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    速看!2022年藥學(xué)職稱考試—藥動學(xué)考點總結(jié)

    2021-06-10 17:04 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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    2022年藥學(xué)職稱考試已經(jīng)開始新考期了,為了幫助各位藥學(xué)職稱考生復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理藥動學(xué)考點總結(jié)如下:

    離子障

    分子型的藥物可自由穿透,而離子型藥物被限制在生物膜的一側(cè),稱為離子障

    首過消除

    藥物通過胃腸壁和肝臟時可被代謝、失活,使進入體循環(huán)的藥量減少,以口服途徑給藥最為常見

    藥物和血漿蛋白結(jié)合后對藥物的影響

    藥理活性暫時消失,不能跨膜轉(zhuǎn)運

    藥物與血漿結(jié)合特點

    可逆性、非特異性、差異性、飽和性、競爭性

    體內(nèi)過程

    藥物的吸收、分布、代謝和排泄的總稱,又叫藥物的處置

    消除

    代謝和排泄的總稱,是藥物作用消失的主要原因

    肝腸循環(huán)

    有些藥物在肝細胞內(nèi)與葡萄糖醛酸等結(jié)合后通過膽汁排入小腸,在小腸被水解,部分藥物可被再吸收重新進入血液循環(huán)的過程,稱為肝腸循環(huán)。

    肝藥酶

    存在肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中,促進藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng),主要是C色素P450

    酶誘導(dǎo)劑(酶促劑)

    能使肝藥酶合成增加或活性增強的藥物.如苯巴比妥、利福平

    酶抑制劑(酶抑劑)

    能使肝藥酶合成減少或活性減弱的藥物.如西咪替丁、異煙肼

    酶促劑意義

    使藥物代謝加速,藥效降低,常需增加劑量才能維持療效。一旦停用藥酶誘導(dǎo)劑,可是同服的藥物濃度過高,藥效增強,甚至中毒,是停藥敏化現(xiàn)象的原因之一;還可加速自身代謝,是藥物產(chǎn)生耐受

    性的原因之一;利用藥酶誘導(dǎo)劑的酶促作用,可誘導(dǎo)新生兒肝藥酶活性,促進血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合,經(jīng)膽汁排出,用于預(yù)防新生兒腦核性黃疸

    一級與零級消除動力學(xué)的差別

    一級消除動力學(xué)

    零級消除動力學(xué)

    數(shù)學(xué)模式

    等比1000→500→250

    等差1000→900→800

    發(fā)生條件

    給藥量小于機體的消除能力

    給藥量大于機體的消能力

    半衰期

    恒定,與血藥濃度無關(guān)

    不恒定,與血藥濃度有關(guān)

    時量曲線

    曲線

    直線

    對數(shù)時量曲線

    直線

    曲線

    量效關(guān)系

    增加藥物的劑量

    增加藥物的劑量

    藥物作用時間呈低比例延長

    藥物作用時間呈超比例延長

    曲線下面積AUC

    藥物時-量曲線下的面積,AUC大小與進入體循環(huán)的藥量成正比,反應(yīng)進入體循環(huán)藥物的相對量

    半衰期

    指血漿藥物濃度下降一半所需時間

    意義

    確定給藥時間;估計達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css所需時間;估計停藥后藥物體內(nèi)消除所需時間;按半衰期時間的長短對藥物分類;反映藥物消除快慢程度。

    表觀分布容積

    按血漿藥物濃度C來計算進入體內(nèi)藥物總量A應(yīng)占有的血漿容積,其計算式為Vd=A/C,Vd值大說明藥物分布廣泛

    生物利用度

    經(jīng)肝臟首過消除后進入體循環(huán)的藥量A占給藥量D的百分率F,F(xiàn)=A/D×100%

    清除率

    單位時間內(nèi)有多少毫升血漿內(nèi)含藥物被清除

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