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藥理:
屬去極化型肌松劑。肌肉松弛作用快,持續(xù)時間短,故易于控制。
適應(yīng)癥:
?、偎沙诠趋兰。苁辜埩牟糠值酵耆?,作為全麻輔助用藥;②肌張消失之后呼吸微弱或暫停,便于機(jī)械通氣進(jìn)行;③防止骨骼肌抽搐或陣攣的危害,酌用于電休克或破傷風(fēng)中毒的對癥處理。
適用于外科手術(shù),可使氣管插管更易進(jìn)行。大劑量可引起呼吸麻痹,用時宜注意。
用法用量:
1.成人常用量①氣管插管時肌松,按體重靜脈注射1—1.5mg/kg,最高2mg/kg;②肌松的維持,連續(xù)靜滴法(1mg/ml)現(xiàn)已少用,而采用靜脈滴注普魯卡因10mg/ml加琥珀膽堿0.4—0.6mg/ml混合液,前者能促使后者增效,調(diào)節(jié)滴速,可保持滿意的肌松效應(yīng),即使長時間大手術(shù),本品的總用量均可小于400—500mg,亦可避免快速耐藥發(fā)生;③電休克時肌強(qiáng)直,靜脈注射10—30mg即能防治,但應(yīng)有人工通氣裝備。
2.小兒常用量靜脈或深部肌內(nèi)注射,按體重2.5mg/kg,肌注一次給藥不可超過150mg.
[制劑與規(guī)格]氯化琥珀膽堿注射液(1)1ml:50mg(2)2ml:100mg
2-5%溶液靜注,成人一次50-100mg,小兒一次1-2mg/kg.亦可用生理鹽水或5%葡萄糖液稀釋至0.1%濃度靜滴,每次最大量不超過600mg.
禁用慎用:
對于先天性或獲得性血漿膽堿酯酶異?;蛉笔У牟∪耍┝靠墒辜∷勺饔醚娱L。對有過敏樣反應(yīng)的病人可能出現(xiàn)嚴(yán)重的血壓下降。
對患杜興氏肌肉營養(yǎng)不良病人給予此藥后出現(xiàn)的肌肉無力加劇會導(dǎo)致術(shù)后期間呼吸衰竭的延長。
有神經(jīng)病的病人必需謹(jǐn)慎,亦應(yīng)避免在血鉀可能升高的危險場合下使用。對于患腦動脈瘤或其它顱內(nèi)情況不好的病人用此藥可能是致命的。
此藥誘發(fā)的胃內(nèi)壓升高可能產(chǎn)生下食管括約肌閉鎖不全而導(dǎo)致反流。妊娠病人由于妊娠時下食管括約肌張力會減小,所以用此藥時應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
由各種原因引起血鉀升高的病人,最好不用此藥。
在注射此藥后20~30秒內(nèi)眼壓會升高,對于開放性眼損傷和在作眼球切開的手術(shù)期間禁用此藥。
對于患?xì)獯蛴羞^敏史的病人用此藥時應(yīng)極謹(jǐn)慎,因此藥可能引起過敏反應(yīng)和支氣管痙攣。病人或其親屬對麻醉藥有過“反應(yīng)”者應(yīng)考慮產(chǎn)生非典型膽堿酯酶或惡性高熱癥的可能性。對患某些肌肉骨骼和發(fā)育異常如關(guān)節(jié)有脫位傾向、斜視、上瞼下垂、疝、隱睪病、漏斗胸等等病癥的病人更易產(chǎn)生惡性高熱癥。在這些情況下行麻醉時,必需備有丹曲林。此藥的肌肉纖維自發(fā)性收縮性質(zhì)(或肌肉張力增加性質(zhì))對患骨折或脫位,尤其是脊柱是危險的,應(yīng)禁用。
對動脈壓升高的病人用此藥可能是災(zāi)難性的?;技∪獠∪缥s性肌強(qiáng)直、先天性肌強(qiáng)直、重癥肌無力等等的病人對此藥的反應(yīng)不能預(yù)期。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
給藥說明:
?、賹偃O化肌松藥。血漿膽堿酯酶能使之迅速水解而失效。沒有特殊的拮抗藥。②足量常用于氣管插管,小量可解除電休克時肌強(qiáng)直。③靜注最常用,深部肌注可用于小兒。④給藥前可先用小劑量的非去極化肌松藥,能消除本品的肌肉成束收縮,又可使小兒的肌球蛋白血癥或(和)肌球蛋白尿的發(fā)生率降低。⑤麻醉前用藥,適量的阿托品或東莨菪堿可避免本品促使唾液分泌過多。小兒反復(fù)給藥后可通過迷走神經(jīng)作用引起心臟暫時的竇性停搏(P波消失),事先用阿托品即可防止。⑥反復(fù)給藥,總用量超過了500~600mg,即可呈現(xiàn)快速耐藥性。⑦本品誘發(fā)惡性高熱的危險小兒遠(yuǎn)比成人高。
不良反應(yīng):
呼吸困難,支氣管痙攣,心動過緩,心律失常,竇性停博,高熱,肌肉痛,可引起急性橫紋肌溶解。
常見的不良反應(yīng)是不同程度的全身性肌肉纖維自發(fā)性收縮,并伴有肌痛、血鉀急性升高,在一定條件下會導(dǎo)致心律失常和心臟停跳、增加眼內(nèi)壓和胃內(nèi)壓、肌球蛋白尿并伴發(fā)較罕見的腎衰竭。心動過緩和節(jié)律改變較常見。由于組胺釋放而致的過敏樣反應(yīng)較普遍,但大多數(shù)是輕度的如皮膚潮紅,偶見支氣管痙攣和/或血壓下降,后者會導(dǎo)致循環(huán)停止。此藥是最常引起惡性高熱綜合征的肌松藥。
嬰兒和兒童在第一次和隨后的注射后常見心動過緩和其它心律失常癥狀,而對成人,第二次或較后的注射后這些反應(yīng)的發(fā)生率更高。節(jié)性節(jié)律亦較常見。心動過緩偶爾會出現(xiàn)極端情況,心臟停跳達(dá)30秒。通常較輕的心律失常在幾分鐘后即消失。氟烷可使這種作用延長。偶見心搏過速和血壓升高。其它的室上性和室性心律失常則少得多。用此藥后出現(xiàn)的室性纖顫常常是因高鈣血引起,這在惡性高熱病較多見。
在肌肉松弛后會出現(xiàn)時間長短不同的呼吸暫停,在通常情況下很快恢復(fù)自然呼吸,但若出現(xiàn)Ⅱ期阻滯則恢復(fù)時間有可能延長。支氣管痙攣的發(fā)生率約占對此藥過敏樣反應(yīng)的1/3,此外也會產(chǎn)生喉部水腫使插管困難,或在拔管后出現(xiàn)呼吸窘迫和發(fā)紺。
用此藥后可在腦電圖上出現(xiàn)驚醒波形,這可能是它誘發(fā)肌肉梭傳出增加所致。注射此藥后顱內(nèi)壓有一過性升高,可能是腦血體積增加引起的。一般認(rèn)為平均升高5~9mmHg不算顯著,但在一些案例中明顯超過這個水平。
此藥能使胃內(nèi)壓升高,壓力升高的幅度變化很大,從0到超過85cmH2O。使下食管括約肌開放的胃內(nèi)壓也出現(xiàn)平均為28cmH2O的變化,因此,此藥誘發(fā)的胃內(nèi)壓升高可能產(chǎn)生下食管括約肌閉鎖不全而導(dǎo)致反流。
此藥誘發(fā)的肌球蛋白尿會導(dǎo)致腎衰竭。
此藥可激發(fā)惡性高熱綜合征。對未處理病人其死亡率超過60%。
用此藥后可使血清鉀水平立即升高。血清鉀水平明顯升高,可導(dǎo)致室性纖顫和心臟停跳。
相互作用:
在與鈣通道拮抗藥并用(如維拉帕米)時可引起嚴(yán)重的心血管抑制和高鈣血癥,因此要極其小心。
治療青光眼的有機(jī)磷化合物依可碘酯眼藥水能明顯延長此藥的作用。各種有機(jī)磷殺蟲藥均有此種作用。
單胺氧化酶抑制藥苯乙肼由于抑制血漿膽堿酯酶水平(至正常值的10%),從而能顯著延長此藥的肌松作用。
硫酸鎂是治療妊娠毒血癥最常用的藥物,用藥后血清鎂水平可能升高以及由于鎂抑制乙酰膽堿釋放和降低后接合膜的敏感性,所以非除極性肌松藥的作用會被延長。有建議在給肌松藥前20~30分鐘應(yīng)停止靜注給與硫酸鎂。
可能由于雌激素抑制肝合成血漿膽堿酯酶,所以雌激素和含雌激素的避孕藥能延長琥珀膽堿的作用。細(xì)胞毒劑、免疫抑制藥、碳酸鋰等均因類似的作用機(jī)制而能延長此藥的肌松作用。此藥與強(qiáng)心甙合用易產(chǎn)生心律失常。
局麻藥普魯卡因、可卡因可能還有氯普魯卡因可被血漿膽堿酯酶水解,因而能競爭性地延長琥珀膽堿的作用。利多卡因也與此藥有相互作用,但機(jī)制不清楚。
非除極性肌松藥和琥珀膽堿是相互拮抗的,通常在給予琥珀膽堿之前先給予非松弛劑量的這些藥物以減弱琥珀膽堿的肌肉纖維自發(fā)性收縮和其它不良反應(yīng)。這方面弛肌碘稍優(yōu)于筒箭毒堿,但都比泮庫溴銨有效。這種“前箭毒化”會使琥珀膽堿的起作用時間和作用持續(xù)時間延長。當(dāng)在琥珀膽堿之后給予這些藥物即使超過30分鐘,也會使此藥的作用明顯延長。