止吐藥物的藥理作用與作用機(jī)制-2022《藥二》??键c(diǎn)
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止吐藥物的藥理作用與作用機(jī)制
1.抗膽堿能藥物:東莨菪堿是抗膽堿能藥物,易通過血-腦屏障,能有效預(yù)防暈動(dòng)病,可抗暈船、暈車。
2.多巴胺受體阻斷劑:氯丙嗪屬吩噻嗪類藥物,主要阻斷腦內(nèi)多巴胺受體,小劑量抑制延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的多巴胺受體,大劑量時(shí)直接抑制嘔吐中樞,兼有鎮(zhèn)靜作用。
苯海拉明為乙醇胺的衍生物,抗組胺效應(yīng)不及異丙嗪,作用持續(xù)時(shí)間也較短,鎮(zhèn)靜作用兩藥一致,有局麻、鎮(zhèn)吐和抗膽堿樣作用。
甲氧氯普胺屬于苯甲酰胺類,低劑量用藥時(shí)對(duì)中樞和外周多巴胺D2受體有拮抗作用,而高劑量用藥時(shí)有較弱的5-HT3受體阻斷作用,可用于CINV。
3.5-HT3受體阻斷劑:能高效地預(yù)防CINV,特別對(duì)于中至高度致吐性化療藥物引起的急性嘔吐,5-HT3受體阻斷劑是治療方案的基礎(chǔ)藥物。
帕洛諾司瓊屬于長(zhǎng)效的5-HT3受體阻斷劑,半衰期約40小時(shí)。
4.神經(jīng)激肽(NK-1)受體阻斷劑:阿瑞匹坦是口服的NK-1受體阻斷劑。
5.糖皮質(zhì)激素
6.苯二氮類藥物:?jiǎn)为?dú)應(yīng)用時(shí)止吐作用相對(duì)較弱,最常用的是勞拉西泮和阿普唑侖,主要作為輔助藥物,用于減輕地塞米松所致焦慮和甲氧氯普胺所致靜坐不能,也可用于減少預(yù)期性的CINV。
7.奧氮平:具有阻滯5-HT2受體和多巴胺D2受體的作用,對(duì)預(yù)防CINV有效。
經(jīng)典練習(xí)題舉例
1.具有阻滯5-HT2受體和多巴胺D2受體作用的是
A.東莨菪堿
B.氯丙嗪
C.奧氮平
D.阿普唑侖
E.阿瑞吡坦
【答案】C
【解析】奧氮平具有阻滯5-HT2受體和多巴胺D2受體的作用。
2.屬于口服的NK-1受體阻斷劑的是
A.東莨菪堿
B.氯丙嗪
C.奧氮平
D.阿普唑侖
E.阿瑞吡坦
【答案】E
【解析】阿瑞匹坦是口服的NK-1受體阻斷劑。
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