醫(yī)學教育網(wǎng)初級藥師：《答疑周刊》2018年第14期
問題索引：
1.【問題】關于抗病毒藥各自的特點，老師，能否幫忙總結(jié)？
2.【問題】抗腫瘤藥中哪些是周期特異性藥物，哪些是周期非特異性藥物，能否幫忙總結(jié)一下？
3.【問題】希望老師總結(jié)一下不同給藥途徑的作用特點。
具體解答：
1.【問題】關于抗病毒藥各自的特點，老師，能否幫忙總結(jié)？
【解答】總結(jié)如下[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]：
| 藥物 | 特點[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)] | 作用機制 |
| 阿昔洛韋 |
鳥嘌呤核苷類似物，抗DNA病毒藥物，是目前最有效的抗單純皰疹病毒（HSV）的藥物之一。HSV感染的首選藥。 | 在感染細胞內(nèi)被HSV的胸苷激酶及宿主細胞的激酶磷酸化，生成阿昔洛韋三磷酸，可以競爭性抑制病毒DNA多聚酶，也可摻入病毒DNA中，使DNA合成受阻。 |
| 更昔洛韋 | 對HSV及水痘-帶狀皰疹病毒的抑制作用與阿昔洛韋相似，而對巨細胞病毒（CMV）的抑制作用強于阿昔洛韋。 | 進入感染細胞內(nèi)首先被激活為更昔洛韋三磷酸，后者與鳥苷三磷酸（GTP）競爭相應的酶，從而抑制病毒DNA的合成。 |
| 碘苷 | 對RNA病毒無效。本品全身應用對宿主有嚴重毒性反應，故僅局部外用治療HSV和水痘-帶狀皰疹病毒可引起的角膜炎、結(jié)膜炎。 | 經(jīng)體內(nèi)磷酸化后，與去氧尿嘧啶核苷酸競爭磷酸化酶和DNA多聚酶，抑制病毒DNA的合成，也取代胸腺嘧啶核苷酸摻入病毒DNA，從而干擾病毒DNA的復制。 |
| 齊多夫定 | 臨床用于治療艾滋病及重癥艾滋病相關癥候群。 |
經(jīng)宿主細胞酶的作用，轉(zhuǎn)化為齊多夫定三磷酸，以假底物的形式競爭性抑制RNA反轉(zhuǎn)錄酶，并摻入到正在合成過程中的單鏈DNA中，終止病毒DNA鏈的延伸。 |
| 拉米夫定 | 對HIV包括對齊多夫定耐藥的HIV以及乙肝病毒（HBV）均有抗病毒作用。 | 作用機制同齊多夫定。 |
| 金剛烷胺 | 特異性地抑制甲型流感病毒，用于預防和治療甲型流感，對乙型流感則無效。 |
能選擇性作用于包膜蛋白M2，阻斷該蛋白的通道功能，抑制病毒的復制過程，還能干擾病毒進入細胞，阻止病毒脫殼及其核酸的釋出，也可改變血凝素的構(gòu)型而抑制病毒裝配。 |
| 利巴韋林 | 抗病毒譜較廣，但對宿主細胞核酸合成也有一定作用，因此選擇性不強。 | 作用機制與進入細胞內(nèi)磷酸化，競爭性地抑制病毒的三磷酸鳥苷合成，抑制病毒mRNA合成有關。 |
| 干擾素 | 用于治療慢性病毒性肝炎；也用于尖銳濕疣、生殖器皰疹及HIV患者的卡波濟肉瘤。口服無效，須注射給藥。 |
通過誘導機體組織細胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的復制。 |
【解答】給藥途徑不同可直接影響藥物作用的快慢和強弱，不同給藥途徑藥效出現(xiàn)從快到慢的順序依次為：靜注＞吸人＞舌下給藥＞肌注＞皮下注射＞口服＞直腸給藥＞皮膚給藥。[醫(yī)學教育網(wǎng)原創(chuàng)]
（1）口服給藥：為最常用的給藥途徑，其優(yōu)點是方便、經(jīng)濟、安全，適用于大多數(shù)患者和藥物。其缺點為吸收慢、不規(guī)則，易受胃腸內(nèi)容物、胃腸蠕動狀態(tài)及首關消除的影響，不適用于昏迷、嘔吐、抽搐、首關消除明顯及急重患者，易被消化酶破壞的藥物不宜口服。
（2）注射給藥：與口服給藥相比，注射給藥一般吸收完全、迅速、生效快、劑量準確，但不夠經(jīng)濟、方便、安全。臨床上凡能口服給藥的應避免注射給藥。①靜脈注射(靜注)和靜脈滴注(靜滴)：藥物直接進入血液，無吸收過程，迅速發(fā)揮藥效，特別適合于危急患者，但靜脈給藥有一定的危險性，應嚴格控制給藥劑量、速度，注意藥物的配伍禁忌。油劑、混懸劑不宜靜脈給藥。②肌肉注射(肌注)：肌肉組織血管豐富，藥物吸收較快且完全，而感覺神經(jīng)纖維較少，故疼痛較輕。肌肉注射混懸劑或油劑，吸收緩慢、作用持久。③皮下注射：藥物吸收緩慢、均勻，但較口服快，藥效維持時間較長。刺激性藥物及油類易致注射部位疼痛、炎癥及硬結(jié)，不宜皮下注射。④皮內(nèi)注射：皮內(nèi)注射給藥量少，主要用于皮內(nèi)試驗，如結(jié)核菌素試驗、青霉素過敏試驗。⑤椎管注射(鞘內(nèi)注射)：一般在腰椎部位將藥液注入脊髓蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，產(chǎn)生局部作用，多用于腰麻。
（3）吸入給藥：氣體、揮發(fā)性液體及氣霧劑藥物常采用呼吸道給藥，經(jīng)肺泡吸收，迅速入血產(chǎn)生療效或在呼吸道局部發(fā)揮作用，作用迅速而短暫。此方法的缺點為對呼吸道有刺激性。
（4）舌下給藥：脂溶性較高、用量較小的藥物可采用舌下給藥的方法由舌下黏膜吸收，具有吸收迅速和避免首關消除的特點，但吸收面積小。
（5）直腸給藥：可避免胃腸液對藥物的破壞、藥物對胃腸道的刺激，在很大程度上避免了首關消除。但吸收面積小，吸收不規(guī)則，適用于胃腸道刺激性強及小兒服藥困難者。
（6）皮膚和黏膜給藥：藥物用于皮膚或黏膜表面，多數(shù)藥物發(fā)揮局部作用，有的藥物可發(fā)揮全身作用。
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