☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)1：甲硝唑（滅滴靈）

　　【藥動(dòng)學(xué)】  口服吸收迅速而完全。一次劑量500mg后，1h后血漿濃度達(dá)10μg/ml，超過平均有效濃度。t1/2約8h.在體內(nèi)各組織和 體液內(nèi)分布均勻，可透過胎盤和血腦屏障，腦脊液可達(dá)有效濃度。35%左右在肝中代謝，約69%以原形從腎排泄，使尿呈棕紅色，還有少量從唾液、乳汁、精液 及陰道分泌物排出。

　　【藥理作用】

　　1.抗阿米巴作用。甲硝唑?qū)δc內(nèi)外阿米巴大滋養(yǎng)體有較強(qiáng)的直接殺滅作用。培養(yǎng)基內(nèi)含1～2μg/ml，經(jīng)6～12h，阿米巴滋養(yǎng)體形態(tài)明顯改變，24h內(nèi)即全部死亡，但對(duì)包囊無作用。

　　2.抗滴蟲作用。甲硝唑?qū)﹃幍赖蜗x有直接殺滅作用?？诜罂煞植加陉幍婪置谖?、精液和尿中，故對(duì)男、女泌尿生殖道滴蟲感染都有良好療效。對(duì)陰道滴蟲感染的治愈率達(dá)90%.

　　3.抗厭氧菌作用。甲硝唑?qū)Χ喾N厭氧性革蘭陽性和陰性桿菌和球菌有較強(qiáng)的抗菌作用，其中尤以對(duì)脆弱桿菌的殺菌作用受到重視。至今未發(fā)現(xiàn)耐藥菌株。長期應(yīng)用不誘發(fā)二重感染。

　　4.抗賈第鞭毛蟲作用。甲硝唑是目前治療賈第鞭毛蟲病最有效的藥物，治愈率在90%以上。

　　甲硝唑含有硝基，經(jīng)鐵氧化還原，形成還原型硝基咪唑化合物，從而阻止病原體中DNA和RNA的合成或使已合成的DNA變性，抑制或殺滅病原體。

　　【臨床應(yīng)用】  用于治療急慢性阿米巴痢疾和帶菌者；阿米巴肝膿腫等腸外阿米巴?。豢诜蛲庥弥委熽幍赖蜗x?。粚?duì)各種敏感的厭氧菌感染，如腹腔膿腫、產(chǎn)后盆腔感染和口腔急性感染都有較好的療效。

　　【不良反應(yīng)】  一般較少而輕。常見者為惡心、口腔金屬味，偶見嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛、眩暈、肢體麻木。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性白細(xì)胞減少。極少 數(shù)人出現(xiàn)腦病、共濟(jì)失調(diào)和驚厥。發(fā)現(xiàn)四肢麻木和感覺異常應(yīng)立即停藥。甲硝唑干擾乙醛代謝，服藥期間飲酒可出現(xiàn)急性乙醛中毒，故服藥期間應(yīng)禁酒。

　　【禁忌證】  中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患、血液病患者及早期妊娠、哺乳婦女禁用。嚙齒動(dòng)物實(shí)驗(yàn)說明，長期大量用藥有致癌作用。對(duì)細(xì)菌有致突變作用。

　　☆ ☆考點(diǎn)2：替硝唑

　　【藥動(dòng)學(xué)】  本品口服吸收良好，2小時(shí)血藥達(dá)峰?？诜?g，血藥峰濃度為40～51μg/ml；24小時(shí)為11～19μg/ml；72小時(shí)仍可 檢出為1μg/ml.t1/2為12～14小時(shí)。本品主要由尿排泄（原藥25%，代謝物12%），少量隨糞排出，中度或重度腎功能不良者藥物動(dòng)力學(xué)性質(zhì)無 明顯變化。本品在體內(nèi)血漿結(jié)合率為12%，能進(jìn)入各種體液，并可通過血腦屏障。

　　【藥理作用】  對(duì)阿米巴痢疾和腸外阿米巴病的療效與甲硝唑相當(dāng)，但毒性略低。對(duì)大多數(shù)專性厭氧菌，如脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌、真桿菌、梭形桿菌、陰道嗜血桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、韋榮球菌等以及滴蟲、阿米巴原蟲、梨形鞭毛蟲等有抗生作用。

　　【臨床應(yīng)用】  用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染，如腹腔、婦科、手術(shù)創(chuàng)口、皮膚軟組織、肺、胸腔等部位感染以及敗血癥、腸道或泌尿生殖道毛滴蟲病、梨形鞭毛蟲病以及腸道和肝阿米巴病。

　　【不良反應(yīng)】  惡心、厭食、腹瀉、口中有金屬味，偶見頭痛、疲倦、舌苔、深色尿。尚有過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、白細(xì)胞一時(shí)性減少等。靜滴部位偶致靜脈炎。有時(shí)也可出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)障礙，如頭昏、眩暈、共濟(jì)失調(diào)等，停藥可恢復(fù)。

　　【禁忌證】  有血液病史者及器質(zhì)性神經(jīng)系統(tǒng)疾病者禁用；妊娠期首3個(gè)月嚴(yán)禁服藥，以后須權(quán)衡利弊后慎用；哺乳期婦女禁用。

　　☆ ☆考點(diǎn)3：依米?。ㄍ赂鶋A）

　　依米丁是從吐根屬植物中提得的一種異喹啉生物堿。其衍生物去氫依米丁抗阿米巴作用強(qiáng)，毒性較低。

　　【藥理作用】  因口服可引起強(qiáng)烈的惡心、嘔吐，故只能采用深部皮下或肌內(nèi)注射。吸收良好，分布于肝內(nèi)的濃度高，所以治療阿米巴肝膿腫療效最好。可殺滅黏膜下層的滋養(yǎng)體，對(duì)急性阿米巴痢疾作用快，故可控制癥狀。

　　對(duì)阿米巴滋養(yǎng)體有直接殺滅作用。它能抑制肽鏈延長，使蛋白質(zhì)合成受阻。治療量可見滋養(yǎng)體核變性，胞漿成網(wǎng)狀而死亡。用于治療阿米巴肝膿腫及急性阿米巴痢疾。因毒性大，僅限于甲硝唑治療無效或禁用者。

　　本品毒性大，易蓄積，已逐漸為甲硝唑、氯喹等所取代。

　　【不良反應(yīng)】

　　1.心肌毒性。可見中毒性心肌炎，減弱心肌收縮力，影響傳導(dǎo)。

　　2.骨骼肌毒性?？梢鹬卸拘约⊙?，出現(xiàn)肌無力、肌疼、肌震顫等癥狀，停藥后仍可持續(xù)數(shù)周方恢復(fù)。

　　3.胃腸道反應(yīng)。有惡心、嘔吐、腹瀉、便血等。［醫(yī)學(xué) 教育網(wǎng) 搜集整理］

　　【禁忌證】  禁用于心臟病、腎功能不全、血壓過低等患者及孕婦。

　　☆ ☆考點(diǎn)4：主要作用于腸腔內(nèi)阿米巴病藥

　　本類藥物主要用于治療腸腔內(nèi)阿米巴病，尤其是輕型痢疾及無癥狀帶蟲者，而對(duì)組織內(nèi)阿米巴病無效。

　　喹碘方（藥特靈）、氯碘羥喹（消蟲?。?、雙碘喹啉均系鹵代8-羥基喹啉衍生物?？诜丈?，在腸腔內(nèi)達(dá)到高濃度，并在此釋放出碘而產(chǎn)生抗阿米巴作 用。本類藥有直接殺滅阿米巴作用，用作腸腔內(nèi)抗阿米巴藥，用于排包囊者，或與甲硝唑合用于急性阿米巴痢疾，抑制阿米巴體內(nèi)酶活性，抑制腸內(nèi)共生菌，阻礙阿 米巴滋養(yǎng)體生長繁殖，消滅腸內(nèi)包囊。但對(duì)腸外阿米巴病無效。主要用于慢性阿米巴痢疾、無癥狀排包囊者，與甲硝唑或依米丁合用治療急性阿米巴痢疾。

　　治療量副作用少，主要是腹瀉。長期使用引起亞急性脊髓一視神經(jīng)病，可致視神經(jīng)萎縮和失明。許多國家已經(jīng)禁止或限制使用。禁用于嚴(yán)重肝、腎疾病及碘過敏者。

　　溶組織內(nèi)阿米巴的生存和繁殖，必須依靠腸道內(nèi)大腸桿菌等細(xì)菌菌體及其代謝產(chǎn)物為營養(yǎng)來源而共生存在。由于紅霉素、土霉素、新霉素和巴龍霉素口服吸 收差，腸腔濃度高，停留時(shí)間長，能抑制腸道共生菌叢的代謝，間接發(fā)揮抗阿米巴作用。上述抗生素可用于治療急性阿米巴痢疾，以巴龍霉素效果好，后者還能直接 殺滅阿米巴滋養(yǎng)體。

　　☆ ☆考點(diǎn)5：主要作用于腸腔外阿米巴病藥

　　氯喹主要用于抗瘧，對(duì)阿米巴滋養(yǎng)體亦有殺滅作用?？诜缀跬耆孕∧c吸收，在肝、腎、脾、肺內(nèi)的濃度較血漿內(nèi)高數(shù)百倍，腸壁組織內(nèi)分布較少，故對(duì) 阿米巴痢疾無效。本品適用于腸腔外阿米巴病，如阿米巴肝膿腫、肺膿腫，常用于對(duì)甲硝唑無效或禁忌的病人。為防止復(fù)發(fā)，應(yīng)同時(shí)服用腸道抗阿米巴病藥。

　　☆ ☆考點(diǎn)6：抗滴蟲病藥

　　陰道滴蟲病是婦科常見病。滴蟲病主要指陰道滴蟲病，滴蟲也可引起男性尿道炎、前列腺炎等，但少見。常用藥物有甲硝唑、乙酰胂胺。

　　1.甲硝唑

　　甲硝唑?qū)﹃幍赖蜗x有很強(qiáng)的殺滅作用。體外實(shí)驗(yàn)，甲硝唑在2.5mg/L濃度下，24h內(nèi)可殺滅99%陰道滴蟲。治療量不影響陰道正常菌群的生長?？诜粋€(gè)療程90%的病人可治愈，失敗者間隔5～6周，再進(jìn)行第二個(gè)療程，約90%仍有效。

　　2.替硝唑（砜硝唑，服凈）

　　替硝唑?yàn)榧紫踹虻难苌?。本品口服易吸收，藥?h達(dá)藥峰濃度，血漿半衰期為13h，該藥作用、用途及不良反應(yīng)均與甲硝唑相似，但抗原蟲作用甚至強(qiáng)于甲硝唑，而且療程短。可作為治療阿米巴肝膿腫的首選藥。

　　3.乙酰胂胺

　　乙酰胂胺為五價(jià)胂，毒性較大。外用即可殺滅陰道滴蟲。以其片劑置于陰道穹隆部有直接作用。此藥有輕微局部刺激作用，使陰道分泌物增多。