治療的目的是防止或減輕心肌缺血緩解癥狀。常用的藥物有四類：β阻滯劑、硝酸酯類、鈣離子拮抗劑和抗血小板藥物。

β阻滯劑可以阻斷或干擾腎上腺素和去甲腎上腺素對心臟和其他器官的作用。它能降低靜息時心率，運動時限制心率增加；因而減少心臟需氧量。已經證明β阻滯劑和硝酸酯類藥物能減少心肌梗死和猝死的發(fā)生率，改善冠心病患者的遠期預后。

硝酸酯類，如硝酸甘油，能擴張血管壁。短效或長效硝酸鹽制劑都可應用。舌下含化硝酸甘油片能在1～3分鐘之內緩解心絞痛；這種短效硝酸鹽制劑的作用可以持續(xù)約30分鐘左右。慢性穩(wěn)定型心絞痛患者應隨身攜帶硝酸甘油片劑或噴霧劑。在進行一些預先知道可能會誘發(fā)心絞痛發(fā)作的活動前服用一片硝酸甘油可能有一定的預防作用。各種用藥方式中以舌下含化最為常用。長效硝酸鹽制劑每日服用1～4次。硝酸鹽的貼劑和糊劑經由皮膚吸收，作用持續(xù)時間可長達數小時。經常在使用長效硝酸鹽制劑后不久藥效就可能減弱。大多數專家建議為維持長效硝酸鹽制劑的療效必須間歇停藥8～12小時。

鈣離子拮抗劑可以防止血管的收縮并能解除冠狀動脈痙攣，對變異性心絞痛也有效。有些鈣離子拮抗劑，如硫氮唑酮和異搏定，還能減慢心率。與β阻滯劑合用能防止心動過速發(fā)作。

抗血小板藥物如阿司匹林，也可用于心絞痛患者。血小板是血循環(huán)中的一種細胞碎片，它在血凝塊形成以及血管對損傷的反應中有重要作用。但當血小板在動脈壁的粥樣斑塊上發(fā)生積聚時可導致血栓形成，使動脈變得更為狹窄并導致心肌梗死的發(fā)生。阿司匹林可與血小板不可逆結合，阻止血小板在動脈壁上積聚。因此，阿司匹林能夠降低冠狀動脈疾病的死亡危險。對大多數的冠狀動脈疾病患者推薦使用小兒劑量或半成人劑量或成人劑量阿司匹林。對阿司匹林過敏者，可另選用其他替代品如噻氯匹定等。