藥理：

　　本品的抗菌譜廣，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌以及厭氧菌的抗菌力強(qiáng)，特別是對耐甲氧青霉素的細(xì)菌包括金葡菌、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、糞腸球菌等革蘭氏陽性菌的抗菌活性較現(xiàn)有的同類藥物的抗菌力更強(qiáng)。對軍團(tuán)菌、衣原體也有強(qiáng)力的抗菌力。

　　本品體外的抗菌力與良好的肺組織分布，證明其治療呼吸道感染的療效優(yōu)于其它同類藥物。

　　本品的抗菌譜大致與司帕沙星相同。對革蘭氏陽性菌的抗菌力比環(huán)丙沙星強(qiáng)，面對革蘭氏陰性菌的抗菌譜則較差。若與氧氟沙星比較，則從革蘭氏陽性菌至革蘭氏陰性菌均較優(yōu)越。

　　本品對表皮葡萄球菌的MIC90為0.1μg/ml，與司帕沙星相同，而較環(huán)丙沙星、氧氟沙星為優(yōu)，其對釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞腸球菌的MIC90為0.39μg/ml，與司帕沙星相同，卻比環(huán)丙沙星與氧氟沙星為優(yōu)。但對其中一株肺炎鏈球菌的MIC為12.5μg／ml，提示耐藥。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　對大腸桿菌、克氏肺炎桿菌、陰溝腸桿菌、志賀氏菌屬、沙門氏菌的抗菌力，則葛帕沙星較環(huán)丙沙星差1～3倍，而與司帕沙星、氧氟沙星大致相同。對粘質(zhì)沙雷氏菌和佛羅因德枸櫞酸菌的抗菌力以環(huán)丙沙星為最強(qiáng)，葛帕沙星、司帕沙星、氧氟沙星三者的抗菌力大致相同。對奇異變形桿菌、普通變形桿菌、普魯?shù)撬箺U菌、摩根氏菌屬，葛帕沙星、司帕沙星、環(huán)丙沙星與氧氟沙星的MIC90，分別為0.39～3.13μg/ml、0.39～6.25μg/ml、0.025～0.78μg/ml、0.2～3.13μg/ml，對綠膿桿菌的抗菌力，以環(huán)丙沙星為最強(qiáng)（MIC90為0.78μg/ml），其次為葛帕沙星（MIC90為3.13μg／ml），而司帕沙星與氧氟沙星的MIC90均為6.25μg/ml.對脆弱擬桿菌的抗菌力，葛帕沙星則次于司帕沙星，其MIC90高達(dá)12.5μg／ml。

　　據(jù)報(bào)道，葛帕沙星不僅對革蘭氏陽性菌的抗菌力強(qiáng)，而且對脆弱擬桿菌的MIC50為1.56μg／ml，是具有與氧氟沙星相同的最強(qiáng)的抗菌力。

　　葛帕沙星對厭氧菌的MIC90均為3.13μg/ml以下。而洛美沙星與環(huán)兩沙星均不及葛帕沙星。

　　曾有人用不同的抗菌藥物對金葡菌的敏感菌進(jìn)行測試，其MIC90分別如下：葛帕沙星為0.1μg/ml、氧氟沙星為0.39μg／ml、諾氟沙星為3.13μg/ml、氨芐青霉素為25μg/ml、頭孢克羅為6.25μg/ml、頭孢泊肟酯為1.56μg/ml、甲氧西林為1.56μg／ml.至于耐甲氧西林（MRSA）的菌株，除葛帕沙星的MIC90為50μg/ml之外，以上其它抗菌藥物的MIC90均大于100μg/ml，提示無效。

　　葛帕沙星給健康男子口服100mg、200mg、300mg及400mg，其Cmax則分別為0.14μg/ml、0.66μg/ml、0.99μg/ml及1.62μg/ml，半衰期長達(dá)11～12.5小時(shí)，故可一日給藥1次。

　　對呼吸系統(tǒng)感染的115株致病菌，測定葛帕沙星的MIC80為0.39μg／ml，而對照藥諾氟沙星、氧氟沙星、依諾沙星及環(huán)丙沙星對97株致病菌的MIC80分別為6.25μg/ml、1.56μg/ml、6.25μg/ml及0.78μg／ml。

　　本品在尿中的排泄率為10％～12％，主要經(jīng)膽汁從糞便中排泄。因此，本品的血濃度對腎功能損害患者無大的影響。此外，本品的體內(nèi)吸收不受食物的影響，反復(fù)服藥，無蓄積作用。

　　適應(yīng)癥：

　　呼吸系統(tǒng)及尿路感染。

　　用法用量：

　　一日口服1～2次，每次100～300mg。

　　[制劑與規(guī)格]膠囊或片劑：每粒（片）100mg。

　　不良反應(yīng)：

　　本品不良反應(yīng)發(fā)生率為5％，主要為消化系統(tǒng)，精神、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，另外還有過敏等不良反應(yīng)。