（Heps）的抑制率可達74%及82%.可使艾氏腹水癌（EAC）小鼠的生命延長126%；喜樹堿鈉鹽對S180及Heps的抑制率可達52%及53%，可使荷EAC小鼠的生命延長54%.

　　免疫抑制作用

　　喜樹堿小鼠小劑量（1mg/kg）腹腔注射，連續(xù)9次，對腫瘤相伴免疫性有明顯的抑制作用；大劑量40mg/kg 1次沖擊，對免疫抑制較小。喜樹堿引起的免疫抑制是暫時的，停藥9天免疫功能得以恢復。但也有報道，每日腹腔注射喜樹堿前體多相脂質體0.5mg/kg，連續(xù)9天，對小鼠腫瘤相伴免疫沒有明顯影響。用兔眼球結膜體外細胞培養(yǎng)和活體兔結膜下埋線并用喜樹堿對埋線周圍成纖維細胞的增殖進行抑制實驗，結果證明，喜樹堿無論在體內還是體外，均有顯著的抑制成纖維細胞增生的作用。

　　其他作用

　　喜樹堿和10-甲氧基喜樹堿體外對皰疹病毒均有明顯抑制作用。喜樹堿5mg/kg，每日1次，連續(xù)1-3次灌胃或皮下注射，對交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。

　　體內過程

　　小鼠1次腹腔注射喜樹堿后，可迅速自血漿、肝和腎廓清，半衰期為30分鐘，自胃腸道廓清的半衰期為210分鐘。大鼠1次腹腔注射喜樹堿，15分鐘血中濃度可達最高峰，半衰期為27分鐘。喜樹堿與小鼠血漿蛋白結合率為70%，多與α-球蛋白和β-脂蛋白結合。小鼠和大鼠腹腔注射喜樹堿后，迅速分布于消化道、肝、腎、骨髓和脾臟中，在胃腸中藥物濃度下降緩慢，可能存在藥物的腸一肝循環(huán)；喜樹堿在體內組織中多以原藥形式存在。喜樹堿主要從膽汁排泄，也可從尿中排出。3H-羥基喜樹堿10mg/kg靜脈注射，血中呈雙相曲線下降，其分布相半衰期為4.5分鐘，消除相半衰期為29分鐘。腹水肝癌小鼠以相同劑量靜脈注射，1小時以膽汁和小腸內容物的放射性最高，其次是大腸、心、腦、肌肉、胰腺和脾臟4小時膽汁的放射性明顯上升，骨髓、肝臟和腸內容物放射性明顯下降。主要經糞便排出，48小時內總排出47.8%，而從尿中排出總量為12.8%.

　　性味歸經：江西《中草藥學》：苦澀。上?！吨胁菟帉W》： 苦，寒，有毒。肺、脾、肝三經。

　　功能主治：抗癌，散結，破血化瘀用于多種腫瘤，如胃癌、腸癌、絨毛膜上皮癌、淋巴肉瘤等。

　　用藥忌宜：上?！吨胁菟帉W》：一般認為果的作用較根皮佳，但毒性較大。