藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品有腎上腺素β受體部位競(jìng)爭(zhēng)性地抑制兒茶酚胺的作用。通過減弱或防止β受體興奮而使心臟的收縮力與收縮速度下降，通過傳導(dǎo)系統(tǒng)的傳導(dǎo)速度減慢，使心臟對(duì)運(yùn)動(dòng)或應(yīng)激的反應(yīng)減弱。因此，用于心絞痛的治療，減低心肌氧耗，增加運(yùn)動(dòng)耐量。由于阻滯心臟起搏點(diǎn)電位的腎上腺素能興奮故用于治療心律失常?？赡鼙酒吠ㄟ^中樞、腎上腺素能神經(jīng)元阻滯、抗腎素活性以及心排血量減低等降低血壓，適用于治療高血壓。由于本品能拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，也用于治療嗜鉻細(xì)胞瘤及甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，使β1和β2受體的活動(dòng)均處于抑制狀態(tài)。

　　甲亢時(shí)甲狀腺激素分泌過多，導(dǎo)致β腎上腺素能活性亢進(jìn)，此時(shí)兒茶酚胺的釋放并不增多。甲亢的許多癥狀系β腎上腺素能活性過高所引起，應(yīng)用普萘洛爾后，甲亢的癥狀可得到控制，甲狀腺激素的分泌并不減少，但外周組織中T4向T3的轉(zhuǎn)變減少。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后胃腸道吸收較完全（90％），1～1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活，生物利用度為30％。與血漿蛋白的結(jié)合率很高，為93%，半衰期為2～3小時(shí)，經(jīng)腎臟排泄，主要為代謝產(chǎn)物，小部分（＜1％）為原形物。不能經(jīng)透析排出。

　　適應(yīng)癥：

　　用于治療：

　　①心律失常，糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常；

　?、?a href="http://thedailypurge.net/jibing/xinjiaotong/" target="_blank" title="心絞痛" class="hotLink">心絞痛（典型心絞痛，即勞力型心絞痛）；

　?、?a href="http://thedailypurge.net/jibing/gaoxueya/" target="_blank" title="高血壓" class="hotLink">高血壓，作為第一線用藥，單獨(dú)或與其他藥物合并應(yīng)用；

　?、芊屎裥?a href="http://thedailypurge.net/jibing/xinjibing/" target="_blank" title="心肌病" class="hotLink">心肌病，用于減低流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀；

　?、菔茹t細(xì)胞瘤，用于控制心動(dòng)過速； 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?、藜谞钕贆C(jī)能亢進(jìn)癥用于控制心率過快，也用于治療甲狀腺危象或危象先兆；甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備；對(duì)病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。

　　⑦心肌梗塞；作為次級(jí)預(yù)防；

　　⑧二尖瓣脫垂綜合征。

　　用法用量：

　　1.抗心律失常口服，一次10~30mg，一日3~4次，應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整用量。嚴(yán)重心律失常應(yīng)急時(shí)可靜脈注射1—3mg，以每分鐘不超過1mg的速度靜注，必要時(shí)2分鐘后可重復(fù)一次，以后隔4小時(shí)一次。小兒用量尚未確定，一般口服按體重每日0.5~1.0mg/kg，分次服；靜脈注射按體重0.01~0.1mg/kg，緩慢注入，一次量不宜超過1mg.

　　2.心絞痛口服，開始5~10mg，每日3~4次，每3日可增加10~20mg，可漸增至每日200mg，分次服。

　　3.高血壓口服，一次5~10mg，每日3~4次，按需要及耐受程度逐漸調(diào)整，至癥狀被控制。

　　4.肥厚性心肌病口服，一次10~20mg，每日2~4次，按需要及耐受程度逐漸調(diào)整。

　　5.嗜鉻細(xì)胞瘤口服，一次10~50mg，一日3~4次，術(shù)前用3天，常與α受體阻滯藥同用，一般應(yīng)先用α受體阻滯藥，待藥效出現(xiàn)并穩(wěn)定后再加用本品。

　　[制劑與規(guī)格]鹽酸普萘洛爾片10mg

　　鹽酸普萘洛爾注射液5ml：5mg

　　（1）治心律失常，每日10-30mg，分3次服；（2）嗜鉻細(xì)胞瘤，術(shù)前3日服，一日60mg，分3次服；（3）治心絞痛，每日40-80mg，分3-4次服，從小劑量開始，逐漸增量，日劑量可達(dá)80mg以上；（4）治高血壓，每次5mg，一日4次，1-2周后加1/4量，在嚴(yán)密觀察下可至每日100mg。（5）對(duì)麻醉過程中出現(xiàn)心律失常，以1mg/分速度靜滴，一次2.5-5mg，稀釋于5-10%葡萄糖液100ml中滴注。

　　治療甲狀腺亢進(jìn)：

　　1.口服一般甲亢病人一次10～20mg，每日3次；對(duì)于甲亢危象者，每次20～80mg，每4～6小時(shí)一次。

　　2.用于術(shù)前準(zhǔn)備每次20～40mg，每6小時(shí)口服一次，必要時(shí)加量，直到甲亢癥狀控制，心率降至正常范圍。手術(shù)日清晨還需服藥一次，手術(shù)后需繼續(xù)服用數(shù)天，以后根據(jù)病情逐漸減量，如病情穩(wěn)定，可在一周后停藥。

　　[制劑與規(guī)格]鹽酸普萘洛爾片10mg

　　鹽酸普萘洛爾注射液5ml：5mg

　　禁用慎用：

　　（1）本品可通過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，有報(bào)道妊娠高血壓者用后可致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩時(shí)無力造成難產(chǎn)，新生兒可產(chǎn)生低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，盡管也有報(bào)告對(duì)母親及胎兒均無影響，但必須權(quán)衡利弊，不宜作為孕婦第一線治療藥物。

　?。?）可從乳汁分泌小量，故哺乳期婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。

　?。?）老年人對(duì)本品代謝與排泄能力低，應(yīng)適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量。

　?。?）下列情況應(yīng)禁用：①支氣管哮喘；②心源性休克；③心傳導(dǎo)阻滯（Ⅱ至Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯）；④重度心力衰竭；⑤竇性心動(dòng)過緩。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：①過敏史；②充血性心力衰竭；③糖尿病；④肺氣腫或非過敏性支氣管炎；⑤肝功能不全；⑥甲狀腺功能低下；⑦雷諾綜合征或其他周圍血管疾?。虎嗄I功能減退。

　　給藥說明：

　?、儆昧勘仨殢?qiáng)調(diào)個(gè)體化，不同個(gè)體、不同疾病用量不盡相同，肝、腎功能不全者用小量；②糖尿病患者雖可引起血糖過低，但在非糖尿病人中則無降血糖作用；③注意血藥濃度不能完全預(yù)示藥理效應(yīng)，故還應(yīng)根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導(dǎo)臨床用藥；④口服可以在空腹時(shí)，也可與食物共進(jìn)，后者可使本品在肝內(nèi)代謝減慢，生物利用度增值；⑤冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動(dòng)過速；⑥甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重；⑦長(zhǎng)期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經(jīng)過3天，一般為2周；⑧長(zhǎng)期應(yīng)用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭，倘若出現(xiàn)，可用洋地黃苷類和（或）利尿藥糾正，并漸遞減達(dá)停用。

　　應(yīng)用本品過程中應(yīng)定期檢查血常規(guī)、血壓、心功能、肝功能、腎功能，糠尿病病人應(yīng)定期查血糖。

　?。?）甲亢合并心功能不全者慎用，因本品可使心臟收縮功能減弱，必須采用時(shí)，應(yīng)合用強(qiáng)心藥。

　?。?）作為手術(shù)前準(zhǔn)備，其優(yōu)點(diǎn)為奏效快，療程短，往往數(shù)天至一周左右即可控制癥狀，使心率降至正常范圍。由于本品作用往往短暫，故必須一直用藥到手術(shù)日晨，在手術(shù)中必要時(shí)需靜脈注射，手術(shù)后也需繼續(xù)應(yīng)用，一直到血T4、T3降至正常。單用本品作手術(shù)前準(zhǔn)備不如抗甲狀腺藥物加碘劑可靠，故主要用于不能耐受抗甲狀腺藥物者及急需緊急手術(shù)者。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　不良反應(yīng)：

　　由于本品能透入神經(jīng)系統(tǒng)，故可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。①較常見的有眩暈或頭昏（低血壓所致）、心率過慢（＜50次／分鐘）；②較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭、神志模糊（尤見于老年人）、精神抑郁，反應(yīng)遲鈍；③更少見的有發(fā)熱和咽痛（粒細(xì)胞缺乏）、皮疹（過敏反應(yīng)）、出血傾向（血小板減?。虎懿涣挤磻?yīng)持續(xù)存在時(shí)，須格外警惕的有四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

　　應(yīng)嚴(yán)密觀察血壓及心律變化，如心律變慢，立即停藥。乏力，嗜睡，頭暈，失眠，惡心，皮疹。個(gè)別病例有周身性紅斑狼瘡樣反應(yīng)，多關(guān)節(jié)病綜合癥，幻視，性功能障礙（或性欲下降）。劑量過大時(shí)引起低血壓（血壓下降），心動(dòng)過緩，驚厥，嘔吐?？烧T發(fā)缺血性腦梗塞，可有心源性休克，甚至死亡。

　　它可引起哮喘；可發(fā)生Ⅰ型過敏反應(yīng)及Ⅳ型遲發(fā)過敏反應(yīng)頗似Lyell綜合征；可出現(xiàn)蕁麻疹、牛皮癬樣皮疹。有報(bào)告可發(fā)生過敏性肺炎；脫發(fā)；及致有硬化性腹膜炎。

　　此藥的停藥反應(yīng)并不限于心血管，也常見有頭痛、震顫及焦慮，有時(shí)也可出現(xiàn)精神異常。

　　相互作用：

　?。?）與可樂定同用而須停藥時(shí)，須先停用本品，數(shù)天后再逐步減?？蓸范ǎ悦庋獕翰▌?dòng)。

　?。?）與洋地黃苷類同用，可發(fā)生房室傳導(dǎo)阻滯而致心率過慢，故須嚴(yán)密觀察。

　　（3）與腎上腺素、苯福林或擬交感胺類同用，可引起顯著高血壓、心率過慢，也可能出現(xiàn)房室傳導(dǎo)阻滯，故須嚴(yán)密觀察。

　?。?）可使非去極化肌松藥如氯化筒箭毒堿、加拉碘銨等增效，時(shí)效也延長(zhǎng)。

　　（5）可影響血糖水平，故與降糖藥同用時(shí)，須調(diào)整后者的劑量。

　?。?）與異丙腎上腺素或黃嘌呤同用，可使后兩者療效減弱。

　　（7）與單胺氧化酶抑制劑同用，可致極度低血壓，禁用。

　　（8）與吩噻嗪類同用，可使兩者的血藥濃度均升高。

　?。?）與利血平同用，兩者作用相加，β受體阻滯作用增強(qiáng)，有可能出現(xiàn)心動(dòng)過緩及低血壓。

　　苯巴比妥及異煙肼使普萘洛爾的清除增多并減低它們?cè)谥苌淼睦寐省?/P>

　　西咪替丁為一種強(qiáng)效肝微粒體酶抑制劑，可降低普萘洛爾、拉貝洛爾、美托洛爾等藥物在肝內(nèi)的代謝，延遲這些藥物的排泄，導(dǎo)致其血藥濃度明顯升高。因而，合并用藥時(shí)需減少上述藥物的劑量以免引起藥物不良反應(yīng)。

　　氯丙嗪也抑制普萘洛爾代謝。