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    2007年執(zhí)業(yè)藥師考試考點(diǎn)匯總與解析-藥理學(xué)-消化系統(tǒng)藥物

    2007-08-07 09:20 來源:
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      ☆ ☆☆☆考點(diǎn)1:抗酸藥

      常用的抗酸藥為弱堿性無機(jī)鹽,口服后能中和過多胃酸,升高胃內(nèi)pH值,消除胃酸的刺激損窘;同時(shí)pH升高又抑制胃蛋白酶活力。飯后使用效果較好。 常用的抗酸藥有碳酸氫鈉、碳酸鈣、氫氧化鋁、三硅酸鎂、氧化鎂等,其作用差別在于抗酸強(qiáng)度、顯效時(shí)間、維持時(shí)間等。碳酸氫鈉起效快、作用強(qiáng)、作用短暫可致 堿血癥。氫氧化鋁抗胃酸作用較強(qiáng),生效較慢;與三硅酸鎂合用作用增強(qiáng);口服后生成的AlCl3對(duì)黏膜及潰瘍面有保護(hù)、收斂作用;久用可引起便秘。

      ☆ ☆考點(diǎn)2:H2受體阻斷藥

      1.西咪替?。浊柽潆遥┪该溃?/P>

      【藥動(dòng)學(xué)】  口服易吸收,t1/2約2h,部分在體內(nèi)代謝,原藥和代謝物經(jīng)腎排除。

      【藥理作用】  本品有顯著抑制胃酸分泌的作用,能明顯抑制基礎(chǔ)和夜間胃酸分泌,也能抑制由組胺、分肽胃泌素、胰島素和食物等刺激引起的胃酸分泌,并使其酸度降低,對(duì)因化學(xué)刺激引起的腐蝕性胃炎有預(yù)防和保護(hù)作用,對(duì)應(yīng)液性胃潰瘍和上消化道出血也有明顯療效。

      【臨床應(yīng)用】  用于治療十二指腸潰瘍、胃潰瘍、上消化道出血等癥。

      【不良反應(yīng)】  輕度腹瀉、眩暈、皮疹等,極少數(shù)有白細(xì)胞減少和粒細(xì)胞缺乏、血小板減少和再生障礙性貧血。

      【禁忌證】  肝、腎功能不全者慎用。

      2.雷尼替丁

      【藥理作用】  本品為組織胺H2-受體拮抗劑。能抑制基礎(chǔ)胃酸和刺激引起的胃酸分泌,可使胃酸減少,胃蛋白酶活性降低而且具有速效和長(zhǎng)效的特點(diǎn)。

      【臨床應(yīng)用】  臨床用于良性胃潰瘍十二指腸潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食管炎及胃泌素瘤。

      【不良反應(yīng)】  頭痛、頭暈、躁狂等,偶見白細(xì)胞與血小板減少、轉(zhuǎn)氨酶升高等,停藥可恢復(fù)。

      【禁忌癥】  胃潰瘍患者應(yīng)排除癌癥后方可使用。嚴(yán)重腎功能不全者,劑量宜酌減。孕婦及哺乳期婦女慎用,8歲以下兒童禁用。

      3.法莫替丁

      【藥動(dòng)學(xué)】  口服易吸收,吸收后分布廣泛。

      【藥理作用】  本品為組織胺H2受體拮抗劑。對(duì)胃酸分泌具有明顯的抑制作用,其作用強(qiáng)度比西咪替丁強(qiáng)30多倍,比雷尼替丁強(qiáng)6~10倍。

      【臨床應(yīng)用】  臨床用于胃及十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤以及反流性食管炎等。

      【不良反應(yīng)】  少數(shù)患者可有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉、皮疹、面部潮紅。偶有白細(xì)胞減少,輕度轉(zhuǎn)氨酶增高等。

      【禁忌證】  對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重腎功能不全及孕婦、哺乳期婦女禁用;肝、腎功能不全者及嬰幼兒慎用,注意應(yīng)排除胃癌后才能使用本品。

      ☆ ☆☆☆考點(diǎn)3:胃壁細(xì)胞H+泵抑制藥

      1.奧美拉唑(洛塞克)

      【藥動(dòng)學(xué)】  口服生物利用度為35%,反復(fù)應(yīng)用可提高。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間1~3h.食物可干擾其吸收。代謝產(chǎn)物仍有活性,但不易透過壁細(xì)胞膜。80%代謝產(chǎn)物由尿排出,其余隨糞排出。

      【藥理作用】  奧美拉唑口服后,與胃壁H+-K+-ATP酶結(jié)合,使其滅活,減少胃酸分泌。這種作用基本不可逆,胃酸分泌水平的恢復(fù)必須等新質(zhì) 子泵的合成,因此本藥作用維持時(shí)間長(zhǎng),停藥后3天胃酸分泌水平仍不能完全恢復(fù)。此外還可能具有抗幽門螺旋桿菌作用。但不影響膽堿受體和組胺受體。

      【臨床應(yīng)用】  用于胃和十二指腸潰瘍、返流性食管炎和卓-艾氏綜合征。

      【不良反應(yīng)】  頭痛和胃腸道癥狀,偶有皮疹、外周神經(jīng)炎、肝功能異常及男性乳房女性化等。

      【禁忌證】  對(duì)本品過敏者禁用;孕婦及哺乳期婦女慎用;當(dāng)懷疑胃潰瘍時(shí),應(yīng)首先排除癌癥的可能性,以免延誤診斷;嚴(yán)重肝腎功能不全者慎用。

      2.拉貝拉唑

      【藥理作用】  通過抑制質(zhì)子泵抑制胃酸分泌。

      【臨床應(yīng)用】  用于胃及十二指腸潰瘍、返流性食管炎、卓-艾氏綜合征等。

      【不良反應(yīng)】  皮疹瘙癢、血象改變、心悸、消化系統(tǒng)不適、頭痛、眩暈等,偶見休克。本藥吸收個(gè)體差異十分明顯,給藥時(shí)應(yīng)注意。

      3.泮托拉唑

      作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)均與拉貝拉唑相似,但對(duì)細(xì)胞色素P450依賴酶的抑制作用較弱。

      ☆ ☆考點(diǎn)4:黏膜保護(hù)藥

      1.米索前列醇

      【藥動(dòng)學(xué)】  本品口服吸收迅速,可于1.5小時(shí)吸收完全。其血漿活性代謝產(chǎn)物米索前列醇酸達(dá)峰值時(shí)間為15分鐘,口服200mg,平均峰濃度為0.309mg/L,消除半衰期為36~40分鐘。主要經(jīng)尿排出。

      【藥理作用】  屬前列腺素衍生物,有促進(jìn)黏液和HCO3-分泌,增強(qiáng)黏膜屏障作用。還能抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸分泌,抑制組胺、胃泌素、食物刺激所致的胃酸和胃蛋白酶分泌,促進(jìn)胃黏膜細(xì)胞的增殖和修復(fù)。

      【臨床應(yīng)用】  主要用于胃及十二指腸潰瘍和急性胃炎引起的消化道出血。本品與米非司酮序貫合并使用,可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的早期妊娠。

      【禁忌證】  孕婦禁用。

      2.恩前列醇

      作用類似于米索前列醇,能顯著抑制組胺、胃泌素和進(jìn)餐所引起的胃酸分泌。用于胃及十二指腸潰瘍

      3.硫糖鋁

      使用后黏附于上皮細(xì)胞和潰瘍面,增加黏膜保護(hù)層的厚度,減輕胃酸和消化酶的侵蝕,減輕損傷。本藥還能促進(jìn)黏膜和血管增生,促進(jìn)潰瘍愈合。臨床主要用于胃及十二指腸潰瘍。酸性環(huán)境中有效,不宜與堿性藥物合用。

      4.枸櫞酸鉍鉀

      在潰瘍基底膜形成蛋白質(zhì)-鉍復(fù)合物的保護(hù)層,促進(jìn)PGE釋放,抗幽門螺旋桿菌。主要用于消化不良、胃及十二指腸潰瘍。服藥期間舌、糞染黑,偶見惡心。腎功能不良者禁用。

      5.恩密達(dá)

      為八面體氧化鋁,使用后,覆蓋于消化道黏膜上,增加黏膜屏障,促進(jìn)胃黏膜上皮修復(fù)而發(fā)揮抗?jié)冏饔?。也用于腹瀉治療。

      ☆ ☆☆考點(diǎn)5:抗幽門螺旋桿菌藥

      幽門螺旋桿菌可損傷胃黏膜,引起急慢性胃炎,誘發(fā)胃潰瘍??褂拈T螺旋桿菌藥一類為上述抗?jié)兯帲硪活悶榭咕幦缂紫踹?、慶大霉素、阿莫西林等。上述藥物對(duì)幽門螺旋桿菌的作用弱,療效差。多藥合用效果較好。

      ☆ ☆考點(diǎn)6:助消化藥

      胃蛋白酶分解蛋白質(zhì),亦能水解多肽,用于胃蛋白酶缺乏癥及消化機(jī)能減退。遇堿破壞失效,常與稀鹽酸合用。

      1.胰酶

      【藥理作用】  本品為多種酶的混合物,主要含胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶等,在腸液中消化淀粉、蛋白質(zhì)和脂肪,起促進(jìn)食欲的作用。

      【臨床應(yīng)用】  用于消化不良、食欲不振及胰液分泌不足、胰腺炎等引起的消化障礙。

      【不良反應(yīng)】  本藥在酸性環(huán)境中易破壞,故用腸溶衣。能消化口腔黏膜引起潰瘍,故不能嚼碎。

      2.乳酶生(表飛鳴)

      【藥理作用】  本品為嗜酸性乳酸桿菌,糞鏈球菌,糖化菌的干燥制劑,1克含活腸鏈球菌不得少于300萬個(gè),在腸內(nèi)分解糖類生成乳酸,使腸內(nèi)酸度增高,而抑制腸內(nèi)腐敗菌的生長(zhǎng)繁殖,并防止腸內(nèi)蛋白質(zhì)發(fā)酵,減少產(chǎn)氣,因而有促進(jìn)消化和止瀉的作用。

      【臨床應(yīng)用】  適用于治療腸內(nèi)異常發(fā)酵引起的消化不良,腹脹,兒童飲食失調(diào)引起的腹瀉,綠便等。

      【禁忌證】  不宜與具有抗乳酸桿菌的抗生素合用,以免影響療效。

      ☆ ☆☆考點(diǎn)7:止吐藥

      1.甲氧氯普胺(胃復(fù)安,滅吐靈)

      【藥動(dòng)學(xué)】  易自胃腸道吸收,進(jìn)入血液循環(huán)后,13%~22%迅速與血漿蛋白(主要為白蛋白)結(jié)合。經(jīng)肝臟代謝。t1/2一般為4~6小時(shí),根 據(jù)用量大小有別。口服30~60分鐘后開始作用,持續(xù)時(shí)間一般為1~2小時(shí)。經(jīng)腎臟排泄,口服量約有85%以原形及葡糖醛酸結(jié)合物隨尿排出。

      【藥理作用】  阻斷CTZ的D2受體,而產(chǎn)生強(qiáng)大的中樞性止吐作用。大劑量也作用于5-HT3受體。阻斷胃腸多巴胺受體,使幽門舒張,加速胃腸蠕動(dòng),縮短食物在消化道停留時(shí)間。

      【臨床應(yīng)用】  主要用于胃腸功能失調(diào)所致的嘔吐及放療、手術(shù)后及藥物引起的嘔吐,還用于功能性消化不良引起的胃腸運(yùn)動(dòng)低下。

      【不良反應(yīng)】  頭暈、便秘、困倦,長(zhǎng)期用藥可致錐體外系反應(yīng)。

      2.多潘立酮(馬丁啉)

      阻斷外周多巴胺受體,發(fā)揮止吐作用。由于不易通過血腦屏障,對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)無作用。促進(jìn)胃腸運(yùn)動(dòng)是由于阻斷胃腸D2受體所致,能加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng),促 進(jìn)胃的排空,協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng),防止食物返流。本藥生物利用度較低,主要經(jīng)肝代謝,從膽汁排出。對(duì)偏頭痛、顱腦外傷、放射治療引起的惡心、嘔吐有效,對(duì)胃腸運(yùn) 動(dòng)障礙性疾病也有效。不良反應(yīng)有頭痛等,較輕。

      3.西沙必利

      除阻斷DA受體外,尚能拮抗5-HT引起的胃松弛作用,促進(jìn)消化道運(yùn)動(dòng),促進(jìn)胃排空。主要適用于胃及食管返流、胃運(yùn)動(dòng)減弱、胃輕癱、便秘等。

      上述兩藥因興奮胃腸平滑肌,協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng),促進(jìn)腸內(nèi)容物推進(jìn),故又稱為胃腸動(dòng)力藥。

      4.昂丹司瓊

      為5-HT3受體拮抗藥,其確切的止吐機(jī)制仍未明朗,可能與其阻斷小腸釋放的5-HT3興奮迷走傳入纖維,或阻斷腦室釋放的5-HT3作用所致。其止吐作用強(qiáng)。對(duì)放療、化療或手術(shù)后的嘔吐均有效。不良反應(yīng)較輕,可有頭痛、疲倦、便秘、腹瀉。哺乳期婦女禁用。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

      5.雷普司瓊和托烷司瓊

      兩藥均通過阻斷5-HT3受體而發(fā)揮止吐作用。臨床用于預(yù)防或治療化療藥物引起的惡心、嘔吐等消化道癥狀。不良反應(yīng)主要為頭痛、頭重、舌頭麻木感等。

      ☆☆☆考點(diǎn)8:瀉藥

      瀉藥是通過增加腸內(nèi)水分、軟化糞便,或潤(rùn)滑腸道、促進(jìn)腸蠕動(dòng)、加速排便的藥物??煞譃闈B透性、接觸性和潤(rùn)滑性瀉藥。

      1.硫酸鎂和硫酸鈉

      因口服不吸收,在腸腔內(nèi)形成高滲,減少水分吸收,腸內(nèi)容積增大,導(dǎo)致腸蠕動(dòng)加快,引起瀉下。此外還有利膽作用。硫酸鈉導(dǎo)瀉作用較硫酸鎂弱,也較安全。用于手術(shù)或結(jié)腸鏡檢查前排空腸內(nèi)容物。月經(jīng)期、妊娠婦女及老人慎用。

      2.乳果糖

      給藥后不吸收,在腸道被細(xì)菌分解成乳酸,吸收水分,刺激腸道,促進(jìn)排便。

      接觸性瀉藥又稱刺激性瀉藥。通過刺激腸道,加速腸蠕動(dòng),也能使腸黏膜的通透性改變,使電解質(zhì)和水分向腸腔擴(kuò)散,使腸腔水分增加,引起瀉下。

      3.酚酞

      口服后在腸道與堿性腸液形成可溶性鈉鹽,能促進(jìn)結(jié)腸蠕動(dòng)。服藥后6~8h排出軟便,作用溫和,適用于慢性便秘。偶有過敏性反應(yīng)、腸炎、皮炎及出血傾向等。

      4.大黃、番瀉葉和蘆薈等植物中含有蒽醌類

      后者在腸內(nèi)被細(xì)菌分解為蒽醌,能增加結(jié)腸推進(jìn)性蠕動(dòng),用藥后6~8h排便。常用于急慢性便秘

      5.潤(rùn)滑性瀉藥

      通過潤(rùn)滑腸壁、軟化糞便而發(fā)揮作用。常用藥物有液體石蠟、甘油、纖維素等。

      ☆ 考點(diǎn)9:止瀉藥

      腹瀉可引起疼痛、脫水和電解質(zhì)紊亂,因此,在對(duì)因治療的同時(shí),可適當(dāng)給予止瀉藥。

      1.地芬諾酯(苯乙哌啶)

      【藥理作用】  本品為哌替啶衍生物,作用于阿片受體,但對(duì)中樞幾無作用??芍苯幼饔糜谀c平滑肌,通過抑制腸黏膜感受器,消除局部黏膜的蠕動(dòng)反射而減弱腸蠕動(dòng),同時(shí)可增加腸的節(jié)段性收縮,使腸內(nèi)容物通過遲緩,利于腸液的再吸收,顯示較強(qiáng)的止瀉作用。

      【臨床應(yīng)用】  適用于急、慢性功能性腹瀉及慢性腸炎。

      【不良反應(yīng)】  較少見,偶有惡心、頭痛、頭暈、嗜睡、抑郁、皮疹、腹脹甚至腸擴(kuò)張。大劑量長(zhǎng)期服用可產(chǎn)生成癮性。

      【禁忌癥】  肝病患者及正在服用成癮性藥物者應(yīng)慎用。

      2.藥用炭

      能吸附腸內(nèi)細(xì)菌及氣體,防止毒物吸收而止瀉。

      3.雙歧桿菌

      可補(bǔ)充生理性腸道細(xì)菌,糾正菌群失調(diào),維持正常腸蠕動(dòng)。用于急慢性腸炎、腹瀉、便秘等所致腸菌群失調(diào)疾病。

      4.嗜酸性乳酸桿菌

      抑制腸道致病菌生長(zhǎng),促進(jìn)正常菌群生長(zhǎng)。用于細(xì)菌及病毒性腹瀉、便秘、腸激惹綜合征。

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