前列腺素E1，又稱前列地爾，英文名稱：PROSTAGLANDIN E1 ，英文縮寫PGE1,化學(xué)名稱：(1R,2R,3R)-3-羥基-2[(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基]-5-氧代環(huán)戊烷庚酸，分子式：C20H34O5，分子量：354.49

PGE1是廣泛存在于體內(nèi)的生物活性物質(zhì)，治療糖尿病神經(jīng)病變的機(jī)制：1、改善血液動(dòng)力學(xué)，通過(guò)增加血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的CAMP含量，發(fā)揮其擴(kuò)血管作用，降低外周阻力；2、改善血液流變學(xué)，PGE 可抑制血小板凝集 ，降低血小板的高反應(yīng)和血栓素 A (TXA )水平，可抑制血小板活化 ，促進(jìn)血栓周 圍已活化的血小板逆轉(zhuǎn) ，改善紅細(xì)胞的變形能力；3、PGE，可激活脂蛋白酶及促進(jìn)甘油三酯水解，降低血脂和血黏度；4、PGE，可刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生組織型纖溶性物質(zhì)(t—PA)，具有一定的直接溶栓作用。5、通過(guò)抑制血管平滑肌細(xì)胞的游離 Caz ，抑制血管交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素，使血管平滑肌舒張，改善微循環(huán)。

簡(jiǎn)述

凱時(shí)(前列地爾注射液)治療慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的四肢潰瘍及微小血管循環(huán)障礙引起的四肢靜息疼痛，改善心腦血管微循環(huán)障礙。臟器移植術(shù)后抗栓治療，用以抑制移植血管內(nèi)的血栓形成。小兒先天性心臟病動(dòng)脈導(dǎo)管未閉，用以緩解低氧血癥，保持導(dǎo)管血流以等待時(shí)機(jī)手術(shù)治療。

凱時(shí)藥理作用

凱時(shí)(前列地爾注射液)是以脂微球?yàn)樗幬镙d體的靜脈注射用前列地爾(前列腺素E1)制劑,由于脂微球的包裹,前列地爾(前列腺素E1)不易失活,且具有易于分布到受損血管部位的靶向特性,從而發(fā)揮本品擴(kuò)張血管,抑制血小板聚集的作用.另外,本品還具有穩(wěn)定肝細(xì)胞膜及改善肝功能的作用.

毒理作用

靜脈內(nèi)給予小鼠,大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相當(dāng)于前列地爾(前列腺素E1)250μg/kg],未見(jiàn)動(dòng)物死亡,也未見(jiàn)嚴(yán)重的急性毒性.本品無(wú)過(guò)敏性,致畸性及血管刺激性.

凱時(shí)臨床療效

1.凱時(shí)(前列地爾注射液)治療慢性動(dòng)脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎,閉塞性動(dòng)脈硬化癥等)引起的四肢潰瘍及微小血管循環(huán)障礙引起的四肢靜息疼痛,改善心腦血管微循環(huán)障礙.

2.臟器移植術(shù)后抗栓治療,用以抑制移植后血管內(nèi)的血栓形成.

3.動(dòng)脈導(dǎo)管依賴性先天性心臟病,用以緩解低氧血癥,保持導(dǎo)管血流以等待時(shí)機(jī)手術(shù)治療.

4.用于慢性肝炎的輔助治療.

凱時(shí)不良反應(yīng)

1.休克:偶見(jiàn)休克.要注意觀察,發(fā)現(xiàn)異常現(xiàn)象時(shí),立刻停藥,采取適當(dāng)?shù)拇胧?

2.注射部位:有時(shí)出現(xiàn)血管疼,血管炎,發(fā)紅,偶見(jiàn)發(fā)硬,瘙癢等.

3.循環(huán)系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)加重心衰,肺水腫,胸部發(fā)緊感,血壓下降等癥狀,一旦出現(xiàn)立即停藥.另外,偶見(jiàn)臉面潮紅,心悸.

4.消化系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)腹瀉,腹脹,不愉快感,偶見(jiàn)腹痛,食欲不振,嘔吐,便秘,轉(zhuǎn)氨酶升高等.

5.精神和神經(jīng)系統(tǒng):有時(shí)頭暈,頭痛,發(fā)熱,疲勞感,偶見(jiàn)發(fā)麻.

6.血液系統(tǒng):偶見(jiàn)嗜酸細(xì)胞增多,白細(xì)胞減少.

7.其他:偶見(jiàn)視力下降,口腔腫脹感,脫發(fā),四肢疼痛,浮腫,蕁麻疹.

以下患者禁用:

1.嚴(yán)重心衰(心功能不全)患者.

2.妊娠或可能妊娠的婦女.

3.既往對(duì)本制劑有過(guò)敏史的患者.

貯藏:遮光,0-5℃保存,避免凍結(jié).

成份

本品主要成份為前列腺素E1,其化學(xué)名稱為: (1R,2R,3R)-3-羥基2-(E)-(3S)-3-羥基-1-辛烯基]-5-氧代環(huán)戊烷庚酸

化學(xué)結(jié)構(gòu)式:

分子式:C20H34O5

分子量:354.49

輔 料:精制大豆油,精制卵磷脂,濃甘油,油酸,氫氧化鈉,注射用水

注意事項(xiàng)

1.下述患者慎用本品:

(1)心衰(心功能不全)患者,有報(bào)告可加重心功能不全的傾向.

(2)青光眼或眼壓亢進(jìn)的患者,有報(bào)告可使眼壓增高.

(3)既往有胃潰瘍合并癥的患者,有報(bào)告可使胃出血.

(4)間質(zhì)性肺炎的患者,有報(bào)告可使病情惡化.

2.用于治療慢性動(dòng)脈閉塞癥,微小血管循環(huán)障礙的患者.由于本藥的治療是對(duì)癥治療,停止給藥后,有再?gòu)?fù)發(fā)的可能性.

3.給藥時(shí)注意:

(1)出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí),應(yīng)采取減慢給藥速度,停止給藥等適當(dāng)措施.

(2)本制劑與輸液混合后在2小時(shí)內(nèi)使用.殘液不能再使用.

(3)不能使用凍結(jié)的藥品.

(4)打開安瓿時(shí),先用酒精棉擦凈后,把安瓿上的標(biāo)記點(diǎn)朝上,向下掰.

(5)本品要通過(guò)醫(yī)生的處方和遵醫(yī)囑使用.

其它

【性狀】本品為白色乳狀液體.

【規(guī)格】

(1)1ml:5μg (2)2ml:10μg.

【用法用量】

成人一日一次,1-2ml(前列地爾5-10ug)+10ml生理鹽水(或5%的葡萄糖)緩慢靜注,或直接入小壺緩慢靜脈滴注.

【禁忌】

以下患者禁用:

1.嚴(yán)重心衰(心功能不全)患者.

2.妊娠或可能妊娠的婦女.

3.既往對(duì)本制劑有過(guò)敏史的患者.

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

妊娠或可能妊娠的婦女禁止使用本品.

【兒童用藥】

小兒先天性心臟病患者用藥,推薦輸注速度為5ng/kg/min.

【老年用藥】

無(wú)特殊提示,請(qǐng)遵醫(yī)囑.

【藥物相互作用】

避免與血漿增容劑(右旋糖苷,明膠制劑等)混合.

【藥物過(guò)量】

目前尚無(wú)每日劑量超過(guò)120μg的文獻(xiàn)報(bào)道.

【臨床試驗(yàn)】

共入選222例慢性肝炎患者,采用隨機(jī)盲法與古拉定進(jìn)行對(duì)照,緩慢靜脈給藥,1支/日,治療4周.根據(jù)患者ALT,AST,TBIL等肝功能指標(biāo)判斷療效.凱時(shí)組有效率為86.11%,高于對(duì)照組.試驗(yàn)組常見(jiàn)的不良反應(yīng)是注射部位靜脈炎,共10例,停藥后即消失;1例因頭痛退出試驗(yàn)組后頭痛消失;1例自覺(jué)消化道癥狀加重但繼續(xù)治療后癥狀減輕.

【藥代動(dòng)力學(xué)】

以[3H]標(biāo)記的本品靜脈給予大鼠5分鐘后組織內(nèi)前列地爾(前列腺素E1)含量最高,以后緩慢下降至消失.前列地爾(前列腺素E1)主要分布在腎,肝,肺組織中,在中樞神經(jīng)系統(tǒng),眼球和睪丸內(nèi)含量最低.本品主要與血漿蛋白結(jié)合.在血中代謝較快.其代謝產(chǎn)物(13,14-二氫-15-酮-PGE1)主要通過(guò)腎臟排泄.給藥后24小時(shí)內(nèi)尿中排泄大約90%,其余經(jīng)糞便排泄.

【貯藏】

遮光,0-5℃保存,避免凍結(jié).

【凱時(shí)價(jià)格】 ￥145.00元

【有效期】

12個(gè)月