苯巴比妥片的藥理和藥物代謝動力學(xué)：

【藥理】

苯巴比妥片為鎮(zhèn)靜催眠藥、抗驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癎.大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)編輯整理體外電生理實驗見苯巴比妥使神經(jīng)細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸（GABA）的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癎灶的高頻放電及其向周圍擴散?？蓽p少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度?？僧a(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

【藥物代謝動力學(xué)】

口服后在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時起效，一般2～18小時血藥濃度達到峰值。吸收后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%（20%～45%），表觀分布容積為0.5～0.9L/kg，腦組織內(nèi)濃度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人T1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時T1/2延長。約48%～65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。苯巴比妥片為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結(jié)合，由腎臟排出，有27～50%以原形從腎臟排出?？赏高^胎盤和分泌入乳汁。（醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集）