2023年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》高頻考點(diǎn)：受體的激動藥和拮抗藥的分類
藥學(xué)專業(yè)知識一是執(zhí)業(yè)藥師考試必考科目，想拿到執(zhí)業(yè)藥師證書，藥學(xué)專業(yè)知識一也要好好準(zhǔn)備哦！為了方便大家利用零散時間備考，小編為大家整理出如下?？贾R點(diǎn)，供大家學(xué)習(xí)：
受體的激動藥和拮抗藥的分類
分類 | 特點(diǎn) | |
激動藥 | 完全激動藥（嗎啡） | 與受體有較強(qiáng)親和力，內(nèi)在活性較強(qiáng) |
部分激動藥（噴他佐辛） | 與受體有較強(qiáng)親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)，與激動藥并用還可拮抗激動藥的部分效應(yīng) | |
反向激動藥 | 對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)，結(jié)合后引起與激動藥相反的效應(yīng)，如苯二氮（艸卓）類 | |
拮抗藥 | 競爭性拮抗藥（阿托品） | 與受體有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性，Emax不變、曲線平行右移 |
非競爭性拮抗藥 | 與受體有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性，Emax下降 | |
歷年考題舉例
1.與受體具有很高親和力和內(nèi)在活性（α=1）的藥物是
A.完全激動藥
B.競爭性拮抗藥
C.部分激動藥
D.非競爭性拮抗藥
E.負(fù)性激動藥
【答案】A
【解析】完全激動藥與受體具有很高親和力和內(nèi)在活性（α=1）。
2.與受體具有很高親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），與激動藥合用，在增強(qiáng)激動藥的劑量或濃度時，激動藥的量-效曲線平行右移，但是最大效應(yīng)不變的藥物是
A.完全激動藥
B.競爭性拮抗藥
C.部分激動藥
D.非競爭性拮抗藥
E.負(fù)性激動藥
【答案】B
【解析】本題考點(diǎn)是競爭性拮抗藥的特點(diǎn)：可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥：增加激動藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來水平。
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