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理化特性:
「成分」鹽酸格拉司瓊granisetronHCl(妊娠分級:B)
「性狀」鹽酸格拉司瓊的化學名稱為1-甲基-N-[內(nèi)向-9-甲基-9-氮質(zhì)雙環(huán)(3,3,1)壬烷-3-基]-IH-吲哚唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。分子式:C18H24N4O·HCl,分子量:348.88.
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。
「類別」止吐和抗眩暈藥(Antiemetics&AntivertigoDrugs)
藥理作用:
本品是一強效、高選擇性的外周神經(jīng)元和中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT3受體拮抗劑。對因化療、放療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。化療、放療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體,觸發(fā)嘔吐反射。本品可選擇性地阻斷這一反射的觸發(fā)。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。止吐作用較恩丹西酮強5-10倍。
適應(yīng)癥:
止吐藥,用于細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。
用法用量:
本品通過口服給藥,與靜脈、肌肉注射給藥配合使用,成人:劑量一般為每次1粒,每天2次。兒童:劑量為每次20μg/kg,每天2次。一般于化療前1小時服用,第二次為12小時后服用。
注意事項:
本品對化療、放療所致嘔吐起預(yù)防作用,首劑在化療前1小時服用。本藥可減緩結(jié)腸蠕動,患者若有亞急性腸梗阻時,需嚴格觀察。高血壓未控制的患者,日劑量不宜超過10mg,以免引起血壓進一步升高。本品與食物同時服用時吸收略有延遲。
「禁忌」對本品或有關(guān)化合物過敏者禁用,胃腸道梗阻者禁用。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
不良反應(yīng):
常見的副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道功能紊亂,偶有短暫性無癥狀肝轉(zhuǎn)氨酶增高。上述反應(yīng)輕微,無須特殊處理。
過量作用:
癥狀:一患者服用建議劑量之10倍后,只出現(xiàn)輕微頭痛而無其它后遺癥。
治療:現(xiàn)仍無特異性解毒劑,若過量時,應(yīng)予對癥治療。
相互作用:
與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用,本品血藥濃度減低,應(yīng)適當增加劑量。
儲藏:
30℃以下貯藏,不可冷凍,遮光密閉保存。有效期暫定2年。
劑型規(guī)格:
膠囊:1mg×2粒;1mg×6粒;1mg×10粒