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定義:從土壤霉菌(Eupenicillium brefeldianum)培養(yǎng)濾液中獲得的咪唑類抗生素。作為免疫抑制劑,臨床上用于抑制腎移植排斥反應(yīng),也可用于治療狼瘡性腎炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎及腎病綜合征等自身免疫病。
咪唑立賓(MZR )是一種嘌呤核苷合成抑制劑,能特異性地抑制快速增長(zhǎng)的淋巴細(xì)胞,如T 細(xì)胞、B 細(xì)胞的分裂和增殖,從而產(chǎn)生免疫抑制作用。MZR 進(jìn)入體內(nèi),在腺苷激酶的作用下磷酸化,形成活性物質(zhì)MZR-5 ‘- 單磷酸化物,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制肌苷酸脫氫酶和鳥(niǎo)苷酸合成酶,使細(xì)胞內(nèi)的鳥(niǎo)苷酸減少,核酸的合成減少,從而進(jìn)一步抑制細(xì)胞的增殖。臨床應(yīng)用:主要用于預(yù)防腎移植時(shí)的排斥反應(yīng),常聯(lián)用甲潑尼龍及環(huán)孢素,也用于肝移植和自身免疫性疾病。還用于治療狼瘡性腎炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,腎病綜合征和IgA 腎病。