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    更昔洛韋使用方法

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      藥理:

      本品為阿昔洛韋(ACV)的衍生物。在感染細(xì)胞中可轉(zhuǎn)化成活化的三磷酸鹽,對(duì)HSV-Ⅰ、Ⅱ型及水痘-帶狀皰疹病毒的作用機(jī)制與ACV相似,由于本品具有ACV所沒有的5'羥基組,可與CMV的DNA結(jié)合且不產(chǎn)生新的末端,故有很強(qiáng)的抑制繁殖作用,在體外試驗(yàn)、動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中其作用均較ACV強(qiáng)25~100倍。

      藥動(dòng)學(xué)

      本品口服吸收差,須靜脈給藥。在人體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)與ACV相似。靜脈注射本品2.5mg/kg后1h血藥峰值為18μmol/L、5mg/kg組峰濃度可達(dá)32μmol/L,腦脊液濃度可相當(dāng)于血藥濃度的24%~67%,在肝、肺組織中也有相當(dāng)濃度。90%左右的本品在24h內(nèi)通過腎臟排出。血漿半減期為3.4h。

      適應(yīng)癥:

      本品限用于免疫缺陷患者發(fā)生的嚴(yán)重CMV感染:如艾滋病患者、器官移植者以及惡性腫瘤患者發(fā)生的CMV視網(wǎng)膜炎、肺炎、腸炎等的嚴(yán)重病例,應(yīng)用本品后可改善癥狀,使病情趨于穩(wěn)定,分泌物培養(yǎng)CMV轉(zhuǎn)陰。本品對(duì)CMV感染的療效比ACV強(qiáng)50~100倍,有效率可達(dá)70%~80%。一些患者在停藥1月內(nèi)復(fù)發(fā),給予長(zhǎng)期(30周)小劑量(每日5mg/kg)維持用藥,可降低復(fù)發(fā)率。對(duì)CMV所致的間質(zhì)性肺炎可與高效價(jià)的γ球蛋白合用。

      用法用量:

      每日10~15mg/kg,分2~3次靜脈滴注,療程10~14日,為降低復(fù)發(fā)率可用小劑量長(zhǎng)期維持。對(duì)CMV視網(wǎng)膜炎,可取0.1ml的本品2mg/ml溶液(含本品200μg)直接注入玻璃體腔內(nèi),可望獲得滿意療效。

      [劑型與規(guī)格]粉針劑:250mg/支。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

      禁用慎用:

      造血系統(tǒng)功能障礙者慎用,孕婦禁用,腎功能不全者須調(diào)整劑量。

      不良反應(yīng):

      約25%患者發(fā)生骨髓抑制現(xiàn)象如中性粒細(xì)胞減少、血小板減少。部分患者發(fā)生定向障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng);此外可有嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹、惡心、厭食、局部可致靜脈炎、滲出痛等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)有致畸、致癌和致突變作用。

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