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【考頻指數(shù)】★★★

【考點(diǎn)精講】

1.藥物的吸收：指藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。靜脈注射和靜脈滴注，藥物直接進(jìn)入血液，沒有吸收過程。不同給藥途徑吸收快慢依次為：吸入＞舌下＞肌內(nèi)注射＞皮下注射＞口服＞直腸＞皮膚。

2.常用給藥途徑包括：消化道給藥、注射給藥、吸入給藥、經(jīng)皮給藥。

3.消化道給藥包括：口服給藥、舌下給藥、直腸給藥。

4.注射給藥：皮下注射、肌內(nèi)注射是最常用的兩種注射給藥途徑，特點(diǎn)是吸收迅速而完全。

5.與口服給藥相比，注射給藥具有以下特點(diǎn)：適用于在胃腸中易破壞或不易吸收的藥物，如青霉素G、慶大霉素；適用于肝臟首過消除明顯的藥物，如利多卡因；使藥物的效應(yīng)產(chǎn)生更快；注射給藥對(duì)少數(shù)藥物不僅不能增加吸收速度或吸收量，反而會(huì)因?yàn)樗幬镌谧⑸洳课话l(fā)生理化性質(zhì)的變化，而導(dǎo)致吸收障礙和注射部位的不適及疼痛，吸收反而比口服差。

6.吸入給藥：即一些氣體及揮發(fā)性藥物經(jīng)呼吸道直接由肺泡表面吸收的給藥方式。

7.藥物分布：指藥物吸收后隨血液循環(huán)到各組織器官的過程。影響藥物分布的因素包括：血漿蛋白結(jié)合率；體內(nèi)屏障（血腦屏障、胎盤屏障）。

8.細(xì)胞內(nèi)液pH略低于細(xì)胞外液，一般弱堿性藥物在細(xì)胞內(nèi)濃度較高，而弱酸性藥物則在細(xì)胞外液中濃度高。

9.藥物的再分布：指藥物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量少的組織轉(zhuǎn)移的現(xiàn)象。

10.體內(nèi)能夠使藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化的器官主要是肝臟，其次是腸、腎、肺等組織。

11.藥物轉(zhuǎn)化的方式與步驟：第Ⅰ時(shí)相：氧化、還原、水解；第Ⅱ時(shí)相：結(jié)合過程。

12.肝藥酶的特點(diǎn)：選擇性低；變異性較大；藥酶活性易受藥物的影響而出現(xiàn)增強(qiáng)或減弱。凡能夠增強(qiáng)藥酶活性的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)藥；能夠減弱藥酶活性的藥物稱為藥酶抑制藥。

13.藥物的排泄是藥物最后被徹底消除的過程。腎臟是最主要的排泄器官；某些藥物經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化為極性較強(qiáng)的水溶性代謝產(chǎn)物，也可自膽汁排泄，由膽汁排入腸腔并隨糞便排出；藥物還可通過唾液、乳汁、汗液、淚液等排泄。

14.半衰期（t1/2）的意義在于它反映藥物消除快慢的程度。按t1/2長短將藥物分為5類：超短效t1/2≤1小時(shí)，短效為1～4小時(shí)，中效為4～8小時(shí)，長效為8～24小時(shí)，超長效＞24小時(shí)。肝腎功能不良者，絕大多數(shù)藥物t1/2延長，通過測定病人肝腎功能調(diào)整用藥劑量或給藥間隔。

穩(wěn)態(tài)血藥濃度，也稱坪值：指相對(duì)穩(wěn)態(tài)水平，即連續(xù)多次給藥，若每隔1個(gè)t1/2用藥一次，經(jīng)過4～6個(gè)t1/2后體內(nèi)藥量可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平的93.5％～98.4％。

【進(jìn)階攻略】

重點(diǎn)掌握藥物在體內(nèi)的吸收、分布和排泄，以及計(jì)算血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)的時(shí)間。

【知識(shí)點(diǎn)隨手練】

一、A1型選擇題

1.下列哪種給藥途徑可引起首過消除

A.舌下給藥

B.口服給藥

C.吸入給藥

D.皮下注射

E.肌內(nèi)注射

2.某藥的消除符合一級(jí)動(dòng)力學(xué)，其t1/2為4小時(shí)，在定時(shí)定量給藥后，需經(jīng)多少小時(shí)才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度

A.約10小時(shí)

B.約20小時(shí)

C.約30小時(shí)

D.約40小時(shí)

E.約50小時(shí)

【知識(shí)點(diǎn)隨手練參考答案及解析】

一、A1型選擇題

1.【答案及解析】B.首過消除是指藥物在胃腸道吸收后都要先經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟，再進(jìn)入體循環(huán)，其在腸黏膜和肝臟中極易被代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。首過消除明顯的藥物不宜口服給藥。

2.【答案及解析】B.若每隔1個(gè)t1/2用藥一次，經(jīng)過4～6個(gè)t1/2后體內(nèi)藥量可達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平的93.5％～98.4％。需要時(shí)間為4×4=16到4×6=24小時(shí)之間，所以最佳的答案為B.20個(gè)小時(shí)。