抗帕金森病藥師2020年藥學(xué)職稱考試會涉及的考點(diǎn)內(nèi)容，各位考生都掌握的如何？為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

(一)擬多巴胺類藥：左旋多巴(L-dopa)

【藥動學(xué)】

進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，在腦內(nèi)經(jīng)多巴脫羧酶脫羧生成多巴胺補(bǔ)充紋狀體內(nèi)的DA發(fā)揮抗帕金森病作用?？诜?.5～2h血藥濃度達(dá)高峰，胃排空延緩、胃內(nèi)酸度高及高蛋白飲食等均可降低其生物利用度。大部分在外周組織(肝)被多巴脫羧酶脫羧轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶罚笳卟荒芡高^血腦屏障，在外周組織引起不良反應(yīng);僅約1%的左旋多巴透過血腦屏障，維生素B6是多巴脫羧酶的輔基，可增強(qiáng)外周多巴脫羧酶活性。

【藥理作用及臨床應(yīng)用】

1.抗帕金森病 治療各種類型的帕金森?、倨鹦璺?～3周才起效，1～6個(gè)月以上才獲最大療效，但療效持久②對輕癥及年輕患者療效較好，對重癥及老年患者療效較差;③對改善肌肉僵直及運(yùn)動困難的療效較好，緩解震顫療效較差;④對抗精神病藥引起的帕金森病無效。

2.治療肝昏迷 左旋多巴在腦內(nèi)可轉(zhuǎn)化為去甲腎上腺素而使肝昏迷患者蘇醒，但僅暫時(shí)改善腦功能，不能改善肝功能，故不能根治。

下列有關(guān)L-dopa的敘述，不正確的是

A.對抗精神病藥物引起的帕金森癥無效

B.對老年性血管硬化引起的帕金森癥有效

C.對重癥及年老衰弱患者療效差

D.對震顫癥狀療效好而對肌僵直和運(yùn)動困難療效差

E.奏效慢，但療效持久

『正確答案』 D

『答案解析』左旋多巴對改善肌肉僵直及運(yùn)動困難的療效較好，緩解震顫療效較差。

【不良反應(yīng)】

1.早期反應(yīng) ①胃腸道反應(yīng)(最常見)：治療初期，約80%患者出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐。 ②心血管反應(yīng)：治療初期30%患者出現(xiàn)直立性低血壓，還有些患者出現(xiàn)心律不齊。

2.長期反應(yīng) ①不自主異常運(yùn)動。②癥狀波動：服藥3～5年后，有40%～80%的病人出現(xiàn)癥狀快速波動，重則出現(xiàn)“開-關(guān)現(xiàn)象”。“開”時(shí)活動正?；蚪咏?，而“關(guān)”時(shí)突然出現(xiàn)嚴(yán)重的帕金森病癥狀。

(二)外周多巴脫羧酶抑制藥：卡比多巴

為較強(qiáng)的外周多巴脫羧酶抑制劑。不易透過血腦屏障，與左旋多巴合用時(shí)，減少多巴胺在外周組織的生成，進(jìn)而使進(jìn)入中樞的左旋多巴增多，減輕其外周不良反應(yīng)，提高腦內(nèi)多巴胺的濃度，增強(qiáng)左旋多巴的療效，所以是左旋多巴的重要輔助用藥?？ū榷喟蛦斡脽o效，臨床上通常將卡比多巴與左旋多巴按1：10或1：4的劑量配伍制成復(fù)方制劑(心寧美)。

(三)多巴胺受體激動藥-溴隱亭

一般劑量可激動黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體，產(chǎn)生抗帕金森病作用，對重癥患者也有效，起效快，維持時(shí)間長，主要用于不能耐受左旋多巴的帕金森病患者。與左旋多巴合用治療帕金森病取得較好療效，能減少癥狀波動。小劑量可選擇性激動結(jié)節(jié)-漏斗通路的多巴胺受體，抑制催乳素和生長激素分泌，用于治療溢乳閉經(jīng)綜合征和肢端肥大癥。不良反應(yīng)較多，發(fā)生率約68%。

(四)促多巴胺釋放藥-金剛烷胺

藥理作用：促進(jìn)紋狀體多巴胺釋放、抑制多巴胺再攝取、直接激動多巴胺受體、較弱的中樞抗膽堿作用。偶致驚厥，精神病、癲癇患者禁用?？芍禄?，孕婦禁用。

(五)中樞性抗膽堿藥-苯海索

對中樞膽堿受體阻斷作用較強(qiáng)，通過阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的膽堿受體而拮抗ACh的作用，產(chǎn)生抗帕金森病作用;

抗帕金森病的特點(diǎn)為：①對早期輕癥患者療效好，不適用于重癥患者;②對震顫療效好，對流涎、肌肉僵直和運(yùn)動遲緩療效較差;③對抗精神病藥引起的帕金森病有效;④合用左旋多巴可增強(qiáng)療效。由于對帕金森病療效不明顯，現(xiàn)已少用

主要用于早期輕癥患者、不能耐受左旋多巴或多巴胺受體激動藥的患者、抗精神病藥引起的帕金森病。不良反應(yīng)與阿托品相似但較輕，閉角型青光眼、前列腺肥大者禁用。

例題

苯海索抗帕金森病的機(jī)制是

A.中樞性抗膽堿作用

B.激動DA受體

C.使DA合成增加

D.激動GABA受體

E.L-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑

『正確答案』A

『答案解析』苯海索對中樞膽堿受體阻斷作用較強(qiáng)，通過阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的膽堿受體而拮抗ACh的作用，產(chǎn)生抗帕金森病作用。

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