天
- 免費(fèi)試聽
- 免費(fèi)直播
熱點(diǎn)推薦
——●●●聚焦熱點(diǎn)●●●—— | ||
---|---|---|
報(bào)名預(yù)約>> | 有問必答>> | 報(bào)考測評>> |
理化特性:
本品為白色片。
藥理作用:
本品為苯二氮卓類催眠藥和鎮(zhèn)靜藥。該藥具有抗驚厥、抗癲癇、抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性骨骼肌松弛和暫時性記憶缺失(或稱遺忘)作用。本藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強(qiáng)中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合,增強(qiáng)GABA系統(tǒng)的活性。BZR分為I型和II型,據(jù)認(rèn)為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。長期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性。
『藥代動力學(xué)』
口服吸收慢,口服45~90分鐘生效,2~4小時,血藥濃度達(dá)峰值,數(shù)天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),血漿蛋白結(jié)合率為86~89%,T1/2一般為5~12小時。體內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合滅活,均經(jīng)腎排泄,體內(nèi)蓄積量極小。
適應(yīng)癥:
主要用于短期緩解焦慮、緊張,激動,也可用于催眠,焦慮伴有精神抑郁的輔助用藥,并能緩解急性酒精戒斷癥狀。肌松作用較其他苯二氮卓藥物為強(qiáng)。
用法用量:
成人常用量:抗焦慮,一次15~30mg,一日3~4次。鎮(zhèn)靜催眠、急性酒精戒斷癥狀,一次15~30mg,一日3~4次。一般性失眠,15mg,睡前服。
注意事項(xiàng):
1.對苯二氮卓藥物過敏者,可能對本藥過敏;2.本藥可以通過胎盤及分泌入乳汁。3.幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感。4.老年人中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥較敏感。5.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。6.癲癎患者突然停藥可引起癲癎持續(xù)狀態(tài);7.嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。8.避免長期大量使用而成癮,如長期使用應(yīng)逐漸減量,不宜驟停。9.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小。
以下情況慎用:1.嚴(yán)重的急性乙醇中毒,可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用。2.重度重癥肌無力,病情可能被加重。3.急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。4.低蛋白血癥時,可導(dǎo)致易嗜睡難醒。5.多動癥者可有反常反應(yīng)。6.嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭。7.外科或長期臥床病人,咳嗽反射可受到抑制。8.有藥物濫用和成癮史者。
『禁忌癥』
孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
『兒童用藥』
6歲以下兒童禁用,6~12歲,用量尚未有具體規(guī)定。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
1.在妊娠三個月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險,。孕婦長期服用可成癮,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉;妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,應(yīng)禁用。2.本品可分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)避免使用。
『老年患者用藥』
較敏感,抗焦慮時開始用小量,一次7.5mg,一日3次,按需增至15mg,一日3~4次。
不良反應(yīng):
1.常見的不良反應(yīng),嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。2.罕見的有皮疹、白細(xì)胞減少。3.個別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。4.有成癮性。5.長期應(yīng)用后,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動或憂郁。
過量處理:
出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法,苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時,不能用巴比妥類藥。
相互作用:
1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。
3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。
4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強(qiáng)。
5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。
6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。
7.與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。
8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。
9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。
10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
劑型規(guī)格:
15mg
天