生物堿是來源于自然界的一類含氮有機化合物。大多數(shù)生物堿具有較復雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu)，N 元素多包含在環(huán)內(nèi)，且生理活性明顯。

由于各種生物堿耐熱性不同。高溫情況下有些生物堿受熱不穩(wěn)定，可產(chǎn)生分解、水解等變化。黃柏炮制前后化學成分發(fā)生了變化，有效成分鹽酸小檗堿含量降低，轉(zhuǎn)化生成小檗紅堿，對其藥性產(chǎn)生影響。生物堿為毒性成分的中藥，常采用蒸、煮、燙、炒、煅、炙等方法，改變生物堿結(jié)構(gòu)，以達到減毒、增效的目的。如川烏、草烏、附子等含有的毒性大的烏頭堿高溫條件下水解成毒性小的烏頭次堿或烏頭原堿。馬錢子含有的士的寧等生物堿在加熱下轉(zhuǎn)變成異士的寧或其氮氧化合物等，確保用藥安全有效。

炮制輔料對生物堿類成分產(chǎn)生多種影響。酒既具極性溶媒的性質(zhì)，又具非極性溶媒的性質(zhì)。由于游離生物堿或其鹽類較易溶于酒，因此藥物經(jīng)酒炙后其生物堿的溶出率提高了，從而藥物的療效也提高了。如黃連酒炙后小檗堿及總生物堿的溶出率顯著高于生品。

醋是弱酸，能與游離生物堿結(jié)合成鹽。生物堿的醋酸鹽易溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提高療效。如延胡索中的生物堿延胡索乙素、甲素（止痛、鎮(zhèn)靜作用）等，醋制后生成醋酸鹽，醋炙增加溶出，增加止痛鎮(zhèn)靜作用。

大多數(shù)游離生物堿不溶于水，但有些親水性生物堿可溶于水。如小檗堿等季銨型生物堿和麻黃堿、苦參堿、檳榔堿等小分子生物堿，含這類生物堿的中藥材在炮制過程中用水洗、水浸等操作，盡量減少與水接觸時間。即便所含生物堿難溶于水，也應采取少泡多潤原則，減少水處理時生物堿的損失，避免影響療效。

不同藥用部位所含生物堿類成分及其生物活性也有不同，如麻黃莖含有麻黃堿、偽麻黃堿等，有升壓作用；而麻黃根含麻黃根素、麻黃根堿等，有降壓作用，在凈選加工時應嚴格區(qū)分藥用部位，保證用藥安全有效。