《藥學(xué)專業(yè)知識一》第七章：生物藥劑與藥物動力學(xué)考點
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考點1、藥物在體內(nèi)的基本過程
體內(nèi)過程 | 定義 | 備注 |
吸收 | 藥物自給藥部位進入血液循環(huán)的過程 | 轉(zhuǎn)運：藥物的吸收、分布和排泄過程統(tǒng)稱 |
分布 | 藥物進入體循環(huán)后向各組織、器官或者體液轉(zhuǎn)運的過程 | |
代謝 | 藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程 | |
排泄 | 藥物及其代謝產(chǎn)物排出體外的過程 |
注：除靜脈注射等血管內(nèi)給藥以外，非血管內(nèi)給藥（如肌內(nèi)注射、吸入給藥、透皮給藥等）都存在吸收過程。
考點2、表觀分布容積
表觀分布容積是指當藥物在體內(nèi)達動態(tài)平衡后，體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值，用“V”表示，單位通常以“L”或“L/kg”表示。它可以設(shè)想為體內(nèi)的藥物按血漿濃度分布時，所需要體液的理論容積。
V=X/C
式中，X為體內(nèi)藥物量，V是表觀分布容積，C是血藥濃度。表觀分布容積的在多數(shù)情況下不涉及真正的容積，因而是“表觀”的。
通常情況，極性大或血漿蛋白結(jié)合率高的藥物，不易進入組織細胞內(nèi)，其表觀分布容積較?。欢鴺O性小的藥物，親脂性強，容易分布到組織細胞中，因而表觀分布容積較大，有時甚至可以超過體液的總體積。例如，肥胖者脂肪多，親脂性藥物在體內(nèi)分布多，表觀分布容積較大，而水腫病人的分布容積變大。
考點3、清除率
清除率是一個抽象的概念，是指單位時間從體內(nèi)消除的含藥血漿體積，又稱為體內(nèi)總清除率（TBCl），清除率常用“Cl”表示，單位用“體積/時間”表示，如L/min、ml/min、L/h等。清除率亦具有加和性，即：
臨床上肝功能通常用轉(zhuǎn)氨酶的活性指標來反映，腎功能通過肌酐清除率來體現(xiàn)，而肌酐清除率可以通過測量血清肌酐濃度來估算，當這些臨床指標出現(xiàn)異常時，提示患者的藥物清除率可能會發(fā)生改變。
考點4、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運
途徑 | 方式 | 特點 | 轉(zhuǎn)運物質(zhì) |
被動轉(zhuǎn)運 | 濾過 | （1）高→低，順濃度差 | 水溶性小分子 |
簡單擴散 | （1）絕大多數(shù)藥物 | ||
載體轉(zhuǎn)運 | 主動轉(zhuǎn)運 | （1）低→高，逆濃度差 | （1）一些生命必需物質(zhì)（如K+，Na+，I-，單糖，氨基酸，水溶性維生素）和有機酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型化合物 |
易化擴散 | （1）高→低，順濃度差 | （1）即中介轉(zhuǎn)運，轉(zhuǎn)運速率大大超過被動擴散 | |
膜動轉(zhuǎn)運 | 胞飲/吞噬 | 生物膜主動變形，使物質(zhì)進出細胞內(nèi)外 | （1）蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式 |
胞吐 |
考點5、胃排空速率對藥物吸收的影響
胃排空 | 影響 | 具體內(nèi)容 |
胃排空 | 有利于吸收 | （1）在腸道吸收的藥物：阿司匹林、地西泮、左旋多巴 |
不利于吸收 | （1）在胃吸收的藥物：水楊酸鹽 | |
胃排空 | 有利于吸收 | 在十二指腸通過載體轉(zhuǎn)運的方式主動吸收的藥物，如維生素B2（核黃素） |
不利于吸收 | 需立即產(chǎn)生作用的藥物，如止痛藥 | |
影響胃排空速率的因素 | （1）食物的物理性狀和化學(xué)組成 | |
考點6、給藥部位與吸收途徑
給藥途徑 | 注射部位 | 注射量 | 特點及應(yīng)用 |
靜脈注射 | 靜脈 | 推注：5～50ml； | 多為水溶液（靜脈注射脂肪乳劑除外），無吸收過程，生物利用度為100% |
肌肉注射 | 肌肉內(nèi) | 2～5ml | 水溶液/油溶液/混懸劑/乳濁液，油溶液或混懸劑可以起長效作用 |
皮下注射 | 真皮和肌肉間的軟組織 | 1～2ml | 需延長作用時間的藥物。如治療糖尿病的胰島素、皮下植入劑 |
皮內(nèi)注射 | 表皮與真皮間 | 0.2ml | 用于診斷與過敏試驗 |
動脈內(nèi)注射 | 靶部位 | —— | 用于腫瘤治療，提高療效和降低毒性 |
考點7、藥物分布
影響因素 | 特點 |
藥物與組織的親和力 | （1）藥物分布是可逆的（血液?組織），組織進多出少?蓄積 |
血液循環(huán)系統(tǒng) | （1）血液循環(huán)的速度：循環(huán)好，血流量大的組織器官，轉(zhuǎn)運速度快，轉(zhuǎn)運量大 |
藥物與血漿蛋白結(jié)合的能力 | （1）藥物可與血漿蛋白結(jié)合，且是可逆的（游離型?結(jié)合型）、飽和的 |
微粒給藥系統(tǒng) | 制成微粒給藥系統(tǒng)（脂質(zhì)體、納米粒、微乳）可明顯改善分布，如兩性霉素B制成脂質(zhì)體降低腎毒性 |
考點8、藥物代謝
藥物代謝又稱生物轉(zhuǎn)化，是指藥物在吸收、分布的同時可能伴有的化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。并不是所有的藥物都會代謝。
給藥途徑和劑型的影響 | 非口服給藥可以避免首關(guān)效應(yīng)，如異丙腎上腺素不宜口服，可制成氣霧劑 |
給藥劑量的影響 | 體內(nèi)藥量超過代謝能力時，會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象，導(dǎo)致不良反應(yīng) |
代謝反應(yīng)的立體選擇性 | 手性藥物代謝存在立體選擇性，如普羅帕酮低濃度時，優(yōu)先代謝R-構(gòu)型 |
酶誘導(dǎo)作用和抑制作用 | （1）肝藥酶誘導(dǎo)劑：某些藥物能提高肝藥酶活性，增加其自身和同服藥物的代謝速率，降低血藥濃度和藥理作用，這些藥物稱為肝藥酶誘導(dǎo)劑，常見的有苯巴比妥、苯妥英鈉、乙醇、利福平等 |
基因多態(tài)性 | 基因多態(tài)性是藥物反應(yīng)個體差異的主要原因，如異煙肼“慢乙?；闭呖芍轮車窠?jīng)炎，“快乙?；闭邉t不會出現(xiàn) |
生理因素 | 包括性別、年齡、個體、疾病等 |
考點9、藥物的腎排泄
腎臟是人體最重要的排泄器官，腎排泄包括腎小球濾過、腎小管分泌和重吸收。
腎小球濾過 | 游離藥物容易濾過，與血漿蛋白結(jié)合的藥物不易濾過 |
腎小管分泌 | 主動轉(zhuǎn)運過程，分泌機制相同的兩種藥物經(jīng)同一載體轉(zhuǎn)運時，會發(fā)生競爭性抑制，如青霉素和丙磺舒 |
腎小管重吸收 | 酸化尿液可以促進弱酸性藥物吸收，弱堿性藥物排泄 |
考點10、非線性藥動學(xué)的特點
1.藥物的消除動力學(xué)是非線性的，消除速率常數(shù)不恒定，具有飽和性，不符合一級動力學(xué)特征，即符合零級動力學(xué)特征。
2.其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物，影響其動力學(xué)過程。
3.當劑量增加時，消除半衰期延長。
4.AUC和Cav與劑量不成正比。
5.給藥劑量改變時，原藥與代謝產(chǎn)物的組成比例發(fā)生變化。
考點11、不同給藥模型的藥動學(xué)公式總結(jié)
考點12、不同給藥模型的藥-時曲線總結(jié)
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