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    2022年《藥二》考點(diǎn)20:抗真菌藥小結(jié)

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    抗真菌藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥二》常考的知識(shí)點(diǎn),為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí),小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:

    知識(shí)點(diǎn)20:抗真菌藥小結(jié)


    機(jī)制

    主要應(yīng)用

    最具特征不良反應(yīng)

    1.多烯類

    兩性霉素B

    與細(xì)胞膜上的甾醇(麥角固醇)結(jié)合,引起細(xì)胞膜通透性改變

    深部——廣譜,各種真菌利什曼原蟲

    輸注相關(guān)不良反應(yīng)

    腎功能損害

    肝毒性、心血管系統(tǒng)反應(yīng)、神經(jīng)系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、骨骼肌肉系統(tǒng)、消化系統(tǒng)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、低鉀血癥。

    2.吡咯類

    咪唑類

    酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑

    抑制真菌中細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化,從而抑制細(xì)胞膜麥角固醇合成

    表淺

    嚴(yán)重肝毒性

    三唑類

    氟康唑、

    伊曲康唑、

    伏立康唑、

    泊沙康唑、

    艾沙康唑

    氟康唑——念珠、隱球。

    伊曲——+曲霉屬。

    伏立——主要用于曲霉屬+鐮孢菌屬和賽多孢菌屬。

    泊沙、艾沙——+毛霉屬等結(jié)合菌。

    過敏、肝毒性、胃腸道、肝藥酶抑制劑(伊曲——負(fù)性肌力——心衰;伏立——視覺、心律失常、Q-T間期延長)

    3.棘白菌素類

    ××芬凈

    非競爭性抑制β-(1,3)-D-糖苷合成酶,從而破壞真菌細(xì)胞壁糖苷的合成

    廣譜(除了隱球菌)

    哺乳動(dòng)物無類似細(xì)胞壁合成過程——毒性少。腎功能不全——無需調(diào)量。

    4.氟胞嘧啶

    與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān);

    與在真菌細(xì)胞內(nèi)代謝為氟尿嘧啶間接有關(guān)。

    抑制DNA和RNA的合成

    隱球、念珠(+兩性霉素B,協(xié)同)

    消化系統(tǒng)反應(yīng);過敏反應(yīng);骨髓毒性;肝毒性;暫時(shí)性精神異常。

    練習(xí)題

    1.(單選題)兩性霉素B去氧膽酸鹽抗菌作用的主要機(jī)制為

    A.與細(xì)胞膜上的麥角固醇結(jié)合,增加膜通透性

    B.抑制細(xì)胞膜麥角固醇的合成

    C.抑制真菌合成麥角固醇的關(guān)鍵酶——角鯊烯環(huán)氧酶

    D.抑制真菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成

    E.抑制真菌細(xì)胞β-1,3-D-葡聚糖合成酶

    【正確答案】A

    【答案解析】兩性霉素B去氧膽酸鹽通過與敏感真菌細(xì)胞膜上的甾醇(主要為麥角固醇)相結(jié)合,引起細(xì)胞膜的通透性改變,導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)如鉀離子、核苷酸和氨基酸等外漏,從而破壞細(xì)胞的正常代謝抑制其生長。

    2.(單選題)屬于咪唑類的是

    A.酮康唑

    B.艾沙康唑

    C.伊曲康唑

    D.氟康唑

    E.伏立康唑

    【正確答案】A

    【答案解析】吡咯類抗真菌藥包括咪唑類和三唑類。咪唑類:酮康唑、克霉唑、咪康唑和益康唑。三唑類:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑和艾沙康唑等。

    3.(單選題)與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān)的是

    A.制霉菌素

    B.卡泊芬凈

    C.特比萘芬

    D.氟胞嘧啶

    E.伏立康唑

    【正確答案】D

    【答案解析】氟胞嘧啶與抑制嘌呤和嘧啶的攝入直接有關(guān);與在真菌細(xì)胞內(nèi)代謝為氟尿嘧啶間接有關(guān),抑制DNA和RNA的合成。

    以上就是小編為大家整理的抗真菌藥小結(jié)的相關(guān)介紹,希望以上內(nèi)容對大家有幫助!更多相關(guān)資訊請關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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