（一）影響核酸（DNA，RNA）生物合成的藥物

核酸是一切生物的重要生命物質(zhì)，它控制著蛋白質(zhì)的合成。核酸的基本結(jié)構(gòu)單位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶類前體和嘌呤前體及其合成物，所以這一類型作用的藥物又可分為①阻止嘧啶類核苷酸形成的抗代謝藥，如5-氟尿嘧啶等。②阻止嘌呤類核苷酸形成的抗代謝藥，如6-巰嘌呤等。③抑制二氫葉酸還原酶的藥，如甲氨蝶呤等。④抑制DNA多聚酶的藥，如阿糖胞苷。⑤抑制核苷酸還原酶的藥，如羥基脲。

（二）直接破壞DNA并阻止其復制的藥物

有烷化劑、絲裂霉素C、博來霉素等。

（三）干擾轉(zhuǎn)錄過程阻止RNA合成的藥物

有多種抗癌抗生素，如放線菌素D及蒽環(huán)類的柔紅霉素、阿霉素等。

（四）影響蛋白質(zhì)合成的藥物

可分為①影響紡錘絲的形成紡錘絲是一種微管結(jié)構(gòu)，由微管蛋白的亞單位聚合而成。長春堿類和鬼臼毒素類屬本類藥物。②干擾核蛋白體功能的藥物如三尖杉酯堿。③干擾氨基酸供應的藥物 如L-門冬酰胺酶。

（五）影響激素平衡發(fā)揮抗癌作用的藥物有腎上腺皮質(zhì)激素、雄激素 、雌激素等。