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    地西泮藥理作用及臨床應(yīng)用-2021年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師考試藥理學(xué)科目知識(shí)點(diǎn)/試題

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    鎮(zhèn)靜催眠藥

    【考頻指數(shù)】★★★

    【考點(diǎn)精講】

    地西泮藥理作用及臨床應(yīng)用

    1

    【進(jìn)階攻略】

    要牢記地西泮各項(xiàng)作用,該藥物臨床應(yīng)用非常廣泛,所以可考性很強(qiáng),特別是鎮(zhèn)靜催眠作用,往年已考過(guò)多次。

    【易錯(cuò)易混辨析】

    地西泮主要延長(zhǎng)非快動(dòng)眼睡眠(NREMS)的第2期,縮短3期和4期的NREMS睡眠,減少發(fā)生于此期的夜驚或夢(mèng)游癥,對(duì)快動(dòng)眼睡眠(REMS)的影響較小。

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

    一、A1型選擇題

    1.關(guān)于地西泮的敘述,哪項(xiàng)是錯(cuò)誤的

    A.肌內(nèi)注射吸收慢而不規(guī)則

    B.口服治療量對(duì)呼吸和循環(huán)影響小

    C.較大劑量易引起全身麻醉

    D.可用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài)

    E.其代謝產(chǎn)物也有生物活性

    二、A2型選擇題

    1.女,25歲。訴因工作緊張經(jīng)常失眠,晚上十點(diǎn)半就寢,往往到午夜兩三點(diǎn)才迷迷糊糊入睡,有時(shí)甚至到天亮還不能入睡??蛇x用

    A.苯巴比妥

    B.硫噴妥鈉

    C.地西泮

    D.氯丙嗪

    E.嗎啡

    2.女性,67歲。因誤服大量地西泮出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、昏迷和呼吸抑制。入院后給予清除胃內(nèi)殘留藥物處理,同時(shí)應(yīng)給予的特效解救藥物是

    A.巴比妥鈉

    B.納絡(luò)酮

    C.氟馬西尼

    D.利多卡因

    E.魚精蛋白

    三、B型選擇題

    (1——2題共用備選答案)

    A.地西泮

    B.異丙嗪

    C.乙琥胺

    D.氯丙嗪

    E.苯妥英鈉

    1.治療脊髓損傷所引起的肌強(qiáng)直的藥物是

    2.治療頑固性呃逆的藥物是

    【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

    一、A1型選擇題

    1.C

    【答案解析】地西泮沒有麻醉作用。故答案選C。

    其藥理作用如下:

    本品為苯二氮卓類抗焦慮藥,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng),是氯氮卓的5倍,這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng),與中樞苯二氮卓受體結(jié)合而促進(jìn)γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關(guān)。較大劑量時(shí)可誘導(dǎo)入睡,與巴比妥類催眠藥比較,它具有治療指數(shù)高、對(duì)呼吸影響小、對(duì)快波睡眠(REM)幾無(wú)影響,對(duì)肝藥酶無(wú)影響、大劑量時(shí)亦不引起麻醉等特點(diǎn),是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用,對(duì)癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效,靜脈注射時(shí)可使70%-80%的癲癇得到控制,但對(duì)癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如地西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強(qiáng),為其5倍,而抗驚厥作用很強(qiáng),為氯氮卓的10倍。口服吸收快,約1小時(shí)達(dá)血高峰濃度,肌注后吸收不規(guī)則而慢,靜脈注射迅速進(jìn)入中樞而生效,但快速再分布,故而持續(xù)時(shí)間短。血次t1/2為20-50小時(shí)。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮,仍有生物活性,故連續(xù)應(yīng)用可蓄積??赏高^(guò)胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出,亦可從乳汁排泄。

    二、A2型選擇題

    1.C

    【答案解析】苯二氮卓類幾乎完全取代了巴比妥類用于鎮(zhèn)靜催眠,其優(yōu)點(diǎn)在于安全范圍大:無(wú)肝藥酶誘導(dǎo)作用;停藥后“反跳”現(xiàn)象輕;宿醉現(xiàn)象輕微。而且對(duì)于情緒緊張引起的失眠效果更好。

    2.C

    【答案解析】地西泮發(fā)生急性中毒時(shí)可采用氟馬西尼解救,氟馬西尼與BDZ受體親和力強(qiáng)但無(wú)內(nèi)在活性,用藥后可以迅速翻轉(zhuǎn)地西泮的中樞抑制作用。初次靜注0.3mg,如在60s內(nèi)未達(dá)到要求的清醒程度,可重復(fù)注射,直至患者清醒或總量已達(dá)2mg,然后可靜滴0.1——0.4mg/h維持。

    三、B型選擇題

    1.A

    2.D

    【答案解析】地西泮具有中樞性肌松作用。

    氯丙嗪幾乎對(duì)各種原因引起的嘔吐,如尿毒癥、胃腸炎、癌癥、妊娠及藥物引起的嘔吐均有效。也可治療頑固性呃逆,但對(duì)暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效。

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