《藥一》高頻知識點:鎮(zhèn)痛藥
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1.天然生物堿及類似物
嗎啡:具菲環(huán)結(jié)構(gòu),由5個環(huán)稠合而成。立體構(gòu)象T型。有效構(gòu)型左旋嗎啡,具酸堿性。臨床用鹽酸鹽。
可待因:嗎啡3位羥基發(fā)生甲基化。鎮(zhèn)痛活性弱,鎮(zhèn)咳。
二乙酰嗎啡(海洛因):嗎啡3、6位羥基同時酯化。
烯丙嗎啡、納洛酮、納曲酮:無鎮(zhèn)痛作用,阿片受體阻斷藥,用于嗎啡/海洛因中毒成癮者的解救。烯丙基,激動變拮抗。
羥考酮:阿片受體純激動劑。無極量限制??蒯屍弘p相吸收模式:速釋相和緩釋相。
2.合成鎮(zhèn)痛藥
鹽酸哌替啶(4-苯基哌啶類鎮(zhèn)痛藥,酯鍵的特殊性。非前藥)、芬太尼(4-苯氨基哌啶類)、阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、美沙酮(治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療)。
3.其他合成鎮(zhèn)痛藥:布桂嗪、曲馬多(幾無成癮性)。
A型題
下列屬于吡咯烷酮類藥物,且其鎮(zhèn)靜催眠作用主要來自其右旋體的是
A.佐匹克隆
B.唑吡坦
C.三唑侖
D.扎來普隆
E.丁螺環(huán)酮
『正確答案』A
『答案解析』下列屬于吡咯烷酮類藥物,且其鎮(zhèn)靜催眠作用主要來自其右旋體的是佐匹克隆。
地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是
A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)
B.奧沙西泮的分子中存在烴基
C.奧沙西泮的分子中存在氟原子
D.奧沙西泮的分子中存在羥基
E.奧沙西泮的分子中存在氨基
『正確答案』D
『答案解析』地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較,奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是奧沙西泮的分子中存在羥基。
B型題
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑侖
D.齊拉西酮
E.美沙酮
1.口服吸收好,生物利用度高,屬于5-羥色胺再攝取抑制劑的抗抑郁藥是
2.因左旋體引起不良反應(yīng),而以右旋體上市,具有短效催眠作用的藥物是
3.可用于阿片類成癮替代治療的氨基酮類藥物是
『正確答案』A、B、E
『答案解析』口服吸收好,生物利用度高,屬于5-羥色胺再攝取抑制劑的抗抑郁藥是氟西??;
因左旋體引起不良反應(yīng),而以右旋體上市,具有短效催眠作用的藥物是艾司佐匹克??;
可用于阿片類成癮替代治療的氨基酮類藥物是美沙酮。
過去的習(xí)慣,決定今天的你,所以,過去的懶惰,決定你今天的一敗涂地。相信自己,戰(zhàn)勝自己,明天成功的你一定會感謝你今天拋灑的每一份汗水,請認(rèn)真?zhèn)淇肌端幰弧锋?zhèn)痛藥:化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本學(xué)習(xí)策略。