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    【?備考干貨】2021年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》85%必考重點(diǎn)!

    2021-03-31 16:14 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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    2021年執(zhí)業(yè)藥師《西藥一》正在備考當(dāng)中,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理了《西藥一》的高頻考點(diǎn)、囊括了這部分內(nèi)容85%的重點(diǎn)。包括了重要考點(diǎn)+重中之重5星考點(diǎn),建議有空多看背下來!

    西藥一重要考點(diǎn)

    藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響

    1.溶解度

    親水性或親脂性過高或過低都對(duì)藥效產(chǎn)生不利影響。

    ①水溶性(親水性)是藥物可口服的前提

    ②藥物透過生物膜(磷脂)要求有一定脂溶性

    2.脂水分配系數(shù)(P)

    P值越大,脂溶性越高

    111

    3.滲透性

    藥物既具有脂溶性又有水溶性。

    生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合將藥物分為四類:


    分類

    體內(nèi)吸收

    第I類

    高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物

    取決于胃排空速率

    第Ⅱ類

    低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物

    取決于溶解速率

    第Ⅲ類

    高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物

    受滲透效率影響

    第Ⅳ類

    低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物

    體內(nèi)吸收比較困難

    藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響

    (酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄)

    弱酸性藥物

    胃液中(pH低)呈非解離型,易吸收

    弱堿性藥物

    胃液中(pH低)呈解離型,難吸收

    腸液中(pH高)呈非解離型,易吸收

    極弱堿性

    酸性中解離少,易吸收

    強(qiáng)堿性
    完全離子化

    胃腸中多離子化,吸收差

    藥物的結(jié)構(gòu)與官能團(tuán)

    有機(jī)化合物=母核(基本骨架)+ 藥效團(tuán)(母核連接基團(tuán))

    烴基

    ↑位阻,穩(wěn)定性↑

    鹵素

    強(qiáng)吸電子基

    羥基

    ↑水溶性

    巰基

    脂溶性更高,作為解毒的基團(tuán)

    酯基

    一般無活性,作為前藥

    酰胺

    易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力

    藥物與受體的結(jié)合類型

    ①不可逆性:共價(jià)鍵

    ②可逆性:范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力

    藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與結(jié)合形式

    1.對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度:普羅帕酮、氟卡尼。

    2.對(duì)映異構(gòu)體具有相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同。

    氯苯那敏(右旋>左旋);萘普生[(S)-(+)>(R)-(-)]

    3.對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性,一個(gè)沒活性:L-甲基多巴

    4.對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生相反的活性

    藥物

    藥理作用

    相反作用

    哌西那朵

    (+)/阿片受體激動(dòng)藥,鎮(zhèn)痛作用

    (-)/阿片受體拮抗藥

    扎考必利

    (R)/5-HT3受體拮抗藥,抗精神病

    (S) /5-HT3受體激動(dòng)藥

    5.對(duì)映異構(gòu)體產(chǎn)生不同類型的藥理活性:奎寧(抗瘧)——奎尼丁(抗心律失常)

    6.對(duì)映異構(gòu)體一個(gè)有活性,一個(gè)有毒性

    乙胺丁醇(D)-體,抗結(jié)核;(L)-體,活性弱,毒性強(qiáng)

    左旋多巴(S)-體,抗震顫麻痹;(R)-體,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

    藥物代謝

    第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化

    (官能團(tuán)化反應(yīng))

    體內(nèi)酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng),在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)(羥基、羧基、巰基、氨基)

    第Ⅱ相生物合成

    (結(jié)合反應(yīng))

    將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分(葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸或谷胱甘肽)經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合,生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物

    藥物結(jié)構(gòu)與第I相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)律:

    ①含芳環(huán)藥物---氧化代謝

    ②烯烴和炔烴的藥物——氧化

    ③含飽和碳原子的藥物—氧化

    ④胺類藥物——氧化或脫氨基/烷基

    ⑤酯和酰胺類藥物——水解

    重點(diǎn)中的重點(diǎn)

    如果上述內(nèi)容無法全看,這部分的內(nèi)容也一定要多看多了解!

    藥物配伍變化的類型(5星重點(diǎn))

    1.物理學(xué)的配伍變化

    1)溶解度改變(氯霉素注射液(含乙醇、甘油或丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中時(shí)往往析出氯霉素)

    2)吸濕、潮解、液化與結(jié)塊

    3)粒徑或分散狀態(tài)的改變

    2.化學(xué)的配伍變化

    a.渾濁或沉淀

    pH改變產(chǎn)生沉淀:酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合,能發(fā)生沉淀反應(yīng)。20%磺胺嘧啶鈉注射液(pH為 9.5——11),與10%葡萄糖注射液(pH為3.5—— 5.5)混合后,可使磺胺嘧啶析出結(jié)晶)

    水解產(chǎn)生沉淀

    生物堿鹽溶液的沉淀:大多數(shù)生物堿鹽的溶液,當(dāng)與鞣酸、碘、碘化鉀、烏洛托品等相遇時(shí)能產(chǎn)生沉淀等。

    復(fù)分解產(chǎn)生沉淀

    b.變色:維生素C與煙酰胺,即使干燥粉末混合也會(huì)變色;多巴胺注射液與碳酸氫鈉注射液配伍后會(huì)逐漸變成粉紅至紫色;氨茶堿或異煙肼與乳糖混合變成黃色。

    c.產(chǎn)氣:溴化銨、氯化銨或?yàn)趼逋衅放c強(qiáng)堿性藥物配伍,溴化銨和利尿藥配伍,產(chǎn)生氨氣;烏洛托品與酸類或酸性藥物配伍,產(chǎn)生甲醛。

    d.發(fā)生爆炸:氯化鉀與硫,高錳酸鉀與甘油,強(qiáng)氧化劑與蔗糖或葡萄糖等。

    e.產(chǎn)生有毒物質(zhì):朱砂

    f.分解破壞、療效下降:生素B12和維生素C合用,維生素B12的效價(jià)顯著降低;乳酸環(huán)丙沙星與甲硝唑混合,甲硝唑的濃度下降

    醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)提供執(zhí)業(yè)藥師考試備考經(jīng)驗(yàn)、精煉知識(shí)點(diǎn)以及政策動(dòng)態(tài)變化!預(yù)祝各位考生順利通過執(zhí)業(yè)藥師考試

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