從紅豆杉的樹皮和樹葉中提煉出來的紫杉醇對(duì)多種晚期癌癥療效突出,被稱為“治療癌癥的最后一道防線”。高純度紫杉醇價(jià)格昂貴,每公斤200萬元人民幣左右。但是紅豆杉生長緩慢,天然更新能力差,人工種植10畝僅能提煉1公斤1%純度的紫杉醇。
由于紅豆杉的提取物(TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有獨(dú)特的抗癌機(jī)理,美國國立腫瘤研究所所長BRODER博士稱紫杉醇是繼阿霉素、順鉑以后,十五年來被認(rèn)為是對(duì)多種癌癥療效較好、副作用小的新型抗癌藥物。二十世紀(jì)八十年代開始,美國、英國、俄羅斯、韓國、中國都相繼開展了深入的研究。美國率先把研究成果應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床并在治療各種癌癥方面取得了顯著的臨床效果。從此人類在抗癌領(lǐng)域中又取得了新的突破。所以到目前為止以至在今后相當(dāng)長的時(shí)間內(nèi),人類同癌癥做抗?fàn)幍牡淖钣欣奈淦髦?,就是紫杉醇?
紅豆杉中含有的紫杉醇,具有獨(dú)特的抗癌機(jī)制和較高的抗癌活性,能阻止癌細(xì)胞的繁殖、抑制腫瘤細(xì)胞的遷移,被公認(rèn)是當(dāng)今天然藥物領(lǐng)域中最重要的抗癌活性物質(zhì)。據(jù)專家介紹,紫杉醇不溶于水或酒精之類溶解物,它的淬取技術(shù)非常復(fù)雜、加工程序十分嚴(yán)密,直接使用紅豆杉樹皮或根莖是不能治病的。
目前,全球每年大約死于癌癥的病人在630萬人左右,僅美國、歐洲、日本每年就在400萬人左右。治療這些病人每年大約消耗1500~2500千克紫杉醇。一位研究紫杉醇的美國專家說,即使將世界上現(xiàn)有的紅豆杉全部砍伐,所提取的紫杉醇也只能挽救12.50萬名癌癥患者的生命。
溫馨提示:不要隨意進(jìn)食紅豆杉。有些群眾遇到感冒發(fā)熱時(shí),會(huì)擷取些許紅豆杉枝葉煲水飲用,試圖治病。專家提醒,這種做法是錯(cuò)誤的,目前紅豆杉的醫(yī)療用途主要體現(xiàn)于從樹皮、根部、枝葉中提取紫杉醇制作抗癌類藥物,直接服食紅豆杉并沒有明顯醫(yī)療效果。2002年,衛(wèi)生部就禁止將紅豆杉作為保健食品和食品原料使用。人一旦誤食紅豆杉,則有可能出現(xiàn)頭昏、瞳孔放大、惡心、嘔吐、肌無力等癥狀,嚴(yán)重者甚至?xí)?dǎo)致死亡。
紅豆杉功效:利尿消腫、治療腎臟病、糖尿病、腎炎浮腫、小便不利、淋病等。溫腎通經(jīng)、治療月經(jīng)不調(diào)、產(chǎn)后瘀血、痛經(jīng)等到有效的功效。
癌癥藥物的新來源:紫杉酚(taxol)是一種有效且常用的癌癥藥物,但它目前僅能采自于一種瀕危植物的針狀葉,人們對(duì)該藥的需求很可能超出這種樹的生產(chǎn)能力。最近,研究人員在美國化學(xué)協(xié)會(huì)舉行的會(huì)議上宣布說,他們已經(jīng)從榛樹和真菌中分離出了這種化合物。這一發(fā)現(xiàn)可能會(huì)為該藥提供一個(gè)充足的新來源,也可能使其成本大幅度降低。紫杉酚屬名paclitaxel,是全世界癌癥藥物銷售量最大的藥物之一。它被用于治療子宮癌和乳腺癌,許多乳腺癌治愈者仍服用該藥以預(yù)防癌癥的復(fù)發(fā)。雖然現(xiàn)在這種藥物的供應(yīng)仍很充足,但很快需求可能會(huì)增加:調(diào)查人員正在測試該藥對(duì)阿耳茨海默氏病、多樣性硬化以及其它癌癥的療效。如果該藥對(duì)上述疾病確實(shí)有療效,那么藥物將變得供不應(yīng)求。因?yàn)樵撍幍纳a(chǎn)是先從太平洋紅豆杉的針狀葉中提取先導(dǎo)化合物,再對(duì)其加工而成的。太平洋紅豆杉是一種瀕危植物,生長在北美太平洋西北沿岸。美國俄勒岡州波特蘭大學(xué)的化學(xué)家安杰拉·霍夫曼一直在尋找辦法,提高紅豆杉中紫杉酚的產(chǎn)量。出乎意料,她在另一個(gè)完全無關(guān)的研究課題中發(fā)現(xiàn)了該化合物的一個(gè)新來源。她和她的同事當(dāng)時(shí)正在研究榛樹,想搞清為什么榛樹中有些更易患上枯萎病。這種枯萎病在俄勒岡州的威拉米特河谷毀壞了成片的榛樹林。研究人員從幾種類型的榛樹中得到了提取物,并對(duì)這些樣品進(jìn)行了純化和分析,霍夫曼在其中發(fā)現(xiàn)paclitaxel的化學(xué)特征?;舴蚵退耐掳l(fā)現(xiàn),榛樹的樹葉、樹枝和果實(shí)中都含有paclitaxel,雖然含量僅有紅豆杉的10%。他們同時(shí)發(fā)現(xiàn)生長在榛樹上的真菌也可產(chǎn)生paclitaxel。戴維·霍克說,最終,有關(guān)真菌發(fā)現(xiàn)可能是最有價(jià)值的。戴維·霍克是美國馬薩諸塞州伍斯特縣一家藥物公司的天然產(chǎn)品專家。他說,紅豆杉中也含有產(chǎn)紫杉酚的真菌?;艨藦?qiáng)調(diào),如果能用真菌在大缸里產(chǎn)生這種藥物,“這將肯定是很有價(jià)值的”。
紅豆杉的藥用價(jià)值主要體現(xiàn)在它的提取物——次生代謝衍生物-——紫杉醇。根椐方唯碩博士(方唯碩——1997年畢業(yè)于中國協(xié)和醫(yī)科大學(xué)、藥物化學(xué)博士曾師從于梁曉天教授)的研究結(jié)果,紫杉醇最早是從短葉紅豆杉的樹皮中分離出來的抗腫瘤活性成份。是治療轉(zhuǎn)移性卵巢癌和乳腺癌的最好藥物之一,同時(shí)對(duì)肺癌、食道癌也有顯著療效,對(duì)腎炎及細(xì)小病毒炎癥有明顯抑制。紫杉醇的抗癌機(jī)理是:紫杉醇能與微量蛋白結(jié)合,并促進(jìn)其聚合,抑制癌細(xì)胞的有絲分裂,有效阻止癌細(xì)胞的增殖。
為減少對(duì)野生紅豆杉資源的破壞,人們又開始用紅豆杉的枝莖葉部分,提取前體化合物10—去乙酰巴卡亭Ⅲ、然后用半合成辦法制備藥用紫杉醇。紫杉醇是目前世界上公認(rèn)的廣譜、強(qiáng)活性、抗癌藥物,具有獨(dú)特的抗癌機(jī)理。
國外最早報(bào)道是1971年美國從紅豆杉中提取紫杉醇,美國食品醫(yī)藥管理局 (FDA)1992年批準(zhǔn)用于臨床,經(jīng)證明對(duì)多種癌癥有療效,由其是對(duì)卵巢癌、乳腺癌的治療獲得成功,治愈率達(dá)33%,有效率75%.用美國腫瘤研究所(NEI)所長BRODER的話說:紫杉醇是繼阿霉素、順鉑之后十五年來,人類與各種癌癥相抗?fàn)帟r(shí),療效最好、副作用最小的藥物。
另一方面,全球范圍內(nèi),世界各國對(duì)傳統(tǒng)醫(yī)藥的治病方法和治療原理逐漸接受(傳統(tǒng)醫(yī)藥是指在現(xiàn)代醫(yī)藥出現(xiàn)以前,保護(hù)和恢復(fù)健康的醫(yī)療方法)。中國在傳統(tǒng)醫(yī)藥方面有著悠久的歷史,如中藥麻醉、針灸、中草藥等。
經(jīng)權(quán)威部門鑒定和相關(guān)報(bào)道,中國境內(nèi)的紅豆杉在提練紫杉醇方面都具有一定的含量。以東北紅豆杉和南方紅豆杉的含量較高,由其以生長環(huán)境特殊的東北紅豆杉含量為最高(含量可達(dá)萬分之二)。獨(dú)特的氣候條件有利于植物體內(nèi)干物質(zhì)的沉積。如把東北紅豆杉適當(dāng)南遷可增加生長期、改善生長環(huán)境有利于植物體內(nèi)有效成份的合成,提高含量和品質(zhì)。
當(dāng)前,人類獲得紫杉醇的方法有:1.天然提取. 2.人工合成. 3.半人工合成. 4.生物發(fā)酵. 后三種方法大都停留在實(shí)驗(yàn)室階段。
1. 紫杉醇的生物合成:
紫杉醇的分子式為:C47H51NO14是萜類環(huán)狀結(jié)構(gòu)的天然次生代謝物。主要由紫杉烷環(huán)和側(cè)鏈組成。研究其生物合成,對(duì)于人為定向的提高合成效率及克隆組合,形成關(guān)鍵的酶的基因,提高紫杉醇的產(chǎn)量意義重大。目前的關(guān)鍵是能否找到一兩個(gè)關(guān)鍵酶的發(fā)現(xiàn),并使得其基因純化和基因克隆??寺〖t豆杉基因能否突破還有待于觀察,不過人們已經(jīng)找到的假想途徑,目前這些技術(shù)還處在實(shí)驗(yàn)室階段。
2..紫杉醇的化學(xué)合成
根據(jù)研究及報(bào)道:從紅豆杉植物中分離得到的10---去乙酰漿果赤霉素Ⅲ (巴卡亭Ⅲ),顯然活性低于紫杉醇,但可以從紅豆杉針葉中提取。該物質(zhì)經(jīng)過四步化學(xué)過程可合成紫杉醇。為解決紫杉醇新來源途徑,取得重大進(jìn)展。以NICOLAOU博士為首的美國研究小組在1994年報(bào)道通過化學(xué)方法全合成紫杉醇的結(jié)果。但化學(xué)合成從實(shí)質(zhì)意義上說還沒有取得徹底的突破,目前還不具備應(yīng)用價(jià)值。
2. 紫杉醇的微生物合成
STTERLE等從短葉紅豆杉韌皮部分, 分離得到一種寄生真菌(taxo myces an dreanae).可以在特定的培養(yǎng)基中產(chǎn)生紫杉醇及相關(guān)烴合物,但由于目前產(chǎn)量極低,所以還不能在生產(chǎn)中得到應(yīng)用。重組DNA技術(shù)可望提高紫杉醇的產(chǎn)量。
通過研究還發(fā)現(xiàn):根是除樹皮外紫杉醇含量最高的器官。人們利用發(fā)根農(nóng)桿菌(agrobac terium rhizogenes )浸然紅豆杉植物外植體誘導(dǎo)生根。這一辦法不需外援激素,發(fā)根生長迅速,遺傳性狀穩(wěn)定而受到重視。如能把尋找合成紫杉醇或其類似衍生物,從微生物合成途徑中,定向得到關(guān)鍵酶和克隆紅豆杉相關(guān)基因結(jié)合起來,可使這一方法得到突破
具第五界北京生物醫(yī)藥發(fā)展論壇介紹,從植物中提取紫杉醇的發(fā)展過程大體情況是:
從60年代起,抗癌新藥的發(fā)現(xiàn)主要是從原始植物的代謝產(chǎn)物中尋找,就是目前正在使用的幾種抗癌化療試劑,也不是從高等植物中提取的化合物。
比如:從長春花中分離出的“長春花類生物堿”
從盾葉鬼臼中分離得到的“表鬼臼毒素”類衍生物。
從喜樹中分離得到的“喜樹堿類衍生物”
以至到現(xiàn)在的從紅豆杉中分離得到的“紫杉二帖類”成份等。
提取紫杉醇所需的相關(guān)技術(shù)和設(shè)備:
1. 用紅豆杉提取紫杉醇的關(guān)健技術(shù)及相關(guān)資料.
2. 紫杉醇含量的精度測定方法及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及相關(guān)資料.
3. 去雜超凈設(shè)備.
4. 高壓液相色譜儀及液相色譜分析拄等。
紅豆杉和很多藥物一樣具有一定毒性,在沒有醫(yī)生的指導(dǎo)下,長期大量食用后,可能會(huì)產(chǎn)生抑制骨髓造血功能、白細(xì)胞下降等嚴(yán)重毒副作用。紅豆杉不屬于新資源食品,衛(wèi)生部在《衛(wèi)生部關(guān)于進(jìn)一步規(guī)范保健食品原料管理的通知》中,已將紅豆杉列入《保健食品禁用物品名單》,禁止紅豆杉作為保健食品和食品原料使用。
人誤食紅豆杉的中毒表現(xiàn)主要為頭昏、瞳孔放大、惡心、嘔吐、彌散性腹痛、肌無力等,嚴(yán)重者出現(xiàn)心動(dòng)緩慢、心臟驟停或死亡,病理檢查出現(xiàn)肺水腫、心肌出血和心肌炎等改變。
園林綠化價(jià)值
房前屋后,荒坡空地,道路兩旁也適宜種植,一次種植,多年受益,效益顯著。紅豆杉樹形美麗,果實(shí)成熟期紅綠相映的顏色搭配令人陶醉,可廣泛應(yīng)用于水土保護(hù)和林、園藝觀賞林,是新世紀(jì)改善生態(tài)環(huán)境,建設(shè)秀美山川的優(yōu)良樹種。
在園林綠化,室內(nèi)盆景方面也具有十分廣闊的發(fā)展前景,如利用珍稀紅豆杉樹制作的高檔盆景,在北京、上海、深圳等地賣到30萬元/盆,成為城市綠化和家居美化新貴,被人們形象地稱為珍貴的“搖錢樹”。自然界中的紫杉醇主要存在于紅豆杉樹的全身,而樹皮的含量最高,達(dá)萬分之一左右。但紅豆杉是一種緩生樹種,全世界非常稀少,美國早已將其列入保護(hù)樹種。在亞洲,中國、緬甸、印尼等國擁有的野生紅豆杉較多。
紅豆杉的提取物 (TAXOL PACLI TAXEL)紫杉醇具有獨(dú)特的抗癌機(jī)理,美國國立腫瘤研究所所長BRODER博士稱紫杉醇是繼阿霉素、順鉑以后,十五年來被認(rèn)為是對(duì)多種癌癥療效好、副作用小的新型抗癌藥物。二十世紀(jì)八十年代開始,美國、英國、俄羅斯、韓國、中國都相繼開展了深入的研究。美國率先把研究成果應(yīng)用于醫(yī)學(xué)臨床并在治療各種癌癥方面取得了顯著的臨床效果。從此人類在抗癌領(lǐng)域中又取得了新的突破。所以到目前為止以至在今后相當(dāng)長的時(shí)間內(nèi),人類同癌癥做抗?fàn)幍牡淖钣欣奈淦鬟€只能是紫杉醇。
紫杉醇主要是從紅豆杉的根、皮、莖、葉中來提取。由于提取工藝較為復(fù)雜,由其是在去除原液中的葉綠素的成份方面較為困難,在加之設(shè)備投資較大,由其是原料來源缺乏,紫杉醇的規(guī)摸性提取在我國發(fā)展較晚,二十世紀(jì)九十年代剛剛開始。