常用其鹽酸鹽,為白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無臭,味微甜后苦。在水或乙醇中溶解,在氯仿中微溶。熔點(diǎn)為162~165℃。
為β腎上腺素受體阻斷藥(β阻滯劑),阻斷心肌的β受體,減慢心率,抑制心臟收縮力與房室傳導(dǎo),循環(huán)血流量減少,心肌氧耗量降低。它可抑制腎素的釋放,故血漿腎素的濃度下降。臨床上用于治療多種原因所致的心律失常,如房性及室性早搏(效果較好)、竇性及室上性心動(dòng)過速,心房顫動(dòng)等,但室性心動(dòng)過速宜慎用。銻劑中毒引起的心律失常,當(dāng)其他藥物無效時(shí),可試用該品。此外,也可用于心絞痛、高血壓、嗜鉻細(xì)胞瘤(手術(shù)前準(zhǔn)備)等。治心絞痛時(shí),常與硝酸酯類合用,可增高療效,并互相抵消其副作用。對高血壓有一定療效,不易引起直立性低血壓為其特點(diǎn)。
(1)口服 ①治各種心律失常:每日10~30mg,分3次服,用量根據(jù)心律、心率及血壓變化而及時(shí)調(diào)整。②對嗜鉻細(xì)胞瘤:手術(shù)前3日服藥,1日量60mg,3次分服。③治心絞痛:每日40~80mg,分3~4次服,先從小劑量開始,逐漸加量。1日量可以用至80mg以上。劑量過小常無效。④治高血壓:每次5mg,1日4次,1~2周后增加1/4量,在嚴(yán)密觀察下可逐漸增加至1日量100mg。
(2)靜滴 宜慎用。對麻醉過程中出現(xiàn)的心律失常,以每分鐘1mg的速度靜滴,1次量2.5~5mg,稀釋于5%~10%葡萄糖液100ml內(nèi)滴注。滴注過程中必須嚴(yán)密觀察血壓、心律和心率變化,隨時(shí)調(diào)節(jié)滴注速度。如心率轉(zhuǎn)慢,應(yīng)立即停藥。
(1)除對心臟的β受體(β1受體)有阻斷作用外,對支氣管及血管平滑肌的β受體(β2受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細(xì)血管收縮,故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。
(2)忌用于竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人(繼發(fā)于心動(dòng)過速者除外),須等心衰得到控制后始可用該品。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。
(3)有增加洋地黃毒性的作用,對已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
(4)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用。
(5)該品劑量的個(gè)體差異較大,宜從小到大試用,以選擇適宜的劑量。長期用藥時(shí)不可突然停藥。
(6)副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過緩等,須注意。
β-阻斷劑(普萘洛爾)是興奮劑檢測清單上的藥品。這種藥物能減緩心率,主要作用是穩(wěn)定情緒,以往發(fā)生在射擊、射箭等要求安靜、需要控制心率的陽性案例中。興奮劑賽內(nèi)檢查有具體清單,每個(gè)單項(xiàng)協(xié)會(huì)也有特殊要求。屬于鎮(zhèn)靜類的該藥物是射擊重點(diǎn)監(jiān)控的,賽場內(nèi)外均禁止使用。