藥物在體內(nèi)的過程是什么？

2020-06-30 14:44 來源：醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

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藥物在體內(nèi)的過程是什么？為了幫助各位考生了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家分享如下，預(yù)祝各位考生順利通過考試！

藥動學(xué)：研究藥物體內(nèi)過程及體內(nèi)藥物濃度隨時間變化的規(guī)律的科學(xué)。即吸收→分布→代謝→排泄的過程。

(一)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運

跨膜轉(zhuǎn)運的方式主要有被動轉(zhuǎn)運和主動轉(zhuǎn)運，其中單純擴(kuò)散是藥物跨膜轉(zhuǎn)運的主要方式。

被動轉(zhuǎn)運是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散至濃度低的一側(cè)，是一種不耗能的順差轉(zhuǎn)運，其轉(zhuǎn)運速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。包括簡單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散三種形式。

簡單擴(kuò)散：又稱脂溶擴(kuò)散，指脂溶性藥物溶于細(xì)胞膜的脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜的過程，是藥物跨膜轉(zhuǎn)運的主要方式。

濾過：又稱膜孔擴(kuò)散或水溶擴(kuò)散，指直徑小于膜孔的水溶性小分子藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y至低壓側(cè)的過程。如乙醇、乳酸等水溶性物質(zhì)可通過膜孔濾過。

易化擴(kuò)散：包括載體轉(zhuǎn)運和離子通道轉(zhuǎn)運。載體轉(zhuǎn)運是指某些不溶于脂質(zhì)而與機(jī)體生理代謝有關(guān)的物質(zhì)如葡萄糖、氨基酸、核苷酸等借助細(xì)胞膜上的載體蛋白轉(zhuǎn)運，具有高度特異性、飽和現(xiàn)象、競爭性抑制等特點。離子通道轉(zhuǎn)運是指一些離子如Na+、K+、Ca2+、Cl-一等可通過細(xì)胞膜上特定的蛋白質(zhì)通道轉(zhuǎn)運。

(二)影響藥物吸收的因素

1.消化道吸收

1)口服給藥：酸堿度。

2)舌下給藥：可避開首關(guān)消除，僅適用于脂溶性較高的藥物。如硝酸甘油。

3)直腸給藥：可避開首關(guān)消除，適用于刺激性強的藥物

首過消除

藥物經(jīng)口服在通過腸粘膜和肝臟時，因經(jīng)過滅活代謝而失活，進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少現(xiàn)象。

藥物：利多卡因、嗎啡、哌唑嗪、硝酸甘油、維拉帕米、普萘洛爾、氯丙嗪及丙咪嗪等。

記憶要訣：立馬派硝維普烙餅

2.注射部位的吸收：常用肌肉注射、皮下注射、靜脈注射和靜脈滴注。

3.呼吸道吸收：呼吸道給藥主要由肺泡吸收。

4.皮膚和黏膜吸收

(三)影響藥物分布的因素

1.藥物與血漿蛋白的結(jié)合 血漿蛋白結(jié)合率系指藥物在血漿內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合的比率。在正常情況下，各種藥物以一定的比率與血漿蛋白結(jié)合，在血漿中常同時存在結(jié)合型與游離型。結(jié)合后是可逆的，不分布，不代謝，不排泄。

2.藥物的理化性質(zhì)和體液的pH

3.藥物與組織的親和力

4.器官血流量

5.特殊屏障

(1)胎盤屏障

(2)血腦屏障

腦組織內(nèi)的毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞緊密相連。內(nèi)皮細(xì)胞之間無間隙，且毛細(xì)血管外表面幾乎均為星形膠質(zhì)細(xì)胞包圍,形成了血漿與腦脊液之間的屏障。能阻礙許多大分子、水溶性或解離型藥物通過，只有脂溶性高的藥物才能以簡單擴(kuò)散的方式通過。

(3)腸肝循環(huán)

指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。如洋地黃。

(四)藥物的代謝

P450酶系

1.肝藥酶誘導(dǎo)劑：使酶活性增強的藥物。

如：灰黃霉素、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英鈉、卡馬西平和利福平等。 -誘導(dǎo)加強P450酶的活性，加速藥物的代謝-藥效減弱。

記憶：灰黃土地誘惑大，兩本就能卡一利。

2.肝藥酶抑制劑：使酶活性減弱的藥物。

如：酮康唑、氯霉素、吩噻嗪類、別嘌呤、西咪替丁等。 -抑制P450酶的活性，減慢藥物的代謝-藥效增強。

記憶：酮氯吩別多可西，情緒難免受抑制

(五)藥物的排泄

藥物的排泄是指藥物及其代謝物自血液排出體外的過程。腎是排泄的主要器官，膽道、腸道、肺、乳腺、唾液腺、汗腺、淚腺、胃等也可排泄某些藥物(不包括肝臟)。