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    余甘子藥理研究

    2012-09-10 16:52 醫(yī)學教育網
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    艾滋病逆轉錄酶(HIV-1 RT)作用

    對 HIV-1 RT的抑制作用可以預防艾滋病,1995年日本學者對41種埃及草藥提取物測試抗HIV-IRT活性,在對余甘子的研究中,分離得到鞣質Putranjivain A對HIV-1RT有很強抑制作用,其ID50為3.9&micro;M。

    防癌作用

    余甘子果實提取物不論體內還是體外,均能夠阻斷強致癌物N-亞硝基化合物的合成,其阻斷率在 90%以上,比同濃度的Vc 高 3~5 倍,表明余甘子具有防癌作用。在體外余甘子的酚酸類成分能抑制人癌細胞株erythromyeloid K562,B-lymphoid Raji,T-lymphoid Jurkat,erythroleukemic HEL.的增生。

    抗誘變、抗致畸作用

    余甘子水提物能明顯減弱由重金屬鹽 Pb(NO3 )2和Al 2(SO4 )3.18H2O所引起的

    小鼠骨髓細胞的細胞毒作用(400mg/Kg dry weight,P<0.001),水提物和Vc 有協(xié)同作用,共同飼養(yǎng)小鼠,可以降低有害物質氯化鋅,間胺黃和乙酰類殺蟲劑對小鼠骨髓細胞的全面破壞作用,可以抗鎳、鎘、銫等引起的誘變。

    抗炎作用

    余甘子能顯著抑制大鼠瓊脂性足跖腫脹和二甲苯所致小鼠耳緣腫脹,顯著抑制組胺所致的毛細血管通透性增強和白細胞游出。表明余甘子有顯著的抗炎和抗?jié)B出作用??寡鬃饔秒S劑量增大而增強。余甘子能顯著抑制急性炎癥的發(fā)展,改善和緩解炎性癥狀,對慢性增生性炎癥作用不明顯。

    降血脂及抗動脈粥樣硬化作用

    余甘子是一種較好的天然降脂藥物,用于治療糖尿病脂代謝紊亂所引起的高血脂有良好的效果,其療效高于維生素E,對微血管病變和神經系統(tǒng)并發(fā)癥也有一定的療效。由其鮮果汁精制而成的安摩樂口服液與膠囊有降脂降壓的作用,可治療高脂血癥及單純性肥胖癥,臨床檢測無毒副作用。

    余甘子果汁可抗動脈粥樣硬化作用,對實驗性高膽固醇血癥療效最好。余甘子能使飼喂高膽固醇動物的血清膽固醇,甘油三脂,磷脂及LDL水平分別降低 80%,66%,77%及 90%,還可明顯抑制主動脈內膜斑塊的形成,并能加速膽固醇及磷脂從糞便中排泄,說明其降脂作用可能與干擾膽固醇的吸收有關。

    抗氧化作用

    脂質過氧化(Lpo)損傷與腫瘤、衰老、心腦血管病、自身免疫疾病、休克、炎癥、輻射損傷等的發(fā)生發(fā)展密切相關,汕頭大學學者參考Rieba HCB方法,建立Fe2+誘發(fā)脂蛋白PUFA 過氧化體系,用于評價余甘子果汁的AOA(抗氧

    化性),經檢測表明余甘子有抗氧化作用。通過測定余甘子果汁粉對實驗性高膽固醇血癥家兔血脂、丙二醛水平、動脈粥樣斑塊形成及內皮素-1表達的影響,證明余甘子具有較強的抗脂質過氧化作用,能提高機體抗氧化能力,具有保護血管內皮功能的作用。

    抗衰老作用

    衰老的主要根源是自由基過多,而脂質過氧化物(LPO)含量增高,說明自由基反應增強;超氧化物岐化酶(SOD)有清除超氧自由基,保護細胞發(fā)揮其抗衰老作用。余甘子果實提取物能抑制連苯三酚和腎上腺素的自氧化作用,表明其中含有這一對人體有益的活性物質SOD,每克鮮果含SOD活力為482.14U。

    用比較研究方法觀察不同濃度余甘子對大、小鼠紅細胞SOD、血清Lpo、Zn、Cu和體重量的影響,結果說明余甘子影響大、小鼠體內的自由基反應,降低Lpo含量,提高紅細胞 SOD 活性及相關的Zn,Cu水平。臨床研究表明余甘子使紅細胞SOD活力明顯增加,高于服用前(P<0.01),上升率 100%,血漿中Lpo含量下降,下降率為 73%,表明余甘子可能具有延緩、拮抗衰老進程的作用。

    保肝作用

    余甘子的水提醇沉物對撲熱息痛、硫代乙酰胺所致的急性肝損傷具有預防作用,對 D-半乳糖胺所致的急性肝損傷具有明顯的保護作用,對四氯化碳引起的的慢性肝損傷具有保護肝細胞,減少肝損傷,抗肝纖維化作用。50%乙醇提取物余甘子能明顯降低血清 SGPT,膽固醇和脂質體(P<0.005),從而達到保肝效果。

    對胃腸道的作用

     抗?jié)冏饔?

    余甘子果實水提物的丁醇部分有抗?jié)冏饔?。余甘子丁醇部分對消炎痛所致實驗性胃粘膜損傷有明顯的保護作用,能使消炎痛所致的小鼠的潰瘍面胃粘膜分泌物及氨基己糖增多(P<0.001),其對胃粘膜的保護作用可能與其抗氧化作用有關。

    抗腹瀉作用

    余甘果汁合劑對小兒腹瀉具有良好的效果。其對部分病原菌有殺滅和抑制作用,尤其適用于小兒病毒性腸炎,對一般的細菌性腸炎有抗生素之效,治療組和對照組對比有極顯著意義(P<0.001),但對毒性較強的致病菌痢疾桿菌無效。因此,對一般的小兒腹瀉用余甘子治療頗為適宜。

    免疫調節(jié)作用

    對非特異性免疫功能的調節(jié)作用

    余甘子能增強天然殺傷細胞的活性并有抗體依賴性細胞介導的細胞毒性(ADCC)效應。余甘子能增強接種了DLA腫瘤三天后小鼠脾臟的天然殺傷細胞(NK)的活性,其效果在接種后3,5,7,9天尤為顯著。其ADCC效應在用藥后3,7,9,11,13天表現(xiàn)突出。可見,余甘子能增強腫瘤動物的NK 細胞或K 細胞的活性。

    余甘子還能誘生人白細胞干擾素。采用細胞病毒抑制法測 IFN-X效價,對照觀察余甘子促誘生人白細胞干擾素的作用,結果表明,不同含量余甘子液均有促誘生人白細胞干擾素的作用(P<0.05或0.01),含量為0.08g/ml 時,促誘生作用最強,提高率為45.9%,其強度比黃芪弱,比板藍根略強。

     對特異性免疫功能的增強作用

    余甘子在體外對人體淋巴細胞無誘發(fā)DNA和染色體損傷作用,有提高細胞免疫和抑制細胞增殖的作用。余甘子在一定劑量范圍內有促進人體細胞免疫功能的作用。細胞周期比率(尤其是第三周期比率)和增殖率指數反映了細胞有絲分裂的強弱,增殖能力的好壞。在一定劑量范圍內,細胞周期比率(尤其是第三周期比率)和增殖率指數均隨余甘子劑量增加而下降,并存在一定劑量-效應關系,說明余甘子對人體細胞的增殖能力有一定的抑制作用。

    由此可見,余甘子能增強機體免疫功能,提高人體抗病能力。

    解毒作用

    余甘子有解金屬毒作用?!侗静菥V目》載“李旬曰:為末點湯服,解金石毒。宗爽曰:黃金得余甘則體柔,亦物類相感相伏也,故能解金石之毒。”重金屬離子能與人體內含巰基的酶類相結合而使其失去活性,致使人體代謝發(fā)生障礙而中毒。近代研究表明,余甘子對銅,鎳,鈣,鋅,銫,亞鐵等金屬有對抗作用,可以排除體內銅、鎳等有毒金屬。

    其對抗作用可能與余甘子內含有的維生素C及沒食子酸,并沒食子酸,鞣質等成分有關。維生素C 是一種廣泛的抗癌,抗畸變,抗裂變的有效成分。同時也是一種抗氧化劑,可以抑制化學變異。并能使體內的氧化型谷胱甘肽(GSSG)還原成還原型的谷胱甘肽(GSH)。GSH可與重金屬離子結合而排出體外。沒食子酸,并沒食子酸,鞣質等成分具有酚酸性,易與某些金屬相結合而對該金屬起到清除作用。

    制藥應用

    佛樂皮復康主要成分:藏紅花、藏苦參、土荊皮、蛇床子、丁香、百部、余甘子、藏紫草、冰片等

    適用范圍:牛皮癬、銀屑病、濕疹、手、足、體癬、神經性皮炎、魚鱗病、頑固性皮膚瘙癢、灰指(趾)甲、陰瘙癢潮濕引起的皮膚紅腫、瘙癢、脫屑,異味有治療作用。

    其他作用

     余甘子有抗菌作用

    余甘子果實先用80%醇提取,再用醚提取,以鹽酸酸化處理后,對葡萄球菌,傷寒桿菌,副傷寒桿菌,大腸桿菌及痢疾桿菌均有抑制作用而對真菌無作用。

    毒性

    急性毒性:余甘子62.4g/kg,分4 次,24 小時內給完,觀察7 天,除前3 天內有3 只小鼠活動減少有豎毛現(xiàn)象外,其余均無異常反應。

    長期毒性:余甘子 3.6,7.2,10.8g/kg,灌胃大鼠,連續(xù)給藥 6 天,肝腎功能無異常,表明余甘子連續(xù)給藥對大鼠無任何明顯的毒副反應。

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