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    治療充血性心力衰竭的藥物-2021年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)科目知識(shí)點(diǎn)/試題

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    治療充血性心力衰竭的藥物

    【考頻指數(shù)】★★★

    【考點(diǎn)精講】

    1.強(qiáng)心苷藥理作用及機(jī)制

    1

    2.強(qiáng)心苷不良反應(yīng)

    (1)心臟反應(yīng):是地高辛最嚴(yán)重、最危險(xiǎn)的不良反應(yīng),約有50%的病例發(fā)生各種類型心律失常。

    1)快速型心律失常:地高辛中毒最多見(jiàn)和最早見(jiàn)的是室性期前收縮,約占心臟毒性發(fā)生率的1/3,也可發(fā)生二聯(lián)律、三聯(lián)律及心動(dòng)過(guò)速,甚至發(fā)生心室顫動(dòng)。

    2)房室傳導(dǎo)阻滯:地高辛引起的房室傳導(dǎo)阻滯除與提高迷走神經(jīng)興奮性有關(guān)外,還與高度抑制Na+-K+-ATP酶有關(guān)。

    3)竇性心動(dòng)過(guò)緩:地高辛可因抑制竇房結(jié)、降低其自律性而發(fā)生竇性心動(dòng)過(guò)緩,有時(shí)可使心率降至60次/分以下。一般應(yīng)作為停藥的指征之一。

    (2)胃腸道反應(yīng):是地高辛最常見(jiàn)的早期中毒癥狀。主要表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。劇烈嘔吐可導(dǎo)致失鉀而加重地高辛中毒,所以應(yīng)注意補(bǔ)鉀或考慮停藥。

    (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):主要表現(xiàn)有眩暈、頭痛、失眠、疲倦和譫妄等癥狀及視覺(jué)障礙,如黃視、綠視癥及視物模糊等。視覺(jué)異常通常是地高辛中毒的先兆,可作為停藥的指征。

    3.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI(普利)的藥理作用

    4.β腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用

    β受體阻斷藥通過(guò)阻斷心臟β受體、拮抗過(guò)量?jī)翰璺影穼?duì)心臟的毒性作用,防止過(guò)量?jī)翰璺影匪碌拇罅緾a2+內(nèi)流,并減輕由此導(dǎo)致的大量能量消耗與線粒體損傷,避免心肌細(xì)胞壞死;改善心肌重構(gòu);減少腎素釋放,抑制RAAS,防止高濃度AngⅡ?qū)π呐K的損害;上調(diào)心肌β受體的數(shù)量,恢復(fù)其信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)能力;改善β受體對(duì)兒茶酚胺的敏感性。需要注意的是,以往曾認(rèn)為上調(diào)心肌β受體是β受體阻斷藥用于CHF的主要機(jī)制,但卡維地洛并無(wú)上調(diào)β受體的作用,對(duì)CHF仍有效,說(shuō)明上調(diào)β受體并不是β受體阻斷藥治療心力衰竭的唯一機(jī)制。此外,卡維地洛兼有阻斷α1受體、抗氧化等作用,表現(xiàn)出較全面的抗交感神經(jīng)作用。

    另外,β受體阻斷藥具有明顯的抗心肌缺血及抗心律失常作用,后者也是其降低CHF病死率和猝死的重要機(jī)制。

    5.抗慢性心功能不全藥地高辛的不良反應(yīng)

    (1)胃腸道反應(yīng):最常見(jiàn)的早期中毒癥狀。表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐及腹瀉等。劇烈嘔吐可導(dǎo)致失鉀而加重地高辛中毒,所以應(yīng)注意補(bǔ)鉀或停藥。

    (2)心臟反應(yīng):最嚴(yán)重、最危險(xiǎn)的不良反應(yīng),約有50%病例發(fā)生各種類型心律失常。①快速型心律失常;②房室傳導(dǎo)阻滯;③竇性心動(dòng)過(guò)緩。

    (3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):眩暈、頭痛、失眠、疲倦和譫妄及視覺(jué)障礙,如黃視、綠視癥及視物模糊等。視覺(jué)異常通常是地高辛中毒的先兆,可作為停藥的指征。

    【進(jìn)階攻略】

    對(duì)上述三種藥物的抗心衰機(jī)制要有足夠了解,特別是ACEI考頻較高,注意其降低心臟前后負(fù)荷的機(jī)理。

    重點(diǎn)掌握強(qiáng)心苷類正性肌力作用和不良反應(yīng)心律失常類型。

    【易錯(cuò)易混辨析】

    β受體阻斷藥是通過(guò)阻斷心臟β受體、拮抗過(guò)量?jī)翰璺影穼?duì)心臟的毒性作用,防止過(guò)量?jī)翰璺影匪碌拇罅緾a2+內(nèi)流,并減輕由此導(dǎo)致的大量能量消耗與線粒體損傷,避免心肌細(xì)胞壞死。

    ACEI→ATⅡ生成↓→去甲腎上腺素釋放↓→血管舒張,血壓下降→后負(fù)荷降低→心肌耗氧量減少,同時(shí)減少醛固酮生成減輕水鈉潴留,降低心臟前負(fù)荷,具有防止和逆轉(zhuǎn)心肌與血管重構(gòu),改善心功能。

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

    一、A1型選擇題

    1.下列哪種原因所致的慢性心功能不全應(yīng)用強(qiáng)心苷治療效果好

    A.嚴(yán)重二尖瓣狹窄

    B.維生素均缺乏

    C.縮窄性心包炎

    D.甲狀腺功能亢進(jìn)

    E.先天性心臟病

    2.強(qiáng)心苷治療心房纖顫的機(jī)制描述正確的是

    A.減慢房室傳導(dǎo)

    B.縮短心房有效不應(yīng)期

    C.延長(zhǎng)心房不應(yīng)期

    D.抑制竇房結(jié)

    E.直接抑制心房纖顫

    3.對(duì)于強(qiáng)心苷,哪一項(xiàng)是錯(cuò)誤的

    A.有正性肌力作用

    B.有正性心肌傳導(dǎo)功能

    C.有負(fù)性頻率作用

    D.安全范圍小

    E.用于治療心衰,也可治療室上性心動(dòng)過(guò)速

    二、A2型選擇題

    1.男,59歲,約有10年高血壓病史,經(jīng)強(qiáng)心、利尿治療好轉(zhuǎn),但近日病情加重,出現(xiàn)心慌,氣短,下肢水腫加重。診斷為原發(fā)性高血壓,慢性心功不全,心肌肥大,最好加用哪種藥物繼續(xù)治療

    A.卡托普利

    B.硝苯地平

    C.肼屈嗪

    D.哌唑嗪

    E.氨茶堿

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

    一、A1型選擇題

    1.E

    【答案解析】強(qiáng)心苷對(duì)伴有心房顫動(dòng)或心室率快的心功能不全療效最佳;對(duì)瓣膜病、風(fēng)心病(嚴(yán)重二尖瓣狹窄除外)、冠心病和高血壓性心臟病所致心功能不全療效較好。對(duì)機(jī)械性阻塞和有能量代謝障礙的心功能不全療效差。對(duì)肺心病、活動(dòng)性心肌炎、嚴(yán)重心肌損傷效果差。

    2.A

    【答案解析】洋地黃制劑抑制心臟傳導(dǎo)系統(tǒng),對(duì)房室交界區(qū)抑制最明顯,從而降低心房纖顫患者的心室率。

    3.B

    【答案解析】強(qiáng)心苷應(yīng)為負(fù)性傳導(dǎo)作用,因?yàn)椋蟮攸S的電生理作用,治療劑量下,強(qiáng)心苷是抑制心臟傳導(dǎo)的,所以為負(fù)性傳導(dǎo)。

    二、A2型選擇題

    1.A

    【答案解析】血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥

    ①抑制ACE活性。

    ②對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響:降低血管阻力,改善心臟舒張功能??山档湍I血管阻力,增加腎血流量,增加腎小球?yàn)V過(guò)率,使尿量增加,達(dá)到緩解CHF癥狀的目的。

    ③抑制心肌肥厚及血管重構(gòu):在血壓未降的情況下,ACEI已表現(xiàn)出抗重構(gòu)效應(yīng),能有效的阻止和逆轉(zhuǎn)心室重構(gòu),肥厚和心肌纖維化,也能夠逆轉(zhuǎn)已出現(xiàn)的組織和肌層內(nèi)冠脈壁的增厚,提高血管順應(yīng)性。

    ④抑制交感神經(jīng)活性。

    ⑤保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞功能。

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