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    執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》:藥物的手性特征對(duì)作用的影響

    2021-06-16 18:13 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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    心動(dòng)

    藥物的手性特征對(duì)作用的影響:

    ①對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度:普羅帕酮、氟卡尼;

    ②對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性相同,但強(qiáng)弱不同:如氯苯那敏、萘普生;

    ③對(duì)映異構(gòu)體中一個(gè)有活性,一個(gè)沒有活性:L-甲基多巴、(S)-氨己烯酸

    ④對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生相反的活性:哌西那朵、扎考必利、依托唑啉、異丙腎上腺素

    ⑤對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性:奎寧、奎尼丁。

    ⑥一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用:氯胺酮、乙胺丁醇、青霉胺、四咪唑、米安色林、左旋多巴。

    藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律:

    ①含芳環(huán)藥物---氧化代謝

    ②烯烴和炔烴的藥物——氧化

    ③含飽和碳原子的藥物—氧化

    ④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

    ⑤酯和酰胺類藥物——水解

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