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    執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》第八章:藥物對機(jī)體的作用考點(diǎn)(1)

    2021-03-05 12:02 來源:醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)
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    關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識點(diǎn),“執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》第八章:藥物對機(jī)體的作用考點(diǎn)(1)”,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容:

    考點(diǎn)1、藥物的治療作用


    分類

    定義

    舉例及注意事項(xiàng)

    對因治療

    用藥后能消除原發(fā)致病因子,治愈疾病的藥物治療

    抗生素殺滅病原微生物(青霉素治療肺炎球菌性肺炎、氯喹治療瘧疾)

    對癥治療

    用藥后能改善患者疾病的癥狀

    解熱鎮(zhèn)痛藥降低體溫、硝酸甘油緩解心絞痛、抗高血壓藥降低血壓

    補(bǔ)充療法

    補(bǔ)充體內(nèi)營養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足,又稱替代療法

    鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病

    考點(diǎn)2、藥物的不良反應(yīng)

    凡是不符合用藥目的并給患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥品不良反應(yīng)(ADR)。在藥物治療過程中所發(fā)生的任何不良醫(yī)學(xué)事件可稱為藥物不良事件(ADE)。


    分類

    定義

    特點(diǎn)及舉例

    副作用或
    副反應(yīng)

    藥物按正常用法用量使用時,出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)

    當(dāng)某一效應(yīng)作為治療目的時,其他效應(yīng)就成為副作用。藥物的副作用隨用藥目的變化而變化。阿托品用于解痙時,會引起口干、心悸、便秘等副反應(yīng)

    毒性作用

    在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng),通常比較嚴(yán)重

    1. 急性毒性反應(yīng):短期內(nèi)過量用藥引起的毒性,多損害循環(huán)、呼吸和神經(jīng)等系統(tǒng)功能

    (2)慢性毒性反應(yīng):因用藥時間過長,藥物在體內(nèi)慢慢蓄積后逐漸產(chǎn)生,多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能,包括致癌、致畸胎和致突變

    后遺效應(yīng)

    在停藥后血藥濃度已降低到最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應(yīng)

    (1)服用苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥物后,在次晨仍有乏力、困倦等“宿醉”現(xiàn)象
    (2)長期應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,可引起腎上腺皮質(zhì)萎縮,一旦停藥,腎上腺皮質(zhì)功能低下,數(shù)月難以恢復(fù)

    停藥反應(yīng)

    長期服用某些藥物,機(jī)體對其產(chǎn)生了適應(yīng)性,若突然停藥或減量過快易造成原有疾病加重,也稱為回躍反應(yīng)或反跳

    長期用β受體阻斷藥普萘洛爾或可樂定降壓會產(chǎn)生停藥反應(yīng),如需停藥,應(yīng)逐步減量,以免發(fā)生危險

    繼發(fā)性反應(yīng)

    由于藥物的治療作用所引起的不良后果

    若長期應(yīng)用廣譜抗生素如四環(huán)素,由于許多敏感的菌株被抑制,使腸道相對平衡狀態(tài)破壞,其他菌群大量繁殖引起的繼發(fā)性感染,此稱二重感染

    特異質(zhì)反應(yīng)

    由于先天性遺傳異常,少數(shù)病人用藥后發(fā)生的有害反應(yīng)。與藥物固有的藥理作用基本一致,其反應(yīng)的程度與劑量成比例,藥理性拮抗藥救治可能有效

    (1)先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的的患者服用伯氨喹后,易發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥
    (2)假性膽堿酯酶缺乏者,應(yīng)用琥珀膽堿后,由于延長肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)

    變態(tài)反應(yīng)

    機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,又稱為過敏反應(yīng),反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)和劑量無關(guān),用藥理性拮抗藥解救無效

    青霉素可引起過敏性休克

    依賴性

    反復(fù)用藥引起人體生理或心理或兩者兼有的對藥物的依賴狀態(tài)。表現(xiàn)出一種強(qiáng)迫性連續(xù)或定期用藥行為

    (1)精神依賴,也稱為成癮性
    (2)生理依賴,又稱為軀體依賴,停藥產(chǎn)生戒斷綜合征

    考點(diǎn)3、藥理學(xué)基本概念


    常用術(shù)語

    定義

    斜率

    在效應(yīng)在16%至84%區(qū)域,量效曲線幾乎呈一直線,其與橫坐標(biāo)夾角的正切值,稱為量效曲線的斜率。斜率在一定程度上反映了藥物的劑量安全范圍,斜率較陡的提示藥效較劇烈,較平坦的則提示藥效較溫和

    最小有效量(閾劑量)

    能引起藥理效應(yīng)的最小劑量或濃度(閾濃度)

    最大效應(yīng)(Emax
    或效能

    在一定范圍內(nèi),增加藥物的劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增強(qiáng),當(dāng)效應(yīng)強(qiáng)度達(dá)到某一值時,繼續(xù)增加劑量或濃度,藥物的效應(yīng)不再發(fā)生變化,稱該效應(yīng)強(qiáng)度為最大效應(yīng)或效能,反映了藥物的內(nèi)在活性

    效價強(qiáng)度

    能引起等效反應(yīng)(50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小效價強(qiáng)度越大

    半數(shù)有效量(ED50)與半數(shù)致死量(LD50

    (1)ED50:引起50%陽性反應(yīng)或50%最大效應(yīng)的濃度或劑量
    (2)LD50:引起50%試驗(yàn)動物死亡的量
    (3)治療指數(shù)(TI):LD50/ED50,此數(shù)值越大藥物越安全
    (4)安全范圍:ED95和LD5之間的距離—越大越安全(較好的指標(biāo))

    考點(diǎn)4、各種利尿藥的效價強(qiáng)度及最大效應(yīng)比較

    4

    效能由大到小順序:呋噻米>環(huán)戊噻嗪=氫氯噻嗪=氯噻嗪

    效價強(qiáng)度由強(qiáng)到弱順序:環(huán)戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋噻米>氯噻嗪

    考點(diǎn)5、藥物的作用機(jī)制


    作用靶點(diǎn):受體、酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因等

    作用于受體

    阿托品阻斷M受體、腎上腺素激活α、β受體等

    影響細(xì)胞離子通道

    硝苯地平(Ca2+)、米諾地爾(K+)、利多卡因(Na+)、阿米洛利(Na+)

    補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)

    鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病等

    影響機(jī)體免疫功能

    環(huán)孢素(免疫抑制藥)、左旋咪唑(免疫增強(qiáng)藥)

    非特異性作用

    與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥、調(diào)節(jié)酸堿藥、蛋白沉淀劑

    改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)

    一些藥物通過簡單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)??诜溲趸X、三硅酸鎂(抗酸藥)、甘露醇(利尿)、二巰基丁二酸鈉(重金屬解毒劑)、硫酸鎂(瀉藥)、右旋糖酐(血容量擴(kuò)張劑)

    影響生理活性物質(zhì)
    及其轉(zhuǎn)運(yùn)體

    噻嗪類利尿藥(抑制Na+-Cl-轉(zhuǎn)運(yùn)體)
    丙磺舒和青霉素(競爭腎小管分泌轉(zhuǎn)運(yùn)體)

    干擾核酸代謝

    (1)抗菌藥(磺胺類、喹諾酮類)
    (2)抗病毒(齊多夫定治療艾滋?。?
    (3)抗腫瘤(偽品摻入/抗代謝藥:氟尿嘧啶)

    影響酶的活性

    (1)激活酶活性:尿激酶、碘解磷定
    (2)抑制酶活性:依那普利、阿司匹林、地高辛
    (3)影響代謝酶:苯巴比妥(肝藥酶誘導(dǎo)劑)、氯霉素(肝藥酶抑制劑)
    (4)本身是酶:胃蛋白酶、胰蛋白酶

    考點(diǎn)6、受體的特性


    性質(zhì)

    表現(xiàn)

    可逆性

    通過分子間的吸引力與受體結(jié)合,具有可逆性

    多樣性

    同一受體可分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域,受體密度不同

    飽和性

    受體數(shù)量是有限的,其能結(jié)合的配體量也是有限的

    特異性

    受體對配體有高度的識別能力,對配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)和立體結(jié)構(gòu)有很高的專一性,特定的受體只能與特定的配體結(jié)合,產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)

    靈敏性

    受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體,很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng),如5×10-19mol/L的乙酰膽堿能對蛙心產(chǎn)生明顯的抑制作用

    考點(diǎn)7、受體的類型和性質(zhì)


    類型

    舉例

    G蛋白偶聯(lián)受體

    M膽堿、腎上腺素、多巴胺、5-HT、前列腺素受體

    配體門控的離子通道受體

    N膽堿受體、興奮性氨基酸(谷氨酸、精氨酸)受體,γ-氨基丁酸受體

    酪氨酸激酶受體

    胰島素受體、表皮生長因子受體

    細(xì)胞內(nèi)受體

    甾體激素、甲狀腺激素、維生素A、維生素D等受體

    其他酶類受體

    鳥苷酸環(huán)化酶、心鈉肽

    考點(diǎn)8、受體作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)


    分類

    舉例

    第一信使(不進(jìn)入細(xì)胞內(nèi))

    神經(jīng)遞質(zhì)、多肽類激素、細(xì)胞因子及藥物等

    第二信使(胞漿內(nèi))

    (1)環(huán)磷酸腺苷(cAMP)(最先發(fā)現(xiàn))
    (2)環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)
    (3)二酰基甘油(DAG)和三磷酸肌醇(IP3)
    (4)鈣離子
    (5)廿碳烯酸類(水解生成花生四烯酸)
    (6)一氧化氮(NO)

    第三信使(細(xì)胞核內(nèi)外)

    生長因子、轉(zhuǎn)化因子:參與基因的調(diào)控、細(xì)胞增殖、腫瘤形成等

    考點(diǎn)9、受體的激動藥和拮抗藥

    (一)激動藥


    類型

    親和力

    內(nèi)在活性

    舉例

    完全激動藥

    強(qiáng)

    強(qiáng)(α=1)

    嗎啡(α=1)

    部分激動藥

    強(qiáng)

    不強(qiáng)(α<1)

    噴他佐辛(α=0.25)

    反向激動藥

    對失活態(tài)強(qiáng)

     

    苯二氮類

    (二)拮抗藥


    類型

    親和力

    內(nèi)在活性

    量效曲線變化特點(diǎn)

    競爭性拮抗藥
    (阿托品)

    強(qiáng)

    與激動劑競爭受體,使激動藥的量效曲線平行右移,但其最大效應(yīng)不變

    非競爭性拮抗藥

    強(qiáng)

    與受體不可逆性結(jié)合。增加激動藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平,使Emax下降

    考點(diǎn)10、受體的調(diào)節(jié)

    (一)受體的脫敏


    定義

    在長期使用一種激動藥后,組織或細(xì)胞的受體對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象

    分類

    同源脫敏(即特異性脫敏):只對一種類型受體的激動藥的反應(yīng)下降,而對其他類型受體激動藥的反應(yīng)性不變

    異源脫敏(即非特異性脫敏):對一種類型激動藥脫敏,而對其他類型受體的激動藥也不敏感

    (二)受體的增敏


    定義

    長期應(yīng)用拮抗藥,造成受體數(shù)量或敏感性提高

    舉例

    高血壓患者長期應(yīng)用β受體拮抗藥普萘洛爾時,在突然停藥會引起“反跳”現(xiàn)象,從而導(dǎo)致血壓升高。磺酰脲類也可能使胰島素受體增敏

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